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金银花的药理作用研究进展
金银花是废灌木的干燥花蕾和枝条。夏初花开放前采收,干燥。金银花甘、寒,归肺、心、胃经,具有清热解毒、疏散风热之功效。主要用于治疗痈肿疔疮,喉痹,丹毒,热毒血痢,风热感冒,温病发热等。现代药理研究表明,金银花具有抑菌、抗病毒、抗炎、解热、增强免疫、降血脂、抗内毒素、利胆、保肝、抗肿瘤等药理作用。现将金银花的药理作用研究进展综述如下。1金银花的抑菌效果金银花的化学成分主要有黄酮类化合物、木犀草素、绿原酸、异绿原酸和一些挥发油。其中抗菌有效成分以绿原酸和异绿原酸及黄酮类化合物为主。石远苹通过金银花提取物对几种常见耐药菌的体外作用,研究表明金银花对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌有较强的抑菌作用,从各菌种的最小抑菌浓度的测定来看,金银花的提取物对金黄色葡萄球菌的抑菌作用相对于大肠埃希菌来讲,其抑菌浓度更低一些。陈美玲等采用琼脂稀释法测定中药水煎液对大肠埃希菌和溶血葡萄球菌的敏感菌株和多重抗药突变菌株的抑菌作用,研究显示金银花水煎液对大肠埃希菌和溶血葡萄球菌具有良好的抑菌作用。李平等通过测定金银花水提物及25%、50%、75%、90%醇提物的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)的体外抗菌实验表明金银花水提物及醇提物均对金黄色葡萄球菌有较明显抑菌及杀菌作用,对痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌的抑菌和杀菌效果一般,醇提物抑菌效果随着乙醇提取浓度的升高而相应增强,90%醇提物对铜绿假单胞菌和大肠埃希菌作用不明显。2抗流感病毒的分子机制研究沈霞等应用分子对接的方法将中药金银花中主要有效成分绿原酸与H5N1神经酰胺酶的作用进行了模拟研究,研究结果显示绿原酸与神经酰胺酶的结合作用力值低于奥司他韦,而高于扎那米韦。同时,分子对接表明,绿原酸与神经酰胺酶的2个活性腔都有作用力的发生,更进一步证明了绿原酸有作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂的可能性。该研究为中药金银花抗流感病毒的分子机制研究提供了理论依据。刘莹等通过金银花提取物体内、外抗单纯疱疹Ⅰ型病毒(HSV-Ⅰ)的实验研究,体外实验表明,金银花提取物具有明显的抗病毒作用;体内实验结果显示,金银花提取物和阿昔洛韦均能有效治疗单纯疱疹病毒性角膜炎,减轻角膜病变程度,缩短平均治愈时间,金银花提取物疗效与阿昔洛韦相似。结论:金银花提取物在体内外均对HSV-Ⅰ病毒性角膜炎有良好的治疗活性,作用明显、直接。季志平等研究表明金银花提取物对甲型流感病毒感染小鼠具有明显的保护作用,能明显降低甲型流感病毒感染小鼠的肺指数值,金银花提取物各剂量组可明显减轻肺部病变,提示金银花提取物具有抗甲型流感病毒感染的作用。胡克杰等应用体外细胞培养及抗病毒中和实验观察中药金银花主要有效成分绿原酸的体外抗病毒作用,实验研究结果显示绿原酸可体外抑制合胞病毒、柯萨奇B3、腺病毒7型、腺病毒3型和柯萨奇B5型。结论:绿原酸对常见呼吸道病毒有较强的抑制作用。3抗炎及抗炎作用宋建华通过金银花对发热模型大白鼠及炎性模型小鼠的解热、抗炎作用的实验研究显示,金银花各剂量组均有不同程度的解热、抗炎作用,有防止体温升高和消除炎症的作用,其中尤以高剂量组最为明显。金银花解热、抗炎作用强度与剂量的大小有关,剂量大者其解热、抗炎作用更加明显。金银花对内毒素、酵母所致大鼠和2,4-二硝基酚所致大鼠、小鼠发热均有明显解热作用,但绿原酸、木犀草素未见对发热有明显影响。结论:金银花对实验性发热有明显的解热作用,但其主要成分绿原酸、木犀草素可能不是金银花解热的主要有效成分。4降血指标及肝组织匀浆陈红莲采用四氯化碳腹腔注射诱导小鼠急性肝损伤模型,观察金银花对小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)的活性及肝组织匀浆超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、肿瘤坏死因子(TNF-α)水平的影响。结果显示金银花提取物能显著降低血清中ALT、AST水平,提高肝组织匀浆SOD、GSH-Px水平,减少TNF-α、MDA含量。结论:金银花提取物具有显著的保肝作用。王东升的研究实验显示,金银花能通过抑制脂质过氧化反应增高SOD、GSH-PX活性,同时明显降低肝组织MDA、NO、TNF-α含量,有降低肝指数的趋势,可减轻对乙酰氨基酚对肝脏的损伤,其作用机制部分与抗氧化、清除自由基有关。该实验结果表明,金银花对对乙酰氨基酚肝损伤有一定的保护作用,具体机制还有待进一步研究。胡成穆等通过观察金银花总黄酮(LJTF)对卡介苗(BCG)联合脂多糖(LPS)所致小鼠免疫性肝损伤炎症因子的影响发现,LJTF能提高免疫性肝损伤小鼠肝、脾脏器指数,改善免疫性肝损伤小鼠肝脏组织学改变,降低肝匀浆中NO、iNOS的水平,LJTF也能降低免疫性肝损伤小鼠TNF-α在肝脏中的强烈表达。结论:LJTF可以减少炎症介质的释放,对免疫性肝损伤小鼠有保护作用。5金银花水党酸钠的作用机制崔晓燕采用不同动物模型对金银花提取物的抗炎、免疫作用的研究显示,金银花提取物能显著抑制小鼠单核-巨噬细胞的吞噬功能,说明金银花提取物能抑制机体的非特异性免疫功能,是一种具有免疫抑制作用的药物。结论:金银花提取物是一种具有免疫抑制活性的抗炎药物。周秀萍等通过金银花水煎液对大鼠免疫功能影响的研究实验证明,金银花水煎液在体内用量达到2.5g/kg和5g/kg体质量时均可提高正常大鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,促进正常大鼠T淋巴细胞的转化,也可促进Th1细胞分泌IFN-γ、IL-2、TNF-α细胞因子,提示金银花有增强机体免疫功能的作用,但对于其具体的作用机制还有待进一步地研究。王妍等采用不同剂量的金银花对小鼠进行体液免疫和细胞免疫功能测定。实验研究证明金银花0.5kg/L和1kg/L的煎液均具有增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能;可促进正常小鼠提高脾细胞溶血空斑(PFC)数目和T细胞转化率,并具有剂量依赖关系。结论:金银花有增强非特异性免疫、体液免疫和细胞免疫的作用。6降糖药对蔗糖性血糖和四氧呋糖尿病模型小鼠血糖的影响王强等通过高脂血症和糖尿病动物模型实验证明,金银花提取物可使高脂血症小鼠、大鼠血清及肝组织三酰甘油(TG)水平明显降低,对血清胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)无明显影响;金银花提取物还可降低蔗糖性高血糖小鼠和四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖。结论:金银花提取物有一定降血脂、血糖作用,其机制可能与抑制肠道α-葡萄糖苷酶活性或拮抗自由基、保护胰腺β-细胞有关,其有效成分和作用机制有待进一步研究。陈晓麟通过用超声波处理和直接水煮制备的金银花水提液,观察对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶活性影响的体外实验研究,结果显示2种金银花水提液对α-淀粉酶的活性具有抑制作用,且抑制效果随提取液浓度的增加而增大;对α-葡萄糖苷酶的活性也有抑制,超声波处理的金银花水提液的作用能力较强。结论:金银花提取液在体外对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的活性均有一定的抑制作用,因而金银花可能具有降血糖功能。梁湘樱等的研究表明金银花提取物可以降低血糖,改善胰岛素抵抗。7金银花体内抗氧化活性变化宫璀璀等抗氧化作用动物实验结果显示:金银花灌胃后,大鼠血清中T-AOC、GSH-PX、GSH、SOD与灌胃前和对照组相比均有明显增高,MDA含量减低,NO和NOS变化不明显,提示金银花有提高体内抗氧化能力的作用。陈晓麟等通过研究金银花提取液在体外对H2O2、·OH、O2-的清除作用的实验证明金银花提取液对H2O2的清除作用较弱,对·OH、O2-都具有较强的清除作用,可作为抗氧化剂进一步开发。8银花多糖的药敏作用刘玉国等通过金银花多糖对小鼠S180肉瘤的抑制作用和机制的研究证明,金银花多糖具有抑制肿瘤生长的作用,并且对荷瘤小鼠的生长和免疫功能没有明显的不良反应;其抑制肿瘤的机制可能与调节Bcl-2/Bax凋亡通路和影响荷瘤机体产生血清肿瘤坏死因子(TNF-α),从而促进肿瘤的坏死有关。9抗血小板聚集作用樊宏伟等通过金银花提取液对二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集的体外实验证明,金银花及其所含的有机酸类化合物绿原酸的同分异构体、咖啡酸、异绿原酸类均具有较强的抗血小板聚集作用,并且随着剂量增大,抑制作用逐
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