头孢菌素类抗生素的临床应用课件

头孢菌素类抗菌药的合理应用头孢菌素类抗菌药的合理应用1Contents1.历史及发展2作用机制3,PK/PD特点4抗菌活性5,耐药机制6不良反应7常用药物Contents2历史及发展1945年7月,意大利科学家GiuseppeBrotzu海的污水中分离出产买抱菌素的的置ECephalosporiumacinonium1956年牛津大学EdwardAbraham爵该真菌的培养液中分离头孢菌素C及头孢菌素1961年确头素C的结构,历史及发展3历史及发展些质,通过对天然头孢菌素C化学停饰(半合成)或利用全答成的方法,合成了许多新菌素头孢菌素类于1960年代应用于临床,为目前应用最厂的内酰胺类据统计其用量占住院患者抗生素处方量的30%~50%历史及发展4历史及发展1962年70-80年代80年代后含酶抑制剂半合成头孢)头孢菌素的复合制剂及菌素的诞生发展时期三代、四代头孢历史及发展5历史及发展RCHCONH84CHOCOCH65COOH1、影响抗菌谱;2、影响对酶的稳定性(OcH3,头霉素类)3、影响抗菌效力(S用O替換成拉氧头孢)4、影响药动学及药效学历史及发展6作用机制阻断细胞壁合成阻断蛋白合成阻断核酸合成内胺沈■糖肽共四环素青霉素类铜搪莒关啊%吨酮类胶关喹谨0链素类四环素类头孢菌素类红霉素类万古霉素麸啶酬酸70碳青霉烯关8090利奈啦00作用机制7作用机制細胞壁合成DNA旋特酶(解旋、螺旋)环丝氯酸喹诺酮类万古霉素、替考拉宁杆菌肽DNA引导的RNA多聚酶青霉素类THFA头孢菌素类拉氧头孢碳青霉烯类蛋白合成⑧會(50S抑制剂)甲氧苄啶霉素氯霉幸磺胺类药核糖体克林霉素蛋白合成周质空间30S抑制剂)B-内酰胺酶四环素氯基糖苷类钝化酶大观霉素PABA钝霉索庆大霉素、妥布霉素(基糖苷类)细胞膜氟霉素乙酰转移酶蛋白合成(RNA)多粘茵素莫匹罗星作用机制8BacterialTargetsforCurrentAntibioticsUsedintheclinicCellwallsynthesisVancomycin,TeichoplaniCellwallBacitracinCephalosporinsMonobactamsDNAGyraseQuinilonesDNA-directedrNapolymeDNA己句THFARifampinFolicacidProteinsynthesismetabolismDHFA(50Sinhibitors)TrimethoprimErythromycin(MacrolideChloramphenicolSulfonamidesPABAProteinsynthesis(30SInhibitorsCellMembraneChloramphet(aminoglycosidesTransacetylaseBacterialTargetsforCurrent9作用机制令通过竞争细菌的酶,即青霉素结合蛋白(penicillinbindingproteins,pBPs),抑制细胞壁的肽聚糖合成,造成细菌细胞壁缺损,使细菌肿胀、破裂、死亡令(2)增加细菌细胞壁自溶酶(autolyticenzyme)活性,使其自溶或水解。特点:繁殖期杀菌剂对人和动物的毒性小作用机制10头孢菌素类抗生素的临床应用课件11头孢菌素类抗生素的临床应用课件12头孢菌素类抗生素的临床应用课件13头孢菌素类抗生素的临床应用课件14头孢菌素类抗生素的临床应用课件15头孢菌素类抗生素的临床应用课件16头孢菌素类抗生素的临床应用课件17头孢菌素类抗生素的临床应用课件18头孢菌素类抗生素的临床应用课件19头孢菌素类抗生素的临床应用课件20头孢菌素类抗生素的临床应用课件21头孢菌素类抗生素的临床应用课件22头孢菌素类抗生素的临床应用课件23头孢菌素类抗生素的临床应用课件24头孢菌素类抗生素的临床应用课件25头孢菌素类抗生素的临床应用课件26头孢菌素类抗生素的临床应用课件27头孢菌素类抗生素的临床应用课件28头孢菌素类抗生素的临床应用课件29头孢菌素类抗生素的临床应用课件30头孢菌素类抗生素的临床应用课件31头孢菌素类抗生素的临床应用课件32头孢菌素类抗生素的临床应用课件33头孢菌素类抗生素的临床应用课件34头孢菌素类抗生素的临床应用课件35头孢菌素类抗生素的临床应用课件36头孢菌素类抗生素的临床应用课件37头孢菌素类抗生素的临床应用课件38头孢菌素类抗生素的临床应用课件39头孢菌素类抗生素的临床应用课件40头孢菌素类抗生素的临床应用课件41头