中药药理学平肝息风药

平肝息风药

概念：

平肝息风药是指具有平肝潜阳、止息肝风功效的药物。主要用于肝阳上亢、肝风内动等证。

治疗原则:

平肝潜阳：钩藤、天麻、石决明、生牡蛎等;平肝息风：羚羊角、钩藤、天麻、地龙、全蝎、蜈蚣、僵蚕等。

[药理]一、镇静、抗惊厥二、降压作用三、其他作用

一、镇静、抗惊厥本类药中多数有镇静、抗惊厥作用。1、自主活动↓：用光电仪、吊笼法测定；戊巴比妥钠睡眠时间↑2、与中枢抑制剂产生协同作用水合氯醛睡眠率↑

天麻、地龙戊巴比妥3、全蝎、蜈蚣对中枢兴奋药咖啡因所致惊厥羚羊角、僵蚕士的宁有对抗作用或电惊厥4、天麻能抑制实验性癫痫的发作。

二、降压作用急性降压实验高血压模型均使Bp↓。高血压病人均有不同程度的降压作用对钩藤、天麻、地龙钱蝎、羚羊角天麻钩藤饮镇压肝息风汤

机理：涉及多个环节（1）兴奋迷走神经：羚羊角；（2）抑制血管运动中枢：地龙、钩藤、全蝎；（3）扩张血管：钩藤、天麻、地龙；（4）阻滞交感神经节：钩藤；（5）促进组胺释放和兴奋血管组胺受体：罗布麻；

（6）镇静、利尿作用：地龙。

三、其他作用1、解热、镇痛：

羚羊角临床对多种感染所致高热有效。

解热

地

龙实验可见对三联菌苗所致发热家兔有解热作用。天麻电刺激镇痛羚羊角机械压迫法→均证明有一定镇痛作用僵蚕醋酸扭体法2、抗肿瘤：地龙、蜈蚣、全蝎。3、影响心血管系统功能：钩藤、天麻、地龙→抗血小板聚集，抑制血栓形成；地龙→溶栓；天麻→抗心肌缺血

天麻为双子叶植物药兰科植物天麻的根茎。

[功效]息风止痉、平肝潜阳。[成分]天麻素、天麻苷元、香荚兰醇、香荚兰醛、琥珀酸等。

[药理作用]一、镇静、抗惊厥作用二、镇痛作用三、对心血管系统的影响四、其它作用

一、镇静、抗惊厥作用1、天麻煎剂天麻素明显抑制小鼠自主活动睡眠时间↑天麻苷元与戊巴比妥钠有明显协同作用翻正反射消失的动物数↑香荚兰醇2、天麻iv家兔脑皮层电图出现高幅慢波。天麻素

3、

天麻香荚兰醇（醛）咖啡因所致小鼠阵孪性惊厥，天麻素戊四氮降低死亡率、惊厥率；天麻苷元对士的宁惊厥作用不明显，提示其作用部位不在脊髓。天麻制止实验性癫痫发作，作用较苯妥英钠缓慢，但作用持续时间延长。

有效成分：天麻苷元、香荚兰醇、天麻素。能对抗

a、影响脑内CA含量：多巴胺(DA)含量↓、去甲肾上腺素↓；

b、天麻苷元→与脑内苯二氮草受体(benzodiazepine-R)结合↑分解

↓

天麻素增强GABA与其受体结合↓

中枢抑制作用机理研究

二、镇痛作用人工栽培电刺激鼠尾天麻5g/kg对醋酸扭体→痛阈↑野生热板法

野生天麻镇痛作用较强，临床用天麻治疗高血压、脑震荡后遗症所致头痛有较好的效果，长期应用不成瘾。

三、对心血管系统的影响1、降压

大鼠

天麻注射液iv

家兔→Bp↓总外周阻力下降41.8%，持续1-15h犬腹腔注射：十二指肠给药，降压持续时间超过3h

2、扩张血管外周血管扩张：离体兔耳灌流实验可见天麻液可使灌流液↑2.7倍

KCl

天麻液能对抗

主动脉条收缩反应↓5HT

冠脉扩张：增加心肌营养血流量，降低心肌耗O量（心率↓）；

对抗垂体后叶素所致急性心肌缺血，心律不齐；促进心肌细胞的能量代谢：心肌细胞糖原↑、RNA↑、DNA↑、SDH↑、LDH↑、ATP酶↑增加脑血流量：iv天麻注射液→颈内动脉阻力↓、脑血流量↑

3、提高机体对缺氧的耐受力

常压

天麻使

低压

缺氧小鼠→生存时间延长

Isopernaline4、抑制血小板聚集：天麻素，对羟基苄醇小结：

镇静

天麻

与其息风止痉功效相关抗惊厥降压

天麻镇痛与其平肝潜阳功效相关

改善循环

1、抗炎

抑制小鼠巴豆油所致耳肿胀

天麻20mg/kg→

抑制角叉菜胶、琼脂所致足肿胀2、促进免疫巨噬C吞噬功能↑、血清溶菌酶活力↑、抗体↑T-淋巴细胞数↑病毒诱生干扰素能力↑3、延缓衰老

延长果蝇寿命，SOD↑、过氧化脂质↓、血中谷胱甘肽过氧化酶活性↑四、其他作用钩藤性微寒、味甘、归经、心包经双子叶植物药茜草科植物钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条[功效]

息风止痉、清热平肝[成分]钩藤碱：占总碱28-50%；生物碱异钩藤碱、去氢钩藤碱等。

[药理作用]一、降压作用二、镇静、抗惊厥作用三、解痉作用四、其它作用

一、降压作用

多种制剂麻醉

钩藤

钩藤碱对清醒动物均能产生明显

的降压作用。

总生物碱

高血压模型特点：血压呈三相变化：先降、快速回升、持续下降（3-4h），

重复给药无快速耐受现象。慢性实验：对肾高血压大鼠，出现温和、持续的降压作用。

有效成分：钩藤碱、异钩藤碱。

作用机制：（1）抑制血管运动中枢（2）阻滞交感神经和神经节外周血管扩张，阻力↓→Bp↓（3）直接扩张血管平滑肌进一步研究证明：钩藤碱、异钩藤碱的作用类似钙离子拮抗剂，阻滞细胞外Ca2+内流通过血管扩张，心缩力↓→Bp↓抑制细胞内Ca2+释放

a、影响脑内CA含量：多巴胺(DA)含量↓、去甲肾上腺素↓

b、天麻苷元→与脑内苯二氮草受体(benzodiazepine-R)结合↑分解

↓

天麻素增强GABA与其受体结合↓

中枢抑制作用机理研究

二、镇静、抗惊厥作用钩藤为治疗小儿痫疯之要药。实验观察到：钩藤煎剂（1）小鼠自主活动↓（2）对抗咖啡因兴奋中枢的作用钩藤醇提液（3）使部分大鼠阳性条件反射消失、潜伏期延长

三、解痉作用

对家兔离体肠管有抑制作用，并能对抗组胺引起的收缩；

钩藤煎剂

抑制组胺所致支气管平滑肌收缩。

羚羊角为牛科动物赛加羚羊等的角

[功效]

平肝息风、清肝明目、清热解毒

羚羊角为名贵药材，我国资源少，故从其同科不同属动物的角中寻找代用品，初步观察到：

鹅喉羚羊角

黄羊角

与羚羊角药理活性基本类似为扩大药源

山羊角

提供参考资料。

绵羊角[成分]角质蛋白18种氨基酸+多肽胆固醇磷质类：卵磷脂、脑磷脂水解

[药理作用]一、镇静、抗惊厥作用二、其它作用

一、镇静、抗惊厥作用羚羊角煎剂硫喷妥钠水解液小鼠自主活动↓，延长