药物化学-第一章 抗生素

执业药师考试辅导《药物化学》第39页第一章抗生素一、A

1、下列药物中哪个不具酸、碱两性

A.四环素

B.诺氟沙星

C.青霉素G

D.多西环素

E.美他环素2、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

A.2R，5R，6R

B.2S，5S，6S

C.2S，5R，6R

D.2S，5S，6R

E.2S，5R，6S3、具有下列化学结构的是哪种药物

A.氨曲南

B.克拉维酸

C.替莫西林

D.阿奠西林

E.青霉素G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素

A.舒巴坦

B.亚胺培南

C.克拉维酸

D.硫酸庆大霉素

E.乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药

A.大环内酯类

B.氨基糖苷类

C.β-内酰胺类

D.四环素类

E.其他类6、第一个含氮的15元大环内酯药物是

A.琥乙红霉素

B.克拉霉素

C.罗红霉素

D.阿奇霉素

E.多西环素7、阿米卡星的临床应用是

A.抗高血压药

B.抗菌药

C.抗疟药

D.麻醉药

E.利尿药8、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点

A.易溶于水

B.在体内可迅速代谢

C.不能口服

D.为口服的半合成头孢菌素

E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用9、下列哪项与青霉素G性质不符

A.易产生耐药性

B.易发生过敏反应

C.可以口服给药

D.对革兰阳性菌效果好

E.为生物合成的抗生素10、头孢克洛的化学结构是

A.

B.

C.

D.

E.11、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似

A.盐酸四环素

B.硫酸卡那霉素

C.红霉素

D.阿米卡星

E.多西环素12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

A.阿莫西林

B.阿米卡星

C.克拉维酸

D.头孢羟氨苄

E.多西环素13、青霉素G在酸性溶液中加热生成

A.青霉素G钠

B.青霉二酸钠盐

C.生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）

D.发生分子重排生成青霉二酸

E.青霉醛和D-青霉胺14、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质

A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇

B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点

C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性

D.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺

E.β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性15、以下哪个不符合头孢曲松的特点

A.其结构的3位是氯原子取代

B.其结构的3位取代基含有硫

C.其7位是2-氨基噻唑肟

D.其2位是羧基

E.可以治疗单纯性淋病16、以下哪个说法不正确

A.头孢克洛的药代动力学性质稳定

B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定

C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质

D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定

E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物17、具有下列化学结构的是哪一个药物

A.头孢羟氨苄

B.头孢克洛

C.头孢哌酮钠

D.头孢噻肟

E.头孢噻吩18、哪个抗生素的7位有7α甲氧基

A.头孢噻肟钠

B.头孢美唑

C.头孢羟氨苄

D.头孢克洛

E.头孢哌酮19、哪个抗生素的3位上是乙酰氧甲基

A.头孢噻肟钠

B.头孢美唑

C.头孢羟氨苄

D.头孢克洛

E.头孢哌酮20、哪个抗生素的3位上有氯取代

A.头孢美唑

B.头孢噻吩钠

C.头孢羟氨苄

D.头孢克洛

E.头孢哌酮21、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素

A.罗红霉素

B.阿奇霉素

C.红霉素

D.克拉霉素

E.琥乙红霉素22、头孢羟氨苄的结构是

A.

B.

C.

D.

E.23、引起青霉素过敏的主要原因是

A.青霉素本身为过敏源

B.青霉素的水解物

C.青霉素与蛋白质反应物

D.青霉素的侧链部分结构所致

E.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物24、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

A.克拉霉素

B.阿奇霉素

C.罗红霉素

D.琥乙红霉素

E.麦迪霉素25、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是

A.罗红霉素

B.克拉霉素

C.琥乙红霉素

D.阿奇霉素

E.红霉素二、B

1、A．头孢羟氨苄

B．头孢克洛

C．头孢哌酮

D．头孢噻吩钠

E．头孢噻肟钠<1>、3位有氯原子，7位有2-氨基苯乙酰氨基

A.

B.

C.

D.

E.<2>、3位甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基

A.

B.

C.

D.

E.<3>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上有噻吩环

A.

B.

C.

D.

E.<4>、3位含有四氮唑环

A.

B.

C.

D.

E.2、<1>、头孢克洛

A.

B.

C.

D.

E.<2>、氨苄西林

A.

B.

C.

D.

E.<3>、哌拉西林

A.

B.

C.

D.

E.3、A.盐酸多西环素

B.头孢克洛

C.阿米卡星

D.青霉素G

E.克拉霉素<1>、对听觉神经及肾脏有毒性

A.

B.

C.

D.

E.<2>、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药

A.

B.

C.

D.

E.<3>、儿童服用可发生牙齿变色

A.

B.

C.

D.

E.<4>、为卡那霉素结构改造产物

A.

B.

C.

D.

E.4、A.哌拉西林

B.青霉素G

C.亚胺培南

D.阿莫西林

E.舒巴坦<1>、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物

A.

B.

C.

D.

E.<2>、为β-内酰胺酶抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代

A.

B.

C.

D.

E.5、A.头孢克洛

B.头孢噻肟钠

C.头孢羟氨苄

D.头孢哌酮

E.头孢噻吩钠<1>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基

A.

B.

C.

D.

E.<2>、3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基

A.

B.

C.

D.

E.<3>、3位上含有（1-甲基-1H-四唑-5基）-硫甲基

A.

B.

C.

D.

E.6、A.哌拉西林

B.阿米卡星

C.红霉素

D.多西环素

E.磷霉素<1>、氨基糖苷类抗生素

A.

B.

C.

D.

E.<2>、四环素类抗生素

A.

B.

C.

D.

E.<3>、大环内酯类抗生素

A.

B.

C.

D.

E.<4>、β-内酰胺类抗生素

A.

B.

C.

D.

E.7、A.琥乙红霉素

B.多西环素

C.舒巴坦钠

D.头孢美唑

E.四环素<1>、其7α位为甲氧基，7位侧链有氰基

A.

B.

C.

D.

E.<2>、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物

A.

B.

C.

D.

E.<3>、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定

A.

B.

C.

D.

E.8、<1>、亚胺培南的结构

A.

B.

C.

D.

E.<2>、多西环素的结构

A.

B.

C.

D.

E.<3>、舒巴坦钠的结构

A.

B.

C.

D.

E.<4>、克拉维酸的结构

A.

B.

C.

D.

E.9、A.硫酸庆大霉素

B.阿莫西林

C.头孢克洛

D.头孢哌酮

E.硫酸卡那霉素<1>、化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸三水合物

A.

B.

C.

D.

E.<2>、在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基，可得到阿米卡星

A.

B.

C.

D.

E.<3>、化学名为（6R，7R）-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）］硫］甲基］-7-［（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基］-8-氧代-5-硫杂-l-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸钠盐

A.

B.

C.

D.

E.<4>、化学名为（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基］-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛2-烯-2-甲酸-水合物

A.

B.

C.

D.

E.10、A.青霉素钠

B.头孢羟氨苄

C.氨曲南

D.替莫西林

E.氨苄西林<1>、化学名为（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

A.

B.

C.

D.

E.<2>、是单环β-内酰胺类抗生素

A.

B.

C.

D.

E.<3>、化学名为6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物

A.

B.

C.

D.

E.<4>、化学名[2S，5R，6R]-3，3-二甲基-6-（苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-l-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐

A.

B.

C.

D.

E.11、A．氯霉素

B．头孢噻肟钠

C．克来霉素

D．克拉维酸钾

E．阿米卡星<1>、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是

A.

B.

C.

D.

E.<2>、可引起再生障碍性贫血的药物

A.

B.

C.

D.

E.<3>、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是

A.

B.

C.

D.

E.<4>、对肾脏有毒性的药物

A.

B.

C.

D.

E.<5>、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是

A.

B.

C.

D.

E.<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物

A.

B.

C.

D.

E.三、X

1、含有氢化噻唑环的药物有

A.氨苄西林

B.阿莫西林

C.头孢哌酮

D.头孢克洛

E.哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是

A.青霉素

B.红霉素

C.氨曲南

D.氨苄西林

E.阿奇霉素3、下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经，引起耳聋

A.阿米卡星

B.卡那霉素

C.红霉素

D.链霉素

E.庆大霉素4、红霉素的理化性质及临床应用特点是

A.为大环内酯类抗生素

B.为碱性化合物

C.对酸不稳定

D.为广谱抗生素

E.有水合物和无水物两种形式5、多西环素具有下列哪些特点

A.为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐

B.抗菌谱范围很窄

C.为半合成的四环素类

D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗

E.因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定6、化学结构中含有两个以上手性中心的药物是

A.萘普生

B.头孢曲松

C.阿莫西林

D.头孢氨苄

E.布洛芬7、哌拉西林具有下列哪些特点

A.为广谱长效的半合成青霉素

B.为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物

C.对绿脓杆菌作用较强

D.是由青霉菌经生物合成得到的

E.在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些属于四环素类抗生素

A.多西环素

B.阿米卡星

C.美他环素

D.麦迪霉素

E.乙酰螺旋霉素9、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素

A.盐酸美他环素

B.替莫西林

C.头孢曲松

D.阿米卡星

E.头孢克肟10、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂

A.头孢噻吩钠

B.头孢噻肟钠

C.哌拉西林

D.克拉维酸

E.舒巴坦11、下列哪些说法不正确

A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应

B.多西环素为半合成四环素类抗生素

C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定

D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性

E.阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成12、对以下抗生素描述正确的是

A.琥乙红霉素对胃酸稳定

B.阿奇霉素不耐酸

C.硫酸庆大霉素可产生耐药性

D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染

E.螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物13、以下哪个符合对氨苄西林的描述

A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成

B.不易产生耐药性

C.属于半合成青霉素类抗生素

D.与茚三酮作用显紫色

E.4个手性碳，临床用右旋体14、哪些与头孢噻吩钠的描述相符

A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基

B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物

C.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定

D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解，产物进而环合生成内酯化合物

E.口服吸收差15、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑结构

A.头孢美唑

B.头孢噻吩钠

C.头孢羟氨苄

D.头孢克洛

E.头孢哌酮16、以下哪些说法是正确的

A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳

B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳

C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强

D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强

E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半17、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有

A.氨苄西林

B.头孢噻肟钠

C.阿莫西林

D.头孢哌酮钠

E.哌拉西林18、有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有

A.哌拉西林

B.环丙沙星

C.罗红霉素

D.左氧氟沙星

E.盐酸多西环素答案部分一、A

1、

【正确答案】：C

【答案解析】：青霉素G显酸性，不是酸碱两性的药物。【答疑编号100021929】2、

【正确答案】：C

【答案解析】：青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。【该题针对“青霉素G化学结构”知识点进行考核】【答疑编号100021927】3、

【正确答案】：C

【答案解析】：参见教材356页原图。【答疑编号100021922】4、

【正确答案】：B

【答案解析】：亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。【答疑编号100021910】5、

【正确答案】：C

【答案解析】：哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。【答疑编号100021908】6、

【正确答案】：D

【答案解析】：阿奇霉素为将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。【答疑编号100021905】7、

【正确答案】：B

【答案解析】：阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。【该题针对“氨基糖苷类抗生素”知识点进行考核】【答疑编号100021902】8、

【正确答案】：D

【答案解析】：头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头孢菌素。【答疑编号100021898】9、

【正确答案】：C

【答案解析】：不可口服，临床上使用其粉针剂【答疑编号100021887】10、

【正确答案】：C

【答案解析】：ABCDE依次为氯唑西林、氨苄西林、头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢曲松。

参见358页【答疑编号100021882】11、

【正确答案】：C

【答案解析】：罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物。【答疑编号100021863】12、

【正确答案】：C

【答案解析】：β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。【答疑编号100021858】13、

【正确答案】：E

【答案解析】：青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。【答疑编号100021854】14、

【正确答案】：E

【答案解析】：β-_内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机制。【答疑编号100021848】15、

【正确答案】：A

【答案解析】：3位为氯原子取代的抗生素是头孢克洛。【答疑编号100021831】16、

【正确答案】：B

【答案解析】：头孢克肟为第三代头孢菌素，临床上用于链球菌、淋球菌、大肠杆菌引起的肺炎、支气管炎、泌尿道炎、淋病，胆囊炎等，其特点为对β-内酰胺酶稳定。【答疑编号100021828】17、

【正确答案】：C

【答案解析】：教材359页原图。【答疑编号100021825】18、

【正确答案】：B

【答案解析】：头孢美唑为头霉素类半合成抗生素，7α位为甲氧基。【答疑编号100021813】19、

【正确答案】：A

【答案解析】：头孢噻肟钠化学名为(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-E(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛2-烯-2-甲酸钠盐。【答疑编号100021808】20、

【正确答案】：D

【答案解析】：头孢克洛为3位氯原子取代的头孢菌素，并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中，得到可口服的头孢菌素。【答疑编号100021806】21、

【正确答案】：C

【答案解析】：红霉素水溶性较小，只能口服，但在酸中不稳定，易被胃酸破坏。【答疑编号100021804】22、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.头孢噻吩钠

B.头孢克洛

C.头孢美唑

D.头孢羟氨苄

E.哌拉西林【答疑编号100019817】23、

【正确答案】：E

【答案解析】：研究已经发现青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物，而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。【答疑编号100019682】24、

【正确答案】：D

【答案解析】：琥乙红霉素为在红霉素5位氨基糖2-羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。【答疑编号100019612】25、

【正确答案】：D

【答案解析】：其他的都是十四元环，而且环内不含氮。所以此题应该选择阿奇霉素。阿奇霉素氮原子引入到大环内酯骨架中制得环内含氮的15元环大环内酯抗生素【答疑编号100019574】二、B

1、

【答疑编号100020538】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：

化学名为(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.o]辛-2-烯-2-甲酸-水合物。【答疑编号100020557】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：

化学名为(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物。【答疑编号100020564】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：【答疑编号100020567】<4>、

【正确答案】：C

【答案解析】：

化学名为(6R，7R)-3-[[(1-甲基～1H-四唑5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.o]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。【答疑编号100020578】2、

【答疑编号100023139】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.哌拉西林B.氨苄西林C.替莫西林D.头孢克洛E.头孢羟氨苄【答疑编号100023145】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.哌拉西林B.氨苄西林C.替莫西林D.头孢克洛E.头孢羟氨苄【答疑编号100023148】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.哌拉西林B.氨苄西林C.替莫西林D.头孢克洛E.头孢羟氨苄【答疑编号100023152】3、

【答疑编号100023095】<1>、

【正确答案】：C

【答案解析】：C.阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，具有耳毒性。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】【答疑编号100023106】<2>、

【正确答案】：D

【答案解析】：青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。

青霉素G在临床上只能注射给药，这缘于青霉素G口服给药时，在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和β-内酰胺环开环，使之失去括性。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】【答疑编号100023111】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸多西环素属于四环素类抗生素，会导致四环素牙即牙齿变黄。

由于四环素类药物饱和钙离子形成螯合物，在体内该螯合物呈黄色，可沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】【答疑编号100023115】<4>、

【正确答案】：C

【答案解析】：阿米卡星在卡那霉索分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生物，又称丁胺卡那霉素。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】【答疑编号100023124】4、

【答疑编号100023061】<1>、

【正确答案】：A

【答案解析】：哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。【答疑编号100023069】<2>、

【正确答案】：E

【答案解析】：β-内酰胺酶抑制剂：

1.氧青霉烷类：克拉维酸

2.青霉烷砜类：舒巴坦【答疑编号100023075】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：【答疑编号100023087】5、

【答疑编号100022992】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：头孢噻肟钠：

化学名为(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛2-烯-2-甲酸钠盐。【答疑编号100023011】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：

化学名为(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物。【答疑编号100023025】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：头孢哌酮

化学名为(6R，7R)-3-[[(1-甲基～1H-四唑5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.o]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。【答疑编号100023050】6、

【答疑编号100022952】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素）【答疑编号100022957】<2>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素）【答疑编号100022963】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素）【答疑编号100022969】<4>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素）【答疑编号100022983】7、

【答疑编号100022929】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：【答疑编号100022942】<2>、

【正确答案】：E

【答案解析】：在酸性条件下，四环素类抗生素C-6上羟基和C-5α上氢发生消除反应，生成无活性橙黄色脱水物。【答疑编号100022944】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：琥乙红霉素为在红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。本品在胃酸中稳定，且无味，这些特点使其在临床上被广泛使用，成为口服红霉素的替代品种。【答疑编号100022946】8、

【答疑编号100022905】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.多西环素D.亚胺培南E.氨曲南【答疑编号100022913】<2>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.多西环素D.亚胺培南E.氨曲南【答疑编号100022918】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.多西环素D.亚胺培南E.氨曲南【答疑编号100022922】<4>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.多西环素D.亚胺培南E.氨曲南【答疑编号100022926】9、

【答疑编号100022862】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：【答疑编号100022866】<2>、

【正确答案】：E

【答案解析】：【答疑编号100022872】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：【答疑编号100022878】<4>、

【正确答案】：C

【答案解析】：【答疑编号100022883】10、

【答疑编号100022805】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：【答疑编号100022811】<2>、

【正确答案】：C

【答案解析】：【答疑编号100022818】<3>、

【正确答案】：E

【答案解析】：【答疑编号100022823】<4>、

【正确答案】：A

【答案解析】：【答疑编号100022828】11、

【答疑编号100020810】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：克拉维酸仅有微弱的抗菌活性，但可与多数争内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，是有效的β-内酰胺酶抑制剂，无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的争内酰胺酶均有效。本品单独使用无效，常与β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效。【答疑编号100020812】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：氯霉索对革兰阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者。临床上主要用以治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。其他如对百日咳、沙眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效。但若长期和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。【答疑编号100020813】<3>、

【正确答案】：B

【答案解析】：头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型，顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍。在光照情况下，顺式异构体会向反式异构体转化，其钠盐水溶液在紫外光照射下45分钟。有50％转化为反式异构体，4小时后，可达到95％的转化率。因此本品通常需避光保存，在临用前加注射用水溶解后立即使用。【答疑编号100020819】<4>、

【正确答案】：E

【答案解析】：氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。【答疑编号100020823】<5>、

【正确答案】：E

【答案解析】：氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。【答疑编号100020825】<6>、

【正确答案】：C

【答案解析】：克林霉素抑制蛋白质的合成，对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。【答疑编号100020832】三、X

1、

【正确答案】：ABE

【答案解析】：青霉素类化合物的母核是由β-内酰胺环和氢化噻唑环并合而成，ABE为青霉素类的药物。【答疑编号100021602】2、

【正确答案】：BE

【答案解析】：大环内酯类抗生素的主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，红霉素与阿奇霉素都属于大环内酯类抗生素【答疑编号100023608】3、

【正确答案】：ABDE

【答案解析】：氨基糖苷类抗生素具有耳毒性。

氨基糖苷类抗生素主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素、阿米卡星和核糖霉素等。【答疑编号100023606】4、

【正确答案】：ABCE

【答案解析】：红霉素属于窄谱抗生素。

【相关知识】

凡是抗菌谱即抗菌范围不广泛的抗生素称为窄谱抗生素，如青霉素只对革兰氏阳性菌有抗菌作用，而对革兰氏阴性菌、结核菌、立克次体等均无疗效，故青霉素就属于窄谱抗生素。

相反地，氯霉素、四环素在以往由于对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、立克次体、沙眼衣原体、肺炎支原体等也都有不同程度的抑制作用，所以被称为广谱抗菌药物。【该题针对“大环内酯类抗生素”知识点进行考核】【答疑编号100023604】5、

【正确答案】：ACD

【答案解析】：多西环素属于广谱抗生素，盐酸多西环素与土霉素的差别仅在6位的羟基被除去，因而稳定性有较大的提高。【答疑编号100023602】6、

【正确答案】：BCD

【答案解析】：β-内酰胺类抗生素手性碳数目如下——

青霉素钠：3个、氨苄西林：4个、阿莫西林：4个、头孢羟氨苄：3个、头孢克洛：3个、头孢哌酮钠：3个、头孢噻肟钠：2个、哌拉西林：4个、替莫西林：4个、头孢噻吩钠：2个、头孢美唑：2个、头孢克肟：2个、头孢曲松：2个、克拉维酸钾：2个、舒巴坦钠：2个、亚胺培南：3个、氨曲南：2个。【答疑编号100023599】7、

【正确答案】：ABCE

【答案解析】：哌拉西林是广谱半合成青霉素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，对绿脓杆菌作用强，由此可知A,B,C,E为正确选项；

在选项D中由青霉素菌生物合成的是天然青霉素，临床上使用的是青霉素G和青霉素V,，所以D选项应排除。【答疑编号100