兽医药理学笔记

药物是指用于防治或诊断动物疾病以及促进动物生产的一类化学物质。兽医药理学是专门研究药物与动物机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。药物代谢动力学（药动学）：研究药物在体内吸收、分布、转化、排泄的科学药物效应动力学（药效学：是指研究药物对动物机体（包括病原体）的作用及其作用机理的科学。 第一章药物代谢动力学—药动学教学目的与要求：掌握药动学与药效学及影响药物作用的基本概念、基本知识和基本理论，第一节药物的转运药物的体内过程：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的复杂过程。1、药物的转运的方式 A、被动转运（药物的主要吸收方式） B、主动转运（需载体参与、耗能、与药物分布、排泄有关） C、膜动转运（A、胞饮B、胞吐）2、吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程。 吸收方式：A、消化道吸收 B、呼吸道吸收 C、注射部位吸收 吸收的难易程度：腔腹注射>肌注>皮下注射＞静脉注射＞气雾给药药物剂型：液体制剂>固体制剂药物粒径：气雾给药以1～3μm为宜 第一关卡消除（首过效应）：口服给药时，药物可受肠粘膜（包括肠溶酶）、肠液和肝脏药酶的影响或破坏，使由肝静脉进入体循环的有效药量减少，这一作用称为第一关卡消除。3、分布分布：药物随血液（循环）转运到各组织器管的过程。影响药物分布的因素：1、药物与组织的亲和力 2、药物与血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合率 3、血脑屏障与胎盘屏障 4、生物膜两侧的pH与药物解离度4、排泄药物从体内最后排出的过程称为排泄。 排泄途径：有肾脏、胃肠道、肺、乳腺、汗腺等，但肾脏是药物排泄的最主要器官。第二节药物的转化 转化:机体对药物的化学处理过程，为药物的代谢变化。大多数药物经转化失去药理活性，称为灭活；少数药物转化后，可由无活性药物变为活性药物，称为活化，1、药物转化的方式和步骤第一步包括氧化、还原、水解 第二步为结合2、药物的主要转化器官是肝脏第三节血药浓度与药动学参数一、血药浓度与药时曲线血药浓度是反映作用部位药物浓度的可靠指标，亦即药效强度的主要指标。以纵坐标代表血药浓度或药效，横坐标代表时间，绘制出一条血药浓度（或药效）随时间而变化的曲线，称为药时曲线。生物利用度：生物利用度=实际吸收的药量/给药剂量×100%二、半衰期和药物消除规律 恒比消除是指血浆中药物消除的速率与血浆中药物浓度成正比的消除。大多数药物都属此消除。恒量消除是指在一定时间内药物浓度降低恒定的数量。三、药动学参数药动学参数依其性质可分为转运参数、混合参数、常用参数。半衰期(t1/2β)：指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。第二章药物效应动力学—药效学第一节、药物的基本作用一、药物作用的基本表现兴奋作用（如咖啡因）抑制作用（如水合氯醛）二、作用的类型（方式） 1.范围局部作用普氯卡因的局麻作用全身作用链霉素的抗全身感染作用 2.顺序直接作用咖啡因直接兴奋心脏的作用间接作用咖啡因兴奋心脏后的利尿作用 3.选择作用与普遍细胞作用选择作用催产素兴奋子宫的作用普遍细胞作用消毒药的环境消毒 4、防治作用防治作用（对因或对症治疗）、营养作用、调控作用、促生长作用 5、有害作用（副作用、毒性作用、过敏反应、菌群失调、致癌、致畸型、致突变等亦应值得注意）联合用药与药物的相互作用目的是为了增强疗效、减少或消除药物的不良反应、或分别治疗不同症状与并发症，常常采取同时或短期内先后应用两种或两种以上的药物称联合用药。 A.协同作用两种或两种以上的药物作用相似，合用后药效增加，称为协同作用。 B.拮抗作用两种药物作用相反，合用后药效减弱。可用于解毒、消除药物的不良反应，如士的宁拮抗水合氯醛中毒，阿托品拮抗敌百虫中毒引起的唾液分泌增多。6、给药途径1.口服混饲、混饮、灌胃； 2.注射静脉>腹腔>肌肉>皮下>皮内 3.直肠结肠给药第一关卡消除少；4.气雾给药药粒直径3--10μm为宜；5.环境给药甲醛75%25火碱 第三章消毒防腐药 第一节 消毒防腐药：用于畜禽体表或周围环境，以杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖的外用药物【作用机理】1.使菌体蛋白质凝固、变性2.改变菌体胞浆膜的通透性3.抑制细菌重要的酶系统【影响消毒防腐药作用的因素】1.药物的浓度、温度与作用的时间和它的抗菌作用成正比。2.环境中的有机质，因可保护细菌，减少药物与细菌接触，妨碍药物发挥消毒作用。●金属离子如钙、铁等可与氟喹诺酮类衍生物生成络合物，妨碍吸收而降低其全身抗感染作用。●碱性药物如氢氧化铝、碳酸氢钠以及抗胆碱药、H2受体阻断药等能降低胃液酸度，而使本类药物氟哌酸的吸收减少，即达血峰时间明显延长，最高血药浓度明显降低，所以应避免与上述药物同时服用。●利福平属于RNA合成抑制剂，其作用机制是抑制敏感菌的核糖核酸聚合酶的活性，阻断核糖核酸的合成；氯霉素属于蛋白质合成抑制剂，其作用于细菌核糖核蛋白体的50S亚基，抑制肽基转移酶，阻止肽链延长，细菌核蛋白体的沉降系数为70S（动物核蛋白体主要为80S），可解离为50S和30S两种亚基。它们均能使喹诺酮类药物的抗菌作用降低，如使氟哌酸的抗菌作用完全消失，使氧氟沙星（氟嗪酸）和环丙沙星（环丙氟哌酸）的抗菌作用部分消失。●茶碱和卡啡因均具有相同的甲基黄嘌呤结构，而且代谢途径相似，两者在代谢过程中均可被喹诺酮类抑制，引起茶碱和卡啡因的血浆浓度升高和消除半衰期延长。因此，应用喹诺酮类期间应适当减少茶碱和卡啡因的用药剂量。●使用喹诺酮类注射剂时，如乳酸环丙沙星注射液，pH3.5—5.0；乳酸诺氟沙星注射液pH4.0—5.0，应避免与碱性药液混合使用；而恩诺上星注射液pH9.5—10.0，应避免与酸性药液混合使用。第四节硝基呋喃类【抗菌作用特点】1.抗菌谱广，对多数G+、G-菌、球虫都有效，但目前不作为抗球虫药物使用；2.抗菌作用不受脓汁、组织分解产物、血液和粪便的影响，对组织的刺激性亦较小；3.较少产生耐药性，与磺胺、抗生素之间无交叉耐药性；4.不作全身感染治疗用药。第六节抗菌药物的合理应用一、抗菌药物的选择应用应严格掌握适应症，对症用药二、控制用量、疗程，减少或避免有害作用和不良反应三、了解抗菌药物的禁忌症，避免滥用四、合理地联合用药 抗菌药物联合应用的效应：第一类： 繁殖期杀菌剂青霉素类，先锋霉素类；第二类： 静止期杀菌剂氨基苷类，多粘菌素B、E；第三类：快效抑菌剂氯霉素，红霉素，四环素类；第四类：慢效抑菌剂磺胺类，环丝氨酸；●第一类+第二类增强作用●第一类+第三类拮抗作用,如氯霉素可使氟哌酸的抗菌作用完全消失，使氧氟沙星和环丙沙星的抗菌作用部分 第八章抗原虫药物 教学目的与要求：要求学生掌握抗寄生虫药物的作用机理，熟悉常用抗寄生虫药物的作用与应用注意，达到使学生合理应用抗寄生虫药物的目的。一、抗球虫药物的作用机理1.干扰虫体的糖代谢2.干扰虫体的能量代谢3.影响虫体的核酸代谢 4.干扰球虫孢子细胞膜的离子转运 二、抗球虫药物的合理应用-1、抗球虫药物必须用作预防，而不是治疗 2、防止球虫产生耐药性 3、根据球虫种类及其发育阶段，选择相应的药物，才能更好地发挥药物的抗球虫作用。 4、注意抗球虫药物能抑制鸡对球虫产生免疫力 5、注意药物对产蛋的影响和防止药物残留 6、注意抗球虫药物的适用动物即对动物的毒性差异 7、加强饲养管理，可减少球虫病的传播，提高药物疗效。 第二节抗滴虫药 对畜禽危害较大的滴虫病主要有毛滴虫病和组织滴虫病，前者多寄生于牛生殖器官，致使牛流产、不孕、生殖力下降等，后者寄生于禽盲肠和肝脏，引起盲肠肝炎（黑头病）。 二甲硝咪唑本品为广谱抗菌药和抗原虫药抗蠕虫药 抗蠕虫药是指用于驱除或杀灭畜禽体内寄生蠕虫的药物，亦称驱虫药。根据蠕虫种类分为驱线虫药、驱吸虫药、抗血吸虫药及驱绦虫药。【作用机理】 1.影响虫体神经肌肉系统的功能 2.影响虫体能量代谢 3.影响虫体的生殖能力杀虫药常用的杀虫药有拟除虫菊酯类、有机磷化合物和其他杀虫药三类。消化系统用药健胃药凡能加强胃的分泌与蠕动、提高食欲，加强消化机能的药物，都可称为健胃药 助消化药凡能加强消化机能的药物都可称为助消化药 泻药与止泻药（一）、泻药促进胃肠蠕动、增加肠内容积或润滑肠管、软化粪便，从而促进排粪的一类药物称为泻药。用于排除毒物、虫体、粪便、腐败分解产物等。1、分类：种类多，作用机理不同，据其作用特点可分为：容积性（盐类）泻药：Na2SO4、MgSO4刺激性（植物）泻药：大黄、蓖麻油润滑性（油类）泻药：植物油、动物油、矿物油神经性泻药：拟胆碱药（包括敌百虫）2、应用注意事项 ●泻药都会引起虚弱和脱水，影响消化与吸收，所以不能反复应用，一般使用1～2次，用药后注意补充饮水； ●老龄、虚弱、获孕家畜、胃肠炎畜禽应选