阿立哌唑简介-课件

阿立哌唑简介-课件第一页，共29页。抗精神药物的发展典型抗精神病药非典型抗精神病药又称传统、经典、老一代新型、非典型举例氯丙嗪、氟哌啶醇硫必利氯氮平、舒必利利培酮、阿立哌唑作用机制与边缘系统和纹状体D2受体的阻断有关选择性作用，5-HT2受体高亲和力药物作用抗精神病作用和锥体外系反应锥体外系反应弱临床应用治疗精神分裂症、躁狂症、继发性幻觉、妄想、激越、精神运动性兴奋等精神病性症状第一页第二页，共29页。典型抗精神病药低效价药物高效价药物药物氯丙嗪、硫必利奋乃静、氟哌啶醇剂量有效剂量高有效剂量低镇静镇静作用强镇静作用轻EPSEPS反应相对轻EPS反应较重脏器对心肝等脏器毒副反应较大对各脏器毒副反应少第二页第三页，共29页。非典型抗精神病药非典型抗精神病药：选择性作用，5-HT2受体高亲和力药理作用分类：5-HT-D2受体拮抗剂：利培酮、齐拉西酮；多受体作用：奥氮平、氯氮平、喹硫平；选择性D2/D3拮抗剂；DA受体部分激动剂：阿立哌唑广义概念：动物僵住作用弱，对人产生抗精神病作用的剂量，很少或无EPS；迟发性运动障碍少；对某些难治性病例可能有效；抗精神病作用谱广，包括阳性、阴性、情感症状和认知功能；不兴奋催乳素分泌，相关副作用少第三页第四页，共29页。阿立哌唑的归类阿立哌唑片，商品名“安律凡”，属于非典型抗精神病药，DA受体部分激动剂可以用于治疗儿童精神分裂症、儿童抽动障碍、儿童孤独症、心境障碍、躯体疾病所致的精神障碍、脑炎所致的精神障碍、癔症性精神病、破坏性行为障碍第四页第五页，共29页。阿立哌唑的药理学特点和临床意义受体药理学作用相应临床效应多巴胺

D2,D3高亲和力部分激动剂治疗阳性症状治疗阴性症状锥体外系症状可能性小高泌乳素血症可能小5HT1A高亲和力部分激动剂治疗阴性症状，有利于改善认知和心境5HT2A高亲和力拮抗剂EPS发生可能性小,有利于改善阴性症状和认知功能

1中等亲和力拮抗剂体位性低血压可能性小H1中等亲和力拮抗剂镇静可能性小胆碱能毒蕈碱亲和力可忽视认知损害可能性小第五页第六页，共29页。阿立哌唑（安律凡

）的适应证适应证获得时间获得国家成人精神分裂症11/2002美国、欧洲、亚洲等60多个国家和地区成人双相障碍09/2004美国、欧洲、亚洲等10多个国家和地区辅助治疗成人抑郁症11/2007美国青少年精神分裂症(13-17岁)05/2008美国成人或儿科双相躁狂发作辅助治疗（辅助锂盐或丙戊酸盐治疗）05/2008美国儿科双相躁狂(10-17岁)05/2008美国儿童孤独症易激惹（6-17岁）11/2009美国第六页第七页，共29页。多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究阿立哌唑治疗青少年精神分裂症第七页第八页，共29页。PANSS总分改变不良反应发生情况第八页第九页，共29页。PANSS总分改变不良反应发生情况结论安律凡能安全有效治疗青少年精神分裂症第九页第十页，共29页。阿立哌唑治疗儿童抽动障碍阿立哌唑治疗儿童抽动障碍阿立哌唑治疗儿童孤独症和其他广泛性发育障碍综述：阿立哌唑治疗儿童精神分裂症及其安全性第十页第十一页，共29页。N=58（男性33，女性15）；平均年龄10.33.5岁（6-15岁）；符合DSM-IV抽动障碍诊断，且YGTSS评分22分第十一页第十二页，共29页。试验设计符合入组标准患者随机分配进入阿立哌唑组或氟哌啶醇组治疗；阿立哌唑起始剂量5mg/日，每2周加一次剂量，最大剂量不超过20mg/日，增加幅度2.5-5mg/次；氟哌啶醇组起始剂量0.75mg/日，每两周增加一次剂量，最大剂量不超过4.5mg/日。治疗观察8周，48例患者完成研究第十二页第十三页，共29页。患者临床特征比较第十三页第十四页，共29页。治疗结果第十四页第十五页，共29页。疗效及不良反应比较第十五页第十六页，共29页。氟哌啶醇组不良反应更多见第十六页第十七页，共29页。第十七页第十八页，共29页。治疗效果双盲研究：2项大型双盲研究（8周）；研究1:218例患者，阿立哌唑剂量5-15mg/日；研究2：98例患者，阿立哌唑平均剂量8.6mg/日第十八页第十九页，共29页。安全性和结论第十九页第二十页，共29页。明显体重增加（a）和每例患者平均增加的体重比较第二十页第二十一页，共29页。血糖（a）和总胆固醇（b）的变化第二十一页第二十二页，共29页。过度镇静（a）和甘油三酯（c）的变化第二十二页第二十三页，共29页。药物的不同不良反应发生状况第二十三页第二十四页，共29页。各种抗精神病药在儿童患者中不良反应的发生状况第二十四页第二十五页，共29页。总结阿立哌唑可有效治疗儿童/青少年抽动症1,2,3阿立哌唑控制TS症状疗效快速、显著、持久，且仅伴有少量、轻微的一般不良反应4阿立哌唑治疗儿童/青少年抽动症耐受性好，常见不良反应包括嗜睡、恶心、头痛等1,3,4,5,61.Yoo,etal.,20062.Duaneetal20063.Leeetal,20064.Davies,etal.,20065.Ying-SheueChen（2008）6.Padalaetal.(2005)第二十五页第二十六页，共29页。目前临床应用病例1：精神分裂症，女，12岁5月。2.5mg/d,后5mg/d病例2：孤独症，男，7岁，2.5mg/d病例3：抽动障碍，男，9岁，2.5mg/d,后5mg/d病例4：癔病，男，8岁8月，2.5mg/d第二十六页第二