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文档简介

先导物选择与优化系统策略和方法前言在新药研究过程中,先导化合物的早期发现和优化是关键一步传统工作模式设计合成新化合物,提高其体外或体内的药理活性强度和选择性,以此为标准挑选出候选药进入临床前研究虽然药物化学家明白药物理化性质的重要,但通常仅作为影响药理活性的因素之一考虑结果:进一步开发上市的成功率常常很低原因:毒性,临床疗效和生物药剂学性质等候选药物的毒性、临床疗效不好和生物药剂学性质差是开发失败或进展缓慢的主要原因失败原因及比例进展缓慢原因药动学性质不良,39%合成工艺复杂临床疗效差,29%发现可疑毒性毒性反应,21%生物药剂学性质差市场原因,6%活性低化学等其他因素,5%靶标先天不足20世纪90年代以来新化合物数量聚增(初筛数据)(基因组学、计算机辅助药物设计、组合化学)20世纪90年代初期20万/年20世纪90年中代期500600万/年20世纪90年代末期5000万/年2019年约1亿/年1991年-2000年平均上市新药约35个/年2019年仅7个,2019年~40个低产”的主要原因a新靶标的可靠性b先导化合物选择和优化产生的侯选药物的内在质量为提高新药开发的成功率,选择先导化合物和侯选药物时,除体外和体内药效学指标外,需要增加早期评价指标,包

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