第十九章镇痛药课件

第十九章镇痛药

第十九章镇痛药1第一节概述疼痛：是因组织损伤或潜在的组织损伤产生的痛觉。生理意义：对保护机体是非常重要的。临床意义：是许多疾病的症状：如痛苦、紧张不安、严重者可诱发休克。第一节概述疼痛：是因组织损伤或潜在的组织损2疼痛可分为：躯体痛内脏痛神经痛疼痛可分为：3镇痛药(analgesics)选择性作用于中枢神经系统的特定部位，能缓解或减轻疼痛的药物。分类：

阿片受体激动药（吗啡）部分阿片受体激动药其他镇痛药

镇痛药(analgesics)选择性作用于中枢神4第二节阿片受体激动药

阿片（opium）

是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱,根据化学结构不同分为：菲类(吗啡、可待因等)

异喹啉类（罂粟碱等）第二节阿片受体激动药阿片（opium）5第十九章镇痛药课件6吗啡（morphine）吗啡41437816B11HOOHON-CH3A15C1256910121317◆当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，变成可待因。◆当N原子上的甲基被丙烯基取代，变成钠洛酮。◆当两个羟基都被乙酰化，则成海洛因。吗啡（morphine）吗啡41437816B11HOO7【药理作用】1，中枢神经系统⑴镇痛作用提高痛阈，产生强大的镇痛作用⑵欣快感：飘然欲仙⑶镇静：使患者嗜睡，意识模糊

【药理作用】1，中枢神经系统8【药理作用】⑷呼吸抑制：降低呼吸中枢对血中CO2的敏感性。⑸镇咳：直接抑制咳嗽中枢⑹缩瞳：针尖样瞳孔是中毒的特征表现（是中脑盖前核部位的阿片受体被激动）⑺恶心，呕吐：【药理作用】⑷呼吸抑制：降低呼吸中枢对血中CO2的敏92，外周作用：⑴胃肠道平滑肌：使胃肠道的蠕动减弱，造成便秘。⑵胆道平滑肌：使奥狄括约肌收缩，排空受阻胆囊内压升高。2，外周作用：10外周作用3，泌尿生殖系统使膀胱三角肌收缩引起尿潴留降低子宫平滑肌张力，延长产程。4，心血管系统能扩张血管，降低外周阻力5，内分泌系统使抗利尿激素，催产素，促生长素分泌增加。外周作用3，泌尿生殖系统11P【作用机制】

吗啡类药物与阿片受体（μ）结合，模拟内源性阿片肽样作用。PPP—内源性阿片肽—吗啡接受神经元感觉神经元含内源性阿片肽神经元P【作用机制】

吗啡类药物与阿片受体（μ）结合，模拟内源性阿12作用部位：脊髓胶质区丘脑内侧脑室→μ受体导水管周围灰质

作用部位：脊髓胶质区13临床应用：1，镇痛：用于各种原因引起的疼痛。心肌梗死引起的剧痛。晚期癌症患者。临床应用：1，镇痛：14临床应用：心源性哮喘（急性肺水肿）与强心苷、氨茶碱及利尿药合用机制（不完全清楚）可能：1，抑制呼吸，缓解短促浅表的呼吸

2，扩张外周血管，减轻心肌负荷。

3，中枢镇静作用临床应用：心源性哮喘（急性肺水肿）15【不良反应】1，治疗量：恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛。2，耐受性及依赖型⑴耐受性⑵依赖型：躯体依赖型（成瘾性）精神依赖型（习惯性）【不良反应】16不良反应3，急性中毒：用量过大主要表现：呼吸抑制，针尖样瞳孔。治疗：钠洛酮不良反应3，急性中毒：17禁忌症1分娩止痛2哺乳妇女止痛3支气管哮喘及肺心病患者4颅内压增高患者禁忌症1分娩止痛18可待因特点：⑴镇痛效果低于吗啡⑵作为镇咳药使用⑶与非淄体抗炎药配伍可待因特点：19哌替啶（pethidine）又称度冷丁（dolantin）属于人工合成镇痛药哌替啶（pethidine）又称度冷丁（dolant20【药理作用】特点：1与吗啡基本相同2较少引起便秘3不延缓产程4久用也可产生耐受性和依赖型【药理作用】特点：21【临床应用】1各种剧痛2分娩止痛3心源性哮喘4麻醉前给药及人工冬眠【临床应用】1各种剧痛22美沙酮特点：1镇痛强度和效果与吗啡相同，但作用时间较吗啡长。2耐受性和依赖型的发生较吗啡慢。3戒断症状明显轻于吗啡。4用于戒毒治疗。美沙酮特点：23第二节喷他佐辛（镇痛新）1激动K受体，部分激动μ受体。2作用较吗啡弱。3能减弱吗啡的镇痛作用。4成瘾性小。5用于各种慢性疼痛。第二节喷他佐辛（镇痛新）24第四节曲马朵布桂嗪（强痛定）第四节曲马朵25第五节阿片受体拮抗药

纳洛酮1其化学结构与吗啡很相似。2对μ受体有很强的亲和力，对其他受体亲和力较低。第五节阿片受体拮抗药纳洛酮26