模块13 抗微生物药《药物学基础》教学课件

《药物学基础》✩精品课件合集第X章XXXX模块13

抗微生物药抗微生物药概述药物学基础学习内容

基本概念和常用术语

抗菌药物作用机制病原体的耐药性

合理应用与注意事项

病人，男，7岁。厌食、咳嗽、咽痛、肋骨下疼痛就诊，经做血清特异性抗体检测确诊为肺炎支原体感染。青霉素皮试（+），则选用红霉素给与治疗。1．为什么选择红霉素进行治疗？2．使用红霉素时注意事项有哪些?导学案例机体、病原体和药物之间的相互关系基本概念和常用术语1.抗微生物药指能抑制或杀灭病原微生物，防治感染性疾病的药物。包括：抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。2.抗菌药指对细菌有抑制或杀灭作用的药物。3.抗生素：指某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的物质。4.抗菌谱：抗菌药的抗菌作用范围，分为窄谱和广谱抗菌药。思政内容：青霉素的意外发现--事物的两面性。基本概念和常用术语5.抑菌药：仅有抑制病原菌生长繁殖的药物，如磺胺嘧啶、氯霉素等。杀菌药：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物，如青霉素、链霉素等。6.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。7.抗菌后效应：当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。抗菌药物作用机制1.抑制细菌细胞壁的合成2.影响细胞膜的通透性3.抑制菌体蛋白质的合成4.影响细菌叶酸代谢5.抑制细菌核酸合成病原体的耐药性耐药性：病原微生物对抗菌药物敏感性降低的现象。交叉耐药性：病原体对某种药物耐药后，对其同类或不同药物也同样耐药。抗菌药物的合理应用与注意事项

1.今早确定病原体2.按适应证选药

3.根据病人状态合理用药

4.抗菌药物的联合应用

不明病原体的严重细菌性感染

单一抗菌药物不能控制的感染

结核病、慢性骨髓炎需长期用药治疗

两性霉素为减少毒性反应

大剂量青霉素治疗细菌性脑膜炎

抗菌药物的合理应用与注意事项5.防止抗菌药物的不合理应用

病毒感染

原因未明的发热病人

尽量避免抗菌药的局部应用

剂量要适宜

抗菌药物的合理应用与注意事项谢谢抗

生

素药物学基础学习内容

β-内酰胺类抗生素大环内酯类抗生素氨基甙类抗生素

四环素类及氯霉素

林可霉素和万古霉素类

多肽类抗生素

病人,男，10岁。近几天发热、咽痛，咽喉部黏膜充血、并伴有白色伪膜形成，细菌学检查为白喉棒状杆菌，医生诊断为普通型白喉。无药物过敏史，皮试后给予青霉素G治疗。1.为何选用青霉素治疗？青霉素的临床应用有哪些？2.青霉素的主要不良反应有哪些？如何防治？导学案例一、β-内酰胺类抗生素概念：指化学结构中具有β-内酰胺环的抗生素。1.青霉素类2.头孢菌素类3.非典型的β-内酰胺类（一）青霉素类青霉素G理化性质：现配现用药理作用：窄谱抗生素

1.对G+球菌、G+杆菌有强大的杀菌作用

2.对G-球菌高度敏感：如脑膜炎球菌

3.对致病螺旋体、放线菌高度敏感

4.对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对G-杆菌作用弱天然青霉素（一）青霉素类临床作用：1.G+球菌感染：如扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、败血症、大叶性肺炎、骨髓炎等。2.G+杆菌感染如破伤风、白喉、气性坏疽等。3.G-球菌感染：如脑膜炎球菌引起的脑膜炎。4.其他感染：放线菌、螺旋体感染、梅毒、回归热。（一）青霉素类1.过敏反应：最常见，过敏性休克最严重

防治措施：

详细询问药物过敏史

避免局部和饥饿时用药

皮试

做好抢救准备

过敏性休克发生立即皮下或肌肉注射0.1%的肾上腺素0.5～1.0ml，并对症处理。不良反应与注意事项（一）青霉素类2.局部刺激：肌内注射局部出现红肿、疼痛、硬结。3.赫氏反应：治疗螺旋体感染时，出现症状加重的现象，表现：全身不适、寒战、发热、心跳加快等。4.青霉素脑病：大剂量静脉滴注引起，表现为肌肉痉挛、抽搐、昏迷等，偶致精神失常。

1.耐酸青霉素：青霉素Ⅴ

特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱同青霉素，作用弱2.耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林

特点：耐酶，耐酸，对耐药金葡菌有效3.广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林

特点：广谱，耐酸，不耐酶，敏感菌引起的全身感染

（一）青霉素类半合成青霉素4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌拉西林

特点：不耐酸，不耐酶，

广谱（G-杆菌、铜绿假单胞菌）5.抗革兰阴性菌青霉素类美西林、匹美西林

特点：须注射给药、对G-杆菌有效，但对铜绿假单胞菌无效。

（一）青霉素类特点：1.与青霉素类作用机制相同2.抗菌谱广3.杀菌力强4.对β-内酰胺酶稳定性高5.过敏反应发生率低

一、β-内酰胺类抗生素（二）头孢菌素类药物抗菌谱对

-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代头孢噻吩、头孢唑啉头孢氨苄、头孢拉定G+菌＞2.3代G-菌差部分稳定（耐药金葡菌产生）较大耐药金葡菌感染第二代呋头孢辛、头孢孟多、头孢克洛G+菌＜1代G-菌＞1代厌氧菌有效稳定低G-菌感染第三代头孢噻肟、头孢他定头孢克肟、头孢哌酮G+菌＜1.2代G-菌＞1.2代厌氧菌、铜绿假单胞菌杆菌有效较高稳定基本无

呼吸道、尿路感染G-菌为主混合感染第四代头孢吡肟、头孢匹罗G+菌作用增强G-菌＞3代厌氧菌、铜绿假单胞菌杆菌有效高稳定基本无替代第三代用于G-菌严重感染常用头孢菌素类药物的分类、抗菌谱、稳定性和肾毒性和临床应用1.过敏反应：较青霉素低，与青霉素有交叉过敏反应。2.胃肠反应：口服可致恶心、呕吐、腹泻等。3.肾损害：第一代大剂量使用可出现蛋白尿、血尿、尿素氮升高；二代较轻；三四代几乎无。与氨基糖苷类、高效利尿药、多肽类合用时肾毒性增加。4.双硫仑样反应：面部潮红、头晕、头痛、视觉模糊、恶心、呕吐。5.其他

二重感染：以3、4代为甚。（二）头孢菌素类不良反应与注意事项1.头霉素类:头孢西丁与第二代头孢菌素相似，对G-杆菌作用强。主要用于腹腔、妇科及盆腔等需氧菌和厌氧菌的混合感染。2.碳青霉烯类：亚胺培南+西司他丁→泰能特点：广谱，强效，耐酶，用于G-菌、G+菌、厌氧菌致重症感染。

一、β-内酰胺类抗生素（三）其他β-内酰胺类抗生素3.单环β-内酰胺类：氨曲南

作用强，与青霉素无交叉过敏反应，可用于青霉素过敏者，主要用于敏感菌的G-杆菌及铜绿假胞菌的感染。4.β-内酰胺酶抑制药克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等

本身没有或有很弱的抗菌活性，但与β-内酰胺类抗生素联合应用则可发挥抑酶增效的作用。

一、β-内酰胺类抗生素（三）其他β-内酰胺类抗生素第一代：红霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素第二代：阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗他霉素第三代：泰利霉素、喹红霉素二、大环内酯类抗生素抑制细菌蛋白质合成发挥快速抑菌作用药理作用：1.抗菌谱与青霉素G相似，对G+菌抗菌作用强。2.对螺旋体、立克次体、支原体、衣原体也有抑制作用。二、大环内酯类抗生素红

霉

素临床应用：1.主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌感染和对青霉素过敏者。2.其他G+菌感染。3.治疗军团菌病、支原体肺炎、弯曲肠杆菌所致肠炎和白喉带菌者首选药。二、大环内酯类抗生素红

霉

素不良反应与注意事项：1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。2.静脉炎：红霉素注射用禁忌用生理盐水做溶媒。3.局部刺激：肌注可引起疼痛及硬结。4.肝肾损害：转氨酶升高，黄疸5.其他：过敏、耳鸣二、大环内酯类抗生素红

霉

素

罗红霉素：对肺炎支原体、衣原体作用较强，空腹吸收好。主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织及耳鼻咽喉部位的感染。

阿奇霉素：抗菌谱与红霉素相似，但作用较强。每日仅需给药一次。可用于敏感菌所致呼吸道、皮肤和软组织感染。

克拉霉素：抗菌活性强于红霉素，口服吸收快而完全。主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织及消化道幽门螺杆菌的感染。

泰利霉素：抗菌作用比阿奇霉素强，用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤和软组织感染。二、大环内酯类抗生素氨基甙类抗生素的共同特点1.口服难以吸收2.抗菌谱较广3.抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成，静止期杀菌药。4.不良反应与注意事项：耳毒性

肾损害

过敏反应

神经肌肉接头阻滞

与β-内酰胺类抗生素有配伍禁忌，不可混用容器注射二、氨基甙类抗生素二、氨基甙类抗生素1.链霉素：临床用于鼠疫和兔热病的首选药；与青霉素合用感染性心内膜炎；与四环素连用于布氏杆菌感染；治疗结核病的一线药。不良反应多而严重。2.庆大霉素：用于严重G-杆菌感染、绿脓杆菌感染、原因未明的G-细菌混合感染、口服用于肠道感染或术前准备，不良反应：肾损害、耳毒性、过敏反应。3.卡那霉素：菌谱与青霉素相似，肾毒性、耳毒性大。二、氨基甙类抗生素4.阿米卡星：主要用于铜绿假单胞菌等阴性杆菌及葡萄球菌所致感染，对结核杆菌也有效。耳毒性大。5.妥布霉素：主要用于铜绿假单胞菌所致的心内膜炎、烧伤、败血症、骨髓炎等。肾毒性大。6.大观霉素：仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过敏的淋病患者。不良反应轻。（一）四环素类常用药物天然品：四环素、土霉素、金霉素、地美环素合成品：多西环素、米诺环素、美他环素抗菌作用G＋菌、G－菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫临床应用支原体→肺炎；立克次体→斑疹伤寒、羌虫病；霍乱-首选

四、四环素类抗生素（一）四环素类

不良反应与注意事项1.局部刺激2.二重感染：真菌病：鹅口疮、肠炎；难辨梭菌致的伪膜性肠炎。

3.对骨、牙生长的影响4.其它：肝肾损害、过敏反应四、四环素类抗生素（二）氯霉素药理作用：抗菌谱广，对G+、G-、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体均有抑制作用。临床应用伤寒、副伤寒，首选药；立克次体重度感染。不良反应

1.抑制骨髓造血系统2.灰婴综合症3.其它：过敏反应、二重感染、胃肠反应四、四环素类抗生素林可霉素类：林可霉素和克林霉素药理作用和临床应用：快速抑菌药，用于G+菌及厌氧菌，治疗金葡菌引起的急慢性骨髓炎的首选药。不良反应与注意事项：1.胃肠道反应2.可引起血压下降，甚至心跳和呼吸暂停3.注意过敏史，联合用药调整用量五、林可霉素类和万古霉素类抗生素

万古霉素、去甲万古霉素

抑制细菌壁合成而快速杀菌，对G+菌强大杀菌作用。

青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染

不良反应：耳毒性、肾毒性、过敏反应等五、林可霉素类和万古霉素类抗生素多粘菌素B、多粘菌素E1.仅对G-杆菌杀菌作用强，特别是铜绿假单胞菌作用显著，对球菌无效。2.口服难吸收。3.对肾及神经系统毒性大。4.局部用药用于创面感染，注射给药主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的铜绿假单胞菌的感染。六、多肽类抗生素谢谢化学合成抗菌药药物学基础学习内容

喹诺酮类磺胺类及磺胺增效剂硝基咪唑类

硝基呋喃类

病人,男,46岁。因胃肠不适,腹痛腹泻,忽冷忽热,全身不适,就诊。经查:T38.8℃,精神较差,左下腹压痛明显,粪便细菌培养可见大量痢疾杆菌。诊断为急性细菌性痢疾。医嘱使用诺氟沙星治疗。1.治疗急性细菌性痢疾使用诺氟沙星是否合理?为什么?2.喹诺酮类药物的不良反应有哪些?使用诺氟沙星时注意事项有哪些？导学案例一、喹诺酮类第一代(60年代)：萘啶酸，已被淘汰第二代(70年代)：吡哌酸等第三代(80年代)：氟喹诺酮类，如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染第四代(90年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种一、喹诺酮类药理作用1.抗菌机制抑制敏感菌的DNA回旋酶结合，阻碍DNA复制而抗菌2.抗菌谱广谱，G+菌、G-菌、结核杆菌、厌氧菌、衣原体、铜绿假单胞菌等3.对静止期和生长繁殖期细菌有明显作用。一、喹诺酮类临床作用1.泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星。2.呼吸道感染：首选用于青霉素高度耐药的肺链球菌感染。3.肠道感染与伤寒。4.骨骼系统感染5.皮肤软组织感染一、喹诺酮类1.胃肠道反应2.神经系统反应3.光敏反应4.软骨损害5.其他

6.不与利福平、伊曲康唑、红霉素、氯霉素等同时用。不良反应与注意事项一、喹诺酮类诺氟沙星：用于泌尿生殖道和肠道感染。氧氟沙星：用于全身感染，治疗结核病的二线药物。左氧氟沙星：主要对抗G-、G+，用于耐药菌株感染。环丙沙星：应用广、抗菌活性强，用于G-、耐药菌株感染。

常用药物及特点1.全身感染药：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑2.肠道感染药：柳氮嘧啶3.外用药：磺胺米隆、磺胺嘧啶银

二、磺胺类及磺胺增效剂（一）磺胺类抗菌作用1.抗菌谱广，属于慢效抑菌药，对大多数革兰阳性菌和阴性菌有抑制作用。2.对鼠疫杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌较敏感；对沙眼衣原体、放线菌也有抑制作用。3.磺胺甲噁唑对伤寒沙门菌，磺胺嘧啶银和磺胺米隆对铜绿假单胞菌等均有较强的抑制作用。

（一）磺胺类常用药物临床应用1.全身性感染SD—流脑首脑

SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染2.肠道感染柳氮磺吡啶(SASP)

抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎3.外用药磺胺嘧啶银和磺胺米隆

烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染磺胺醋酰

无刺激性、穿透力强，治疗眼疾（一）磺胺类1.泌尿系损害2.过敏反应3.血液系统反应4.新生儿可致脑核黄疸和溶血5.输液禁止与碳酸氢钠和维生素C配伍，静注静滴不可漏于皮下，磺胺嘧啶不能用葡萄糖液稀释。（一）磺胺类不良反应与注意事项甲氧苄啶药理作用：抗菌谱与磺胺相似，抗菌机制是睁一只二氢叶酸还原酶。临床应用：敏感菌所致呼吸道、泌尿道、和肠道感染。不良反应与注意事项：

1.恶心、过敏性皮疹。

2.长期大剂量或原有叶酸缺乏可引起巨幼红细胞性贫血。

3.与磺胺类合用增强疗效，延缓耐药性。

（一）磺胺类（二）磺胺增效剂1.抗厌氧菌2.抗阴道滴虫：首选药3.抗阿米巴原虫：治疗肠内外阿米巴病的首选药4.抗贾第鞭毛虫：最有效的药物（旅游者病）三、硝基咪唑类药理作用及临床应用不良反应与注意事项

1.胃肠反应2.神经系统

大剂量头晕、头痛及感觉异常3.过敏反应4.抑制乙醇代谢用药期间饮酒可致双硫仑样反应5.致癌致畸三、硝基咪唑类药物抗菌谱广，且不易产生耐药性，主要用于治疗尿路感染。呋喃妥因：治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强。呋喃唑酮：口服不吸收，治疗肠炎和痢疾。呋喃西林：外用治疗创伤和皮肤感染。四、硝基呋喃类谢谢抗结核药药物学基础学习内容

常用抗结核药抗结核药的临床用药原则

病人，女，42岁。因食欲减退，全身疲乏无力，并伴有低热，夜间盗汗3个月，咳嗽、咯血6日后入院。经临床检查，诊断为肺结核，医生给予异烟肼治疗。

1.用药期间有哪些注意事项？

2.如何延缓耐药性的产生？导学案例一、常用抗结核病药异

烟

肼药理作用：抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力

有杀菌和抑菌作用

单用易产生耐药性，强调联合用药临床应用：各种类型的结核病首选药

单用 早期、轻症结核病或预防给药

联用 其他类型的结核病（一）一线抗结核药一、常用抗结核病药不良反应与注意事项：少而轻1.神经系统反应

外周神经炎

中枢神经系统兴奋

长期用药致VitB6↓2.肝脏毒性

乙酰化产物—乙酰异烟肼（肝毒物）

快乙酰化多见，定期复查肝功能3.其他：胃肠反应和过敏反应药物主要特点不良反应利福平①利福平有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有强大的杀灭作用。②利福平易产生耐药性，故不宜单用，常与异烟肼、乙胺丁醇等合用，可以发挥协同作用，并能延缓耐药性的产生。①胃肠道反应。②肝毒性，少数病人可见肝脏损害而出现黄疸。③流感综合征，大剂量间歇使用时，可诱发发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等类似感冒的症状。其他一线抗结核病药作用和不良反应药物主要特点不良反应乙胺丁醇①对细胞内、外结核杆菌有较强杀菌作用。对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌，本药仍有效。②主要与利福平或异烟肼等合用。视神经炎是最重要的毒性反应，多发生在服药后2～6月内，表现为视力下降、视野缩小，出现中央及周围盲点。链霉素①为抑菌剂，作用较弱。②主要与利福平或异烟肼等合用。耳毒性、肾毒性，疗程不宜过长。吡嗪酰胺结核菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药。常见肝毒性与关节痛等不良反应，低剂量、短疗程可明显减轻此反应。其他一线抗结核病药作用和不良反应一、常用抗结核病药对氨基水杨酸钠口服易吸收，分部全身组织和体液，仅对结核分枝杆菌有较弱抑制作用，常与其他抗结核药合用。主要不良反应：胃肠道反应。（二）二线抗结核病药一、常用抗结核病药乙硫异烟胺和丙硫异烟胺仅对结核分枝杆菌有较弱抑制作用，分部全身组织和体液，结核辅助用药。不良反应：多，发生率高，常见胃肠道反应。（二）二线抗结核病药二、抗结核病药的临床用药原则1.早期用药多渗出性反应结核菌代谢旺盛2.联合用药提高疗效、降低毒性、延缓耐药性 一般：二联异烟肼+利福平

严重：三联异烟肼+链霉素+吡嗪酰胺二、抗结核病药的临床用药原则3.规律用药

结核病初治是6～9月的短程疗法

体弱者或复发伴并发症者，需坚持

1～1.5年的疗程。4.全程用药

治疗期间需要医务人员的监视指导

谢谢抗真菌药药物学基础学习内容

抗生素类抗真菌药唑类抗真菌药其他类抗真菌药

病人，男，62岁。因糖尿病合并皮肤感染，自行服用抗茵药四环素，连续服药后薑咽部出现白色薄膜，近日出现食欲不振、腹泻，入院就诊，诊断为白色念珠茵感染。量给予两性霉素B治疗。

1．为什么会发生白色念珠菌感染？2．该病人使用两性霉素B治疗时应注意些什么？导学案例真

菌各种癣菌新型隐球菌白色念珠菌深部真菌病头癣体癣指甲癣脑膜炎肺炎心内膜炎口腔白色假膜

浅部真菌病常用抗真菌药抗生素：两性霉素B、制霉菌素、灰黄霉素唑类：

咪唑类和三唑类

咪唑类：克霉唑、酮康唑、咪康唑三唑类：氟康唑、伊曲康唑其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶一、抗生素类抗真菌药两性霉素药理作用：对白色念珠菌和新型隐球菌、牙生菌等有较强抑菌作用，高浓度有杀菌作用。临床应用：深部真菌感染首选药

治疗真菌性肺炎、心包炎、泌尿道感染

口服用于胃肠道真菌感染

局部治疗眼科、皮肤科和妇科真菌病一、抗生素类抗真菌药两性霉素

不良反应与注意事项：1.较多，毒性大。2.滴注过快出现室颤和心搏骤停3.肾损害、低钾血症和贫血4.静滴应新鲜配置，浓度不超过0.1mg/ml。两性霉素

不良反应与注意事项：1.较多，毒性大。2.滴注过快出现室颤和心搏骤停3.肾损害、低钾血症和贫血4.静滴应新鲜配置，浓度不超过0.1mg/ml。一、抗生素类抗真菌药药物给药途径主要临床应用不良反应灰黄霉素口服头癣、体癣、股癣、甲癣等浅表真菌。恶心、腹泻、皮疹、头痛、白细胞减少等。制霉菌素外用、口服适用于肠道念珠菌病；局部用药治疗口腔、皮肤、阴道等黏膜部位念珠菌病。恶心、呕吐、腹泻等，个别阴道用药可见白带增多。二、唑类抗真菌药药物给药途径主要临床应用不良反应酮康唑口服、外用广谱，多种浅部真菌病。有胃肠道反应、血清转氨酶升同等反应，偶有严重肝毒性和过敏反应。咪康唑外用、注射广谱，外用各种癣，注射用于多种深部真菌病。静脉给药可致血栓静脉炎，此外，还有恶心、呕吐、过敏反应等。二、唑类抗真菌药药物给药途径主要临床应用不良反应克霉唑外用广谱，浅部真菌病或皮肤黏膜的念珠菌病。毒性大，局部用药不良反应少。氟康唑注射广谱，念珠菌病与隐球菌病，可进入脑部。胃肠道反应，白细胞、血小板减少。伊曲康唑外用、注射广谱，深部、皮下及浅部真菌感染，罕见真菌感染首选药。消化道反应、头晕、头痛、低血钾、高血压三、其他类抗真菌药特比萘芬：口服吸收好且迅速，用于体股癣、手足癣、头癣及甲癣。不良反应：消化道反应、头痛、乏力。佛胞嘧啶：用于念珠菌感染与隐球菌感染和着色霉菌感染。不良反应：消化道反应、肝损害、贫血、白细胞减少、