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文档简介

中药药理学扬州大学医学院药理教研室李吉萍第1页第一章绪论第2页中药药理学概念中药药理学(PharmacologyoftraditionalChineseMedicine,PTCM)是在中医药理论指导下,用当代科学办法研究中药对机体作用和作用原理一门学科。中药(ChineseDrugs)是指在中医药理论指导下,用于预防、治疗疾病多种物质(包括植物、动物和矿物)。第3页中药药理学研究内容和学科任务一、研究内容

中药药效学(PharmacodynamicsofTCM):用当代科学理论和办法,研究和揭示中药对机体作用及作用机理和物质基础。

中药药动学(PharmacokineticsofTCM):是研究中药及其化学成份在体内吸取、分布、代谢和排泄规律。第4页中药药效学麻黄平喘当代研究麻黄平喘作用机理为:①促进NA、Adr等递质释放;②升高细胞内cAMP,松弛平滑肌;③兴奋α受体,减轻黏膜水肿;④抑制过敏介质释放(5-HT,组胺、白三烯)第5页中药药动学葛根代谢特点:①葛根素口服:72小时后自粪便排出73.3%。②葛根素静脉注射:体内过程符合二室模型,T1/2α、T1/2β分别为6.0分钟和57.4分钟,表白其在体内分布迅速,消除快。第6页二、学科任务

1.探讨中药防治疾病当代科学根据,结识和理解中药理论内涵,说明药效产生机理和物质基础。

2.指导临床合理用药,提升疗效。

3.说明中医药理论当代科学本质。

4.研发新药。承当新药药效学和毒理学研究,评价新药有效性和安全性。

5.促进中西医结合。同步也促进中医药当代化和国际化。第7页1、说明中药药效产生机理和物质基础麻黄平喘作用:

物质基础:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油等。

作用机理:兴奋支气管平滑肌β受体;兴奋支气管黏膜血管α受体;促进肾上腺素能神经释放递质;制止过敏介质释放等。第8页2、与中药临床研究密切结合双重诊断与双重治疗

结合临床经验进行试验研究第9页3、促进中医药理论进步通过研究药品有效成份及其药理作用,说明中医有关病症机理,推进中医理论进步与当代化。通过研究补肾药品作用和作用机理,能够理解到肾虚证实质,既从当代科学角度对肾虚证进行解释,并可深入理解中医肾本质。第10页4、中药新药开发中药新药开发包括药学(中药制剂)和药理两大方面,中药药理学承当药效学和毒理学研究任务。如青蒿素第三代产品,双氢青蒿素哌喹片,为目前国际上最有效抗疟药。准备将其列入WHO基本用药目录。第11页青蒿素发明人——中医研究院中药研究所研究员青蒿素研究开发中心主任药学家屠呦呦介绍:当年是她第一种发觉了青蒿素化学分子式,国家为此还专门给她颁发了发明证书。青蒿素不但成为我国第一种“一类新药”,并且也被世界公认,直到目前除天花粉蛋白之外中国还没有那个新药能得到国际上如此高认可。

第12页中药药理学发展简史中国古代对药品作用摸索:始于《山海经》,成于《圣济经》,其卷五称“药理篇”,而盛于明清。主要以抽象角度来说明中药作用机理。如蝉蜕,治妇人生子不下(性善脱)治皮肤病(所在壳也)治中风不语(鸣声清响)治小儿夜啼(昼鸣夜息也)第13页

第1个时期:20世纪20~40年代

1923年,陈克恢等率先对麻黄、当归进行了系统化学成份和药理作用研究,发觉从麻黄中提得有效成份麻黄碱具有特异性药理作用。1924年,刊登了有关麻黄研究论文,指出麻黄碱具有肾上腺素类似作用,其作用较温和持久。论文刊登后,反响巨大,此举揭开了中药药理史无前例新篇章第14页第2个时期:20世纪50~80年代我国建立了专门中药研究机构。发觉了中药药理作用和有效成份。50年代和60年代:

主要在强心、降压、镇痛、驱虫、抗菌、消炎、利尿等方面进行了大量药品筛选。70年代:◆注意与临床(病)相结合。如慢性支气管炎、冠心病、肿瘤等。◆注意与中医理论结合。如:补肾方药、阴虚证、阳虚证动物模型研究等中医治则、治法研究:活血化瘀、扶正固本等。◆研究水平显著提升。从器官水平到细胞、分子水平。

第15页50~80年代标志性成果丹参、川芎、冠心Ⅱ方活血化瘀作用研究。延胡索镇痛。桔梗、满山红祛痰镇咳。清热药抗菌抗病毒作用等。确定有效成份:小檗碱、苦参碱、川芎嗪、丹参酮、青蒿素、葛根素、麝香酮、黄连素、汉防己甲素、延胡索乙素、鹤草酚、斑蝥素、喜树碱、五味子酯、三尖杉酯碱等第16页第3个时期:90年代后来形成2条思绪:(1)西药研究思绪;(2)注意与中医理论结合,进行单味和复方药品研究。强调作用多层次、多靶点、多效性。机理研究水平显著提升:细胞水平、分子水平、基因水平。血清药理学引进和发展,处理了中药粗制剂体外研究办法学问题。关注中药不良反应即毒性问题,如雷公藤、关木通、朱砂等。面临问题:低水平反复、成份复杂、办法学、毒理研究等第17页第二章中药药性理论与药理研究第18页中药药性理论狭义指性味、归经、升降沉浮等;广义药性理论还包括中药配伍、有毒无毒、妊娠禁忌、十八反、十九畏等。一般以为四气、五味是药性理论关键内容。中药药性理论是中医药学理论体系中主要组成部分,是指导中医临床用药主要根据。药性主要指药品与疗效有关性质和性能,是临床用药总结,是辨证识药高度概括,也是药品对人体作用集中体现。第19页第一节中药四气(四性)当代研究寒、热、温、凉四种药性,亦称四气,其中温热与寒凉属于两类性质不一样属性,而温与热,寒与凉分别为同一属性,只是程度上差异。尚有某些平性药,是指药性不显著,作用较温和,不产生显著偏热、偏寒反应药品。第20页药性寒、热、温、凉是从药品作用于机体所发生反应概括出来,是与所治疾病寒热性质相对而言。一般以为凡能减轻或消除热证药品,属于寒性或凉性,寒凉性质药品多具有清热、解毒、凉血、滋阴、泻火等功能。反之,凡能减轻或消除寒症药品,属于温性或热性,温热性质药品多具有祛寒、温里、助阳、补气等功能。故热证用寒凉药,寒症用温热药,是中医临床辨证用药一条主要标准。第21页中药四性(四气)当代研究对基础代谢影响对中枢神经系统功能影响

对内分泌系统影响

四性物质基础?药效学研究对植物神经系统影响第22页药性与植物NS和内分泌系统关系热证病人:交感—肾上腺功能偏亢体现;尿中CA、17OH-CS寒证病人:交感—肾上腺功能偏低体现尿中CA、17OH-CS寒凉药除使热证患者热象减退外,并能使病人心率、体温以及尿中CA、17OH-CS等指标减少;而温热药除使寒症患者寒象缓和外,并能使病人上述各项生理、生化指标提升。第23页2.植物神经系统功能临床:热证植物神经功能紊乱(体现)寒证植物神经功能紊乱(体现)温热药寒凉药改善植物神经平衡指数↑植物神经平衡指数↓植物神经平衡指数唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压交感神经-肾上腺系统功能第24页3.内分泌系统功能寒凉药抑制内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能下丘脑-垂体-肾上腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴血清激素水平、代谢产物排泄或激素生成反应速度、受体水平及亲和力、基础体温等寒凉药、温热药不一样动物模型第25页复制寒证(虚寒)和热证(虚热)

动物模型办法

①虚寒证:长期给寒凉药(知母15g、龙胆草12g、黄柏10g、石膏20g制成150%煎剂)大鼠:4ml/d,连续灌胃三周可造成:心率↓、尿中CA↓、血中DβH活性↓、尿中17-OHCS量↓、耗氧量显著↓、与虚寒证患者体现近似。

②虚热证:长期给热性药(附子15g、干姜10g、肉桂12g制成150%煎剂)大鼠:4ml/d,灌胃于给药后第二周出现心率↑、尿中CA↑、尿中17-OHCS量↑、氧耗量显著↑,这些变化与虚热证患者体现近似。第26页药性与中枢神经系统关系

热性药品:具有中枢兴奋作用。如附子、干姜、肉桂等。寒证病人用温热药。寒性药品:具有中枢抑制作用。如知母、石膏、黄连、黄芩等。热证病人用凉寒药。第27页1.中枢神经系统功能临床:热证中枢兴奋症状(体现)寒证中枢受抑状态(体现)温热药寒凉药改善动物试验:热证模型寒证模型寒凉药温热药单胺类神经递质兴奋抑制NADA5-HT大鼠痛阈值和惊厥阈值大鼠脑内TH活性寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等)温热药具有中枢兴奋作用(活动量↑等)第28页动物试验热证动物模型:给电刺激后,痛阈、惊厥阈值减少;脑内神经递质去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)升高,5-羟色胺(5-HT)减少;酪氨酸羟化酶活性增高。寒证动物模型:给电刺激后,痛阈、惊厥阈值升高;脑内神经递质去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)减少,而5-羟色胺(5-HT)增高;并且脑内酪氨酸羟化酶活性减少。寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等)

;而温热药具有中枢兴奋作用(活动量增加等)第29页动物试验:寒证模型寒凉药心率尿中儿茶酚胺排出量DβH耗氧量阳虚证模型甲状腺切除体温温热药寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进第30页临床:热证、阴虚交感神经-β受体-cAMP系统↑寒证、阳虚副交感神经-M受体-cGMP系统↑温热药、助阳药寒凉药、滋阴药改善动物试验:T3、HCA注射→大鼠阴虚→脑、肾β-R最大结合点位数↑;M-R↓甲硫氧嘧啶po→小鼠“甲减”阳虚→副交感神经-M受体-cGMP系统↑滋阴药+温热药+寒凉药抑制交感神经-β受体-cAMP系统功能亢进温热药抑制副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进第31页药性与能量代谢关系临床上寒象、热象体现多与能量代谢,体内产热量不足或过多密切有关。试验证明,鹿茸、附子、干姜、肉桂及其组成温热药复方均可增加大鼠饮水量和脏器组织耗氧量;而生石膏或黄连等组成寒凉药复方则可使其耗氧量和饮水量减少。温热药对代谢功能有一定增强作用,寒凉药体现为抑制。第32页4.基础代谢热证、阴虚基础代谢率偏高寒证、阳虚基础代谢率偏低临床:血清T3、T4↓血清T3、T4

↓↓下丘脑-垂体-甲状腺轴寒凉药、温热药“甲亢”阴虚或“甲低”阳虚动物模型动物试验:第33页寒证、阳虚红细胞膜钠泵活性↓ATP↓临床:温热药改善动物试验:寒凉药温热药红细胞膜钠泵活性↑红细胞膜钠泵活性↓寒凉药减少基础代谢率温热药提升基础代谢率下丘脑-垂体-甲状腺轴红细胞膜钠泵活性第34页药性与抗感染、抗癌及免疫作用关系①

用于细菌、病毒等病原体引发急性感染

a、苦寒药:板兰根、连翘、黄连等b、清热药:双花、连翘、三黄、鱼腥草、大黄等c、辛凉解表药:菊花、柴胡、牛蒡、葛根等d、清热通淋药:木通、车前草、金钱草等②通过提升免疫功能而发挥抗菌、抗病毒作用:大青叶、广豆根、鱼腥草、穿心莲、黄连、野菊花等③用于抗肿瘤:山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参—寒凉药第35页小结:

(1)药性与植物神经和内分泌系统关系

寒凉药交感神经功能↓内分泌功能↓温热药交感神经功能↑内分泌功能↑

(2)药性与能量代谢

温热药:耗氧量↑、体温↑、饮水量↑寒凉药:耗氧量↓、体温↓、饮水量↓

(3)药性与CNS状态

寒凉药:中枢抑制:镇定、镇痛、抗惊厥温热药:中枢兴奋→造成失眠

(4)药性与抗感染和免疫关系

寒凉药:抗菌、消炎、抗病毒并提升机体免疫力

第36页第二节中药五味当代研究中药五味是指药品具有辛、酸、甘、苦、咸五种不一样味道。中药五味不但是味道,也是对中药功能概括和总结。中药五味与其具有有效成份和药理作用间存在着联系。第37页辛味药

具有发散、行气、辛润等功能,多分布于解表、行气、活血化瘀药中。化学成份:辛味药主要含挥发油,其次为苷类、生物碱等。

药理作用:解热、发汗、改善微循环、抗菌、抗病毒、镇定、镇痛,影响消化系统功能等作用第38页酸味药具有收敛、固涩等功能。酸味与涩味共存者较多,多分布于收涩药中。化学成份:单酸味药主要具有机酸类成份,单涩味药主要含鞣质。酸涩药也具有大量鞣质。

药理作用:主要有止泻、止遗、止带、止血、抗菌、抗炎等作用。其中鞣质能使组织蛋白沉淀凝固,在粘膜或创面形成保护膜,起收敛止泻、止血功能。第39页苦味药

具有能泻、能燥能降能坚等功能。主要分布于清热、泻下、祛风湿、理气、驱虫、止血、活血化瘀、化痰止咳平喘药中。化学成份:生物碱、苷类

药理作用:抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下、止咳化痰平喘等第40页甘味药具有补益、和中、缓急等功能。主要分布于补虚药中,其次分布于利水渗湿、消食、安神药中化学成份:以糖类为最多,次为蛋白质、氨基酸及其他活性物质。

药理作用:主要体现在对免疫系统、神经系统、内分泌系统、血液系统及代谢功能影响第41页咸味药

具有软坚散结、泻下等功能。多来自矿物、动物及海产类。化学成份:碘、钠、钾、钙、镁等无机盐、蛋白质、氨基酸及其他活性成份。药理作用:以影响内分泌、免疫、神经、消化系统者偏多。第42页第三节中药升降浮沉理论研究现状升降浮沉是中药性能又一种体现,用来表达药品作用趋势。升浮:向上向外作用。如具有升阳刊登、祛风散寒、涌吐、开窍等作用药品属于升浮药。用于泻下、崩漏、脱肛、下垂、表症不解等。沉降:向下向内作用。如具有清热、泻下、利尿、渗湿、重镇安神、潜阳息风、消导积滞、降逆、收敛及止咳平喘清热等作用药品属于沉降药。主要用于咳、喘、吐、便秘等症。第43页第四节中药归经理论研究现状中药归经是根据中医脏腑经络学说,结合药品对机体选择性作用归纳而成。如黄连可泻心火,除心烦,安神入心经;麻黄能发汗解表,宜肺平喘入肺经等。目前主要从药品对经络所属脏腑功能影响和药品在体内分布两方面进行研究。第44页药理作用与归经中药归经与药理作用存在一定有关性。如具有抗惊厥作用钩藤、白花蛇、天麻全蝎等中药均入肝经;影响排便过程,具有泻下作用中药大黄、芒硝、芦荟、火麻仁等中药均入大肠经;具有止咳平喘化痰作用药品均入肺经。第45页药品有效成份分布与归经中药中某些活性成份在体内分布特点与其归经有一定联系。有人研究证明有效成份分布最多脏器与其归经所属脏腑基本一致。如用放射自显影技术观测川芎活性成份之一3H-川芎嗪在动物体内分布成果表白,3H-川芎嗪主要分布在肝脏和胆囊,与川芎归肝、胆经传统观点相符。第46页微量元素与归经微量元素与人体健康和疾病密切有关。中药中富具有多种微量元素。有学者提出微量元素归经假说:药品达成归经部位是通过微量元素迁移、富集和亲和运动来实现。如补肾药:肉苁蓉、熟地、补骨脂等具有较高锌和锰络合物,故以为锌、锰是中药归肾经物质基础,而达成补肾作用。微量元素与组织亲和力如铜、铁富集于肝;附子归心经等第47页第五节有毒、无毒当代结识

1.急性毒性反应(1)对中枢神经系统毒性反应中药:马钱子、川乌、附子、雪上一枝蒿、细辛、生天南星、黄药子、苦豆子、斑蝥、莪术等。马钱子(番木鳖)、斑蝥、乌头等,毒性成份主要是生物碱。对中枢神经系统可产生先兴奋后抑制作用,如中毒严重则可引发中枢麻痹而死亡。马钱子(番木鳖)主要含士宁和马钱子碱,毒性大,其致死量为0.1~0.12g。第48页(2)心血管系统毒性反应常见症状:心悸、胸闷、心肌受损、心律失常、血压升高或减少、循环衰竭、甚至死亡。中药:

含乌头碱类药品如川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿、搜山虎等。临床以心律失常和心电图变化为特性。乌头碱造模。

含强心苷类药品罗布麻叶、蟾蜍、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮等也可产生类似洋地黄中毒体现。第49页(3)对呼吸系统毒性反应常见症状:呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、窒息死亡。中药:苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果等等具有氰苷(水解生产氢氰酸)、氢氰酸。氢氰酸可细胞色素氧化酶,使细胞氧化反应停顿,引发组织窒息。商陆严重中毒可致中枢神经及呼吸中枢麻痹。

第50页(4)对消化系统毒性反应常见症状:恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死等。寒凉药品大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。黄芩、黄连、苦参、芒硝、生大黄、巴豆等。引发肝损害药品:苍耳子、黄药子、川楝子、雷公藤,独活(花椒毒素)、青黛(靛玉红)等。毒性成份多为泻素、毒蛋白、脂肪油和生物碱等。

第51页(5)对泌尿系统毒性反应常见症状:腰痛、浮肿、尿频、尿少、闭尿、尿毒症、肾衰等。中药:木通、马兜铃、粉防己、延胡索、钩藤(钩藤碱)斑蝥等。木通(关木通)、马兜铃、广防己、青木香等含马兜铃酸(蓄积中毒),引发肾小管坏死。斑蝥是治疗肿瘤、顽癣药品,其所含斑蝥素可引发肾、心、肝毒性。

第52页◆去甲斑蝥素(NCTD)治疗肝癌:

瘤内注射其缓释制剂。斑蝥素(CTD)毒性大,而NCTD毒性小。◆

As2O3治疗急性早幼粒细胞白血病(APL):

有效率为80%以上。每天ivAs2O3注射液5或10ml(哈医大第一临床医学伊达药业有限公司提供)。ivAs2O3与含SH酶结合,影响其活性和功能,主要体现为消化系统反应,肝脏含丰富解毒酶,故对肝有一定毒性,但多种副作用均较轻,经对症治疗可恢复,但疗程中会出现高白细胞峰,应注意。

第53页(6)对造血系统损害常见症状:白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血、死亡等。中药:洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤等。穿琥宁注射液较长时间(10日以上)静滴后可造成血小板减少。

第54页2.长期毒性反应

103种中药动物长期毒性试验成果:病理损害检出率为42.7%。毒性损伤“靶器官”以肝、肾、胃肠发生率最高,其次是心肌、骨髓、肺、CNS、腺体。值得注意是有些是常用中药,如:天花粉、青黛、青蒿、虎杖、鱼腥草、山豆根、半夏、大黄、川木通、独活、秦艽、防己、莪术、延胡索等。

第55页3.过敏反应

过敏反应:地龙、五味子、金银花、三七、冰片、大青叶、板蓝根、丹参、桑棍、附子、苦参、穿心莲、鹿茸以及川芎茶调散、大黄苏打片、鹿茸精、云南白药等。过敏性休克:清开灵注射液、鱼腥草注射液、复方地龙注射液、天花粉注射液、鹿茸精注射液、鸦胆子外敷、云南白药、六神丸等。

第56页4.致畸胎、致突变、致癌作用

雷公藤是一种免疫抑制剂,可致小鼠骨髓细胞染色体畸变。

槟榔产地居民多有嚼食槟榔习惯,其口腔癌、食道癌、胃癌发生率高也许与此有关。

广防己、青木香、马兜铃、关木通具有马兜铃酸(抗癌和抗感染作用),是一种突变剂,能引发染色体损伤,对啮齿类动物有较强致癌作用。

第57页第三章影响中药药理作用原因第58页第一节药品原因

中药基原中药产地采收季节和时间贮藏条件炮制

剂型和制剂剂量、煎煮办法和条件配伍和禁忌(配伍禁忌、妊娠禁忌)第59页

中药基原

中药资源丰富,品种繁多。长期以来始终存在着一药多名和一名多药现象,同一名称药材起源于不一样种生物体,甚至是不一样科属,其化学成份和药理作用有很大差异。如作为生药白头翁使用植物种类即有16种之多,正品应为毛茛科植物白头翁,其根含皂苷,有抑制阿米巴原虫作用,而属于石竹科及菊科某些同名异物则均无抑制阿米巴原虫作用。第60页中药产地

中药自然生长环境受各地域土壤、水质、气候、日照、雨量、生物分布等生态环境影响,尤其是土壤成份对中药内在成分质和量影响更大。对此,我国古代本草学家用“地道”二字将其作了精确概括。如各地产数十份常山饮片其生物碱含量相差达4倍左右。第61页采收季节和时间中药有效成分含量及其药效活性,随其不一样入药部位(根、茎、叶、花、果实、种子、全草)和植物各部分不一样生长期而异。有生长年限越长含量越高;生长到一定时期,含量达到最大值,以后呈下降趋势;有在某一季节或某一时期含量最高,其前后时期均较低。一般规律是:根茎类药材宜在晚秋地上部分枯萎或春初发芽前收获;果实一般在充足成熟后;叶类在花盛开前;花在盛开期采集。第62页贮藏条件中药贮藏保管条件直接影响药材质量。不一样贮藏时间、温度、湿度,会对药品所含成份有显著影响。药材贮藏不当或保管不善会直接影响到药品药理作用。一般宜在干燥、通风、避免日光直射条件下贮存。第63页炮制

炮制前后中药成份质和量都会发生变化,药理作用和临床疗效也随之出现差异。中药炮制主要从下列几个方面影响其药理作用:①消除或减少药品毒性;②增强药效;③加强或突出某一作用第64页剂型和制剂同一种中药如制成不一样剂型,由于制造工艺不一样,给药途径不一样等,往往影响药品吸取和血液中有效成份浓度,故可直接影响药理作用强度及性质。虽然是同一中成药或复方,由于制剂工艺不一样,疗效和毒性往往也有区分,甚至同厂不一样批号产品,也不尽相同第65页剂量、煎煮办法和条件

药品剂量在一定范围内,伴随给药剂量大小或血药浓度高低,药理作用强度呈剂量依赖性关系。最常用剂型是水煮煎剂,但在煎制过程中应采取合适煎煮办法和条件(主要是火候和时间)。煮煎办法不一样,常对有效成份含量或药效产生影响。一般来说解表药火力要强,时间要短;补益药火力要温和,时间要稍长。又有“先煎”、“后下”等详细要求。如龙骨、牡蛎宜先煎,大黄、薄荷应后下等。

第66页第二节机体原因生理情况年纪:婴幼儿,肝肾功能不全。老人,肝肾功能衰退。

性别:性激素,妊娠、哺乳、月经三期生理不一样。

饮食原因:服药期间应禁忌生冷、油腻、辛辣及有尤其刺激食物体质:营养状态,特异体制(高敏、耐受、过敏体)。

精神状态:乐观者提升抗病能力,悲观者难奏效病理原因

病理影响药效。肝肾功能,肠内微生物影响药代。

第67页第二节环境原因人类对于他们所处自然环境有着很强依赖和适应能力。不一样地理条件、不一样气候变化、不一样社会环境、以及时间变化节律,对人体生理、病理状态都有一定影响。这些影响原因也同样会影响药品效应。第68页第四章中药药理作用与中药功能关系及其特点第69页中药功能和中药药理中药功能和中药药理作用一致性中药功能和中药药理作用不一致性中药药理作用实用性第70页中药药理作用特点

中药药理与西药相比主要有下列特点1.作用多效性2.作用双向性3.量效关系复杂性4.作用不稳定性第71页

中药药理学研究思绪

中药药理学研究基本思绪:

1.中药药理作用研究必需与证研究结合

(1)证药结合

(2)证动物模型

(3)以药探理

2.中药分类对比研究

3.与中药功能有关系统药理作用研究

4.中药药理作用重新评价性研究

5.中药毒性研究

6.中药作用机理及物质基础研究

第72页第五章中药化学成份与药理作用第73页生物碱类

是一类含氮有机化合物,大多数具有苦味,是中药中比较主要一类化学成份。常用药品有:黄连、麻黄、钩藤、乌头、延胡索、槟榔、常山、曼陀罗、长春花、喜树等。

小檗碱----抗菌消炎;麻黄碱----平喘;

钩藤碱----降压;乌头碱----止痛;

延胡索乙素----镇定、镇痛;

常山碱----抗疟;槟榔----驱绦虫

长春新碱、喜树碱----抗肿瘤

第74页苷类

是一类由糖和非糖部分组成化合物。苷类分子中非糖部分称为苷元,苷元能够是多种多样化合物,如醇、酚、醛、酮、蒽醌、黄酮类、甾醇类、三萜类等。由于苷元不一样,药理作用各异。苷又分为黄酮苷、蒽醌苷、皂苷、强心苷、香豆精苷及其他苷类(氰苷、酚苷、含硫苷、生物碱苷、树脂苷等等)第75页挥发油也称精油、香精油,是一类具有芳香气味或淡黄色透明液体。在常温下能挥发,容易随水蒸气蒸馏,在植物中常呈游离油滴存在于组织中。其化学成份复杂,也许具有醇、酮、酚、醛、酸、酯及不饱和环状碳氢化合物(萜稀类)。多数挥发油对粘膜有一定刺激作用,能促进血液循环,具有发汗解表、调味、防腐、抗菌、消炎、镇定、止痛、健胃、镇咳、祛痰、平喘等作用,也有挥发油具有强心、利尿、驱虫等功能。第76页鞣质

又称单宁或鞣酸,是一类复杂酚类化合物。露置空气中,尤其是在碱性溶液中易于氧化变成红棕色沉淀。鞣质能与蛋白质、明胶溶液、重金属盐、生物碱及其他碱性有机化合物结合而生成不溶性物质。鞣质具有收敛、止血、止泻功能,可治疗烧伤、抗菌消炎;也作为生物碱、重金属中毒解救剂。第77页有机酸

一般与钾、钠、钙等结合成有机酸盐或生物碱结合成盐。常见有枸橼酸、苹果酸、蚁酸、乳酸、琥珀酸、酒石酸、苯甲酸、抗坏血酸、草酸、水杨酸等。有机酸对人体营养有主要作用,其中抗坏血酸、水杨酸、苯甲酸等都有一定医疗价值。第78页其他化学成份

氨基酸、蛋白质和酶糖类:常分为单糖、寡糖、多糖三类,糖类是植物药中最常见成份,其中多糖具有主要医疗作用。

油脂:含油脂丰富药品一般有润肠通便作用,也有些脂肪油具有抗肿瘤作用,如鸦胆子油、薏苡油等。

树脂:是一类化学组成较为复杂混合物,主要成份是二萜、三萜类衍生物,多与树胶、挥发油、有机酸等共存。无机成份:包括植物药中盐类、矿物、贝壳、化石等,主要有钾、钠、钙、镁、铁、铜、磷、碘、铝、锌、汞等植物色素类:包括脂溶性和水溶性两大类。第79页第六章药品配伍与中药药理作用第80页常用配伍关系君臣佐使七情药对引经报使中西药适用第81页君臣佐使

是中药组方基本标准。按中医药理论,君药为治疗主病和主证,起主要作用药品;臣药为辅助君药或加强君药治疗主病或主证药品;佐药为治疗兼证或制约君药偏性药物;使药为引经(引导各药直达病变部位)或起调和作用药品。

第82页七情单行:即单独选用一味药品治病。相须:指性能基本相同药品配合应用,能够互相增强疗效。相使:系指性能不一样药品配合应用,其中以一种药品为主,配合它药提升主要药品作用。

相畏:系指一种药品毒副作用,能被另一种药品减轻或消失。第83页七情相杀:是指一种药品能减轻或消除另一种药品毒副作用,如生半夏毒性能被生姜消减,也就是生姜能减轻生半夏毒副作用。

可见相畏和相杀是同一配伍关系中相正确两种提法。相恶:指两种药品适用,能互相牵制而使作用减少甚至疗效丧失或增强疗效。相反:指两药适用产生强烈毒性。第84页药对把某两种药品配对应用,配伍后多能增强疗效,减少毒性。药对组合配伍标准:一是以药性为基础;二是以药品作用为着眼点。临床经验总结:“麻黄无桂枝不汗,附子无干姜不热,石膏得知母更寒”。第85页引经报使某些药品能引导其他药品药力达成病变部位或某一经络,起“向导”作用。这种向导作用,在药物配伍关系中称为“引经报使”。如对于脉浮、头项强痛、恶寒等所谓太阳经病,用羌活、防风、藁本为引;对于高热、大汗、大渴、脉洪或潮热、谵语、腹痛、便秘、脉沉实等所谓阳明经病,用升麻、葛根、白芷为引。第86页中西药适用中药与西药适用时,也许发生一定理化性质变化,影响药品吸取、分布、代谢和排泄等。或产生协同增效作用,或减少疗效、或产生毒副作用。如苦参、马齿苋、黄柏、蒲公英等与TMP合用,抗菌作用增强;人参与胰岛素适用,可增强胰岛素降糖作用。第

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