异丙托溴铵气雾剂

全国总经销——深圳市日曼医药有限公司生产厂家——北京海德润制药有限公司目录1产品介绍特点优势2临床应用3安全性4产品概述作用机制作用特点药理作用适应症及应用科室用法用量一、产品介绍异丙托溴铵气雾剂——临床必需，家庭常备异丙托溴铵——概述别名：溴化异丙阿托品来源：将阿托品季铵化得到的盐药动学：

分布：本品为季铵盐，口服后不易由胃肠道吸收，主要采用气雾吸入给药。

吸收：吸入后5～10min起效。血浆药物浓度达峰时间为30～60min，作用持续5～6h。本品吸入极低剂量对呼吸道即有局部作用，而无全身作用，特异性特别高。大剂量(555μg)气雾吸入3h后，血浆药物浓度只有0.06ng/ml。口服血浆半衰期为3.2～3.8h。

排泄：一次单剂量吸入500μg，24h从尿液仅排出2.8%，从粪便排出48%。

作用机制

具有较强的对支气管平滑肌的松弛作用，对慢性阻塞性肺部疾病有平喘作用，其作用较明显，起效快，持续时间较长；

其次具有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用，从而减少了痰液阻塞以改善通气，同时痰液的减少也减轻了对支气管的刺激所引起的支气管痉挛。

副交感神经节节后纤维乙酰胆碱气道平滑肌M1受体（+）：促进胆碱能神经反射，引起支气管收缩M2受体（-）：抑制乙酰胆碱释放，使支气管舒张M3受体（+）：介导Ach，使支气管收缩，粘液分泌增多烟碱受体（+）作用特点高选择性：

对呼吸道有较高的选择性，有较强的支气管平滑肌松弛作用，吸入本品痰易咯出。但对呼吸道腺体和心血管等作用较弱。不影响中枢神经系统：

是将阿托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不会进入中枢神经系统。

药理作用

乙酰胆碱副交感神经节节后纤维气道平滑肌烟碱受体（+）M1受体（+）：促进胆碱能神经反射，引起支气管收缩M2受体（-）：抑制乙酰胆碱释放，使支气管舒张M3受体（+）：介导Ach，使支气管收缩，粘液分泌增多药理作用是一种人工合成的非脂溶性季铵类药物,可竞争性抑制乙酰胆碱对气道平滑肌的收缩作用。肺内存在着3种乙酰胆碱能毒覃碱受体:M1、M2和M3,异丙托溴铵为非选择性M-胆碱受体阻断药,对各种亚型的受体均有阻断作用,但对M1、M3受体的阻滞作用远强于M2受体。通过抑制细胞内环磷鸟苷(cGMP)生成,减少环磷腺苷(cAMP)降解,降低细胞内钙离子浓度,使气道平滑肌松弛、肥大细胞释放炎性介质下降,终止气道扩张,呼吸阻力减小。一般认为迷走神经纤维及M胆碱受体的分布密度随气道口径变小而相应降低,故异丙托溴铵对中央气道的扩张作用较强。

抗胆碱能类药的潜在作用Chest,1995,107(2):401-405.Allergy,2005;60:1361-1369.初步研究显示：

抗胆碱能药物具有潜在的抗炎作用！适应症及应用科室支气管哮喘喘息性支气管炎慢性阻塞性肺疾病（慢性支气管炎、肺气肿等，包括鼻炎、咽炎）心功能不全者的气道解痉其它呼吸系统疾病的化痰、平喘、止咳主要临床应用科室:呼吸内科、儿科、老年科、五官科、外科、急诊科正确使用定量气雾剂才能达到良好的治疗效果。

用量：每次有效剂量2揿，每天3次规律使用，急需加用。

除非医生特别处方，下属剂量一般用于成人和6岁以上儿童；

预防和长期治疗：1-2揿，每日数次。

平均每日剂量1-2揿，每天3-4次。

6岁以下儿童同样适用于上述剂量。但对于该年龄人群至今尚无充分的用药经验，因此只能在医生监督下使用异丙托溴铵气雾剂，如果患者需要逐渐增加剂量，则应确认是否需要其他合并治疗，每天总剂量不得超过12揿。

用法：初次使用应先将气雾剂活瓣揿动2次

①除去防尘盖。

②深呼气。

③手持定量气雾剂，嘴唇合拢咬住喷嘴。

④尽量深吸气，同时按动气雾剂的基底部，释放一个定量（20ug），屏住呼吸数秒钟，然后从口中取出喷嘴，缓慢呼气。（重复②-④2-4次）

⑤用完后重新拧上防尘盖。用法用量二、特点优势止咳化痰平喘四效合一适用范围广有效扩张支气管局部给药不通过血脑屏障无明显副作用适宜长期吸入使用安全有效耐受性好气雾剂型携带、使用方便适合老人和儿童呼吸道疾病首选良药最佳给药方式潜在抗炎减少糖皮质激素的用量支气管扩张剂

支气管扩张剂是控制气流受限的中心药物，松弛支气管平滑肌使支气管扩张，缓解气流受限症状，吸入治疗是最佳选择，按需或规律给药以减轻症状支气管扩张剂抗胆碱能类药长效和短效β2受体激动剂长效和短效茶碱类药选药原则：首选抗胆碱能药物，其他两类为次选；长期规律应用，短期按需应用抗胆碱能类药与β2受体激动剂的功效比较项目抗胆碱能类药β2受体激动剂起效速度稍慢，30-60min起效快，10-15min起效耐受性好，尤其对心脏病和高血压患者无全身反应差，会引起心率加快，血压升高疗效效果明显，除对运动性哮喘效果略差外，适用于所有哮喘、COPD，支气管炎的治疗适用于运动性哮喘，治疗过敏性哮喘较非过敏性为佳适用年龄适用于所有年龄段，不影响痰量及粘稠度适用于青壮年哮喘患者适应症支气管扩张剂，适用于所有哮喘、COPD，支气管炎的治疗针对急性哮喘发作的控制不良反应只要多见于口干易引起肌肉震颤、心动过速三、临床应用2006年GOLD指出AECOPD（COPD全球治疗策略和指南）应用支气管扩张剂----联合应用抗胆碱能药物和β2受体激动剂2006年GINA（哮喘全球策略和指南）指出哮喘急性发作的治疗目标----联合吸入抗胆碱能药物和β2受体激动剂的支气管扩张疗效优于单药治疗。异丙托溴铵+沙丁胺醇+氨溴索治疗小儿毛细支气管炎

治疗组有