2022年西药执药师《药学专业知识一》真题3解析附答案

二、综合分析选择题（每题1分,共10题，共10分）题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景病例、实例或案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中，只有1个最符合题意。[101-104]对乙酰氨基酚口服后在胃肠道吸收迅速，Lmx为05T小时，体内分布均匀，t]〃为1〜3小时，血浆蛋白结合率为25%〜50%。101.对乙瞄H酚的化学培构式是【答案】A【解析】本题考点是对乙酰氨基酚的化学结构式。解题技巧：直接选择法。对乙酰氨基酚含有的特殊杂质是酸度乙醇溶液的澄清度与颜色氣化物对氨基酚与有关的物质干燥失重【答案】D【解析】本题考点是对乙酰氨基酚的特殊杂质。解题技巧：直接选择法。＞第三节解热镇痛及非番体抗炎药(-)苯胺美对乙酰氨基酚，在空气中稳定，分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。本品不具有抗炎作用。临床用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛。Uc牛对乙盹基酚过量服用对乙酰氨基酚时，其代谢产物具有肝毒性，此代谢产物是葡萄醛酸结合物硫酸结合物N-乙酰亚胺醒谷胱甘肽结合物甲基化代谢物【答案】C【解析】本题考点是对乙酰氨基酚的代谢产物。解题技巧：直接选择法。＞第三节解热镇痛及非番体抗炎药对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合；极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醒。大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醍可引起肝坏死。服用时间不宜过长，剂量也不宜太大。各种含游离筑基(-SH)的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂，如谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸等。硫避(S-)不飜毒。处方中的羟苯丙酯和羟苯乙酯的作用是矫味剂解毒剂助溶剂pH调节剂防腐剂【答案】E【解析】本题考点是羟苯丙酯和羟苯乙酯的作用，防腐剂。解题技巧：直接选择法。>第二节口服液体制剂4.防腐剂潮菌剂：苯甲酸与苯甲酸钠，一般用量为0.25%-0.4%,pH4时作用®对羟基苯甲酸酯类，亦称尼泊金类，有甲、乙、丙、丁四种。混用有协同作用，效果更佳。常用量为0.01%~0.25%。山梨酸与山梨酸钾，常用浓度0.15%~0.25%,在pH4fl^菠朝。其他防腐剂：乙醇、甲酸、苯甲醇、甘油、三氨甲烷、核油、桂皮油、薄荷油等.[I05-107]某药物制剂给药后，药物的消除速率常数是0.35nin-1,表观分布容积为20L,其在机体吸收部位、血液、尿液和胆汁中的药物浓度或药量随时冋变化的曲线如下图所示：下列可用于评价药物生物利用度的是吸收部位剰余药量-时间曲线下面积血药浓度.时间曲线下面积胆汁中累积药量-时间曲线下面积尿液中累积药量-时间曲线下面积胆汁与尿液中累积药量■时间曲线下面积的总和【答案】B【解析】本题考点是评价药物生物利用度的参数，血药浓度•时冋曲线下面积，即AUC。解题技巧：直接选择法。第六节生物利用度与生物等效性>第六节生物利用度与生物等效性绝对生物利用度的计算公式如下：相对生物利用度的计算公式如下：「=^^2^X100%A燮f0%AUC(iv)/Dose(iv)AUC(R)/Dose(R)以口服制剂为例，AUCg为口服血药浓度-时间曲线下的面AUC(T)为试验制剂药-时曲线下面积，Dose⑴为试验制剂剂积，AUC3)为静脉注射血药浓度-时间曲线下的面积，Dose量，AUC如为参比制剂的药-时曲线下面积，而Dose仰为参比g,为口服剂量，Dose(lv)为静脉注射剂量.制剂的剂量.曲线当中时冋比较快，5分钟起效的是缓释片控释片肠溶片舌下片薄膜包衣片【答案】D【解析】本题考点是片剂崩解度，5分钟舌泡。解题技巧：直接选择法。>第一节口服固体制剤⑤符合崩解度或溶出度的要求：分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；普通片剂为15分钟；薄膜衣片为3吩钟；糖衣片为60分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解通过筛网。崩解时间：极短、短、适中、略长、长.I07.该药物临床还可以釆用静脉滴注给药，其在体内最低中毒浓度为6卩典，最低起效浓度为2卩叽，若需达到稳态血药浓度（Css=k（ykV）为4卩叽，合适的滴注速率是7n^nin14ng^nin28ng^nin23ng^nin42卩Enin【答案】C【解析】本题考点是计算，公式己经给出，代入数据即可。因为Css=WkV,故ko=Cssk-V=4gg^*0.35nin'^20L=28Hg^nino解题技巧：直接计算。>第四节药代动力学模型及应用2朝曜袖字电血药=MkV达脸数 0=1-和n=-3.32lg（1-窟[108-110]兰索拉嗤（结构式如下）结构中亚磺酰基为手性中心，有两个光学异构体。该药具有弱碱性，在酸性条件下不稳定，口服吸收迅速，生物利用度较高。

关于兰索拉哩作用靶点的说法，正确的是作用于址受体作用于H］受体作用于K'-ATP酶作用于胃泌素受体作用于乙酰胆碱受体【答案】C【解析】本题考点是质子泵抑制剂：抑制H‘，K*-ATPW（质子泵）。解题技巧：直接选择法。>第四节消化系统疾病用药质子泵抑制剂：抑制H+,K+-ATP酶（质子泵）质子泵抑制剂抗溃疡药的基本结构：分子由毗嘘环、亚磺酰基、苯并咪哩环组成。主要代表药物有奥美拉哩、兰索拉哩、泮托拉哇和雷贝拉哇钠等。口诀：拉媛药是含有苯并咪哩母核的质子泵抑制剂类抗溃疡药。关于此类药物结构特点的说法，错误的是A.苯并咪哩环是活性必需基团B.对映异构体之间代谢存在差异C.甲基亚横酰基是活性必需基团D.叱嚏环4位引入吸电子基可増强活性A.苯并咪哩环是活性必需基团B.对映异构体之间代谢存在差异C.甲基亚横酰基是活性必需基团D.叱嚏环4位引入吸电子基可増强活性E.此类药物须在体内经Snilesill排后发挥作用【答案】D【解析】本题考点是兰索拉哇的结构特点，难度略大，但可用排除法答题。选项W-看是对的，引入吸电子基可増强活性。但需注意，作为质子泵抑制剂，并不需要良好吸收，而是在胃部发生作用，因此其若能发生离子化，疗效更佳。解题技巧：排除法。

>第四节消化系统疾病用药2.质子泵抑制剂：抑制H：K*-ATP酶（质子泵）质子泵抑制剂抗溃疡药的基>第四节消化系统疾病用药2.质子泵抑制剂：抑制H：K*-ATP酶（质子泵）质子泵抑制剂抗溃疡药的基本结构:兰索拉哩：结构与奥美拉哩相似，区别在苯并咪哩环上的苯环上无取代，而毗駐环上的4位上引入了三気乙氧基.理化性质也与奥美拉哩相似，本品在酸性情况下不稳定，通常做成肠溶制剂，主要用于胃浪疡、十二指肠浪疡等疾病。分子由毗陇环、亚横酰基、苯并咪哩环组成。主要代表药物有奥美拉哩、兰索拉哩、泮托拉哇和雷贝拉钠等。口诀：拉哇类药是含有苯并味炯核的质子泵抑制剂类抗溃疡药。兰索拉哩优选的剂型是口服溶液剂缓释制剂肠溶制剂控释制剂靶向制剂【答案】C【解析】本题考点是兰索拉哩优选的剂型。兰索拉哩结构与奥美拉哩相似，理化性质也与奥美拉哩相似，本品在酸性情况下不稳定，通常做成肠溶制剂，主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。解题技巧：直接选择法。>第四节消化系统疾病用药兰索拉哩：结构与奥美拉哩柚以，区别在苯并咪哩环上的苯环上无取代，而毗喘环上的4位上弓I入了三氟乙氧基。理化性质也与奥美拉哩相似，本品在酸性情况下不稳定，通常做成肠溶制剂，主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。CH3兰索拉哇四、冬项选择题（每题1分，共10题，共10分）下列每小题的备选答案中，有两个或两个以上符合题意的正确答案，多选、少选、错选、不选均不得分。下列药物引起的毒性反应中，属于神经毒性的有西立伐他汀引起的横纹肌溶解环磷酰胺引起的骨髓抑制秋水仙碱引起的轴突损害庆大霉素引起的前庭毒性胺碘酮引起的髓鞘损害【答案】CDE【解析】本题考点是药物对神经系统的危害，既可危及中枢神经，也可侵犯周围神经，其损'害程度可呈短暂可逆性，也可为不可逆的器质性病变。药物对神经系统的毒性作用主要表现为对神经系统的结构和功能的损咨，包括神经元损害、轴突损害、髄鞘损'害和影响神经递质功能。解题技巧：直接选择法。>第七节药物应用的毒性问题（四）药物对神经系统的毒性作用及常见药物药物对神经系统的危含，既可危及中枢神经，也可侵犯周围神经，其损害程度可呈短暂可逆性，也可为不可逆的器质性病变。药物对神经系统的毒性作用主要表现为对神经系统的结构和功能的损害，包括神经元损害、抽突损害、髓鞘损言和影响神经递质功能。药物的拮抗作用包括生化性拮抗生理性拮抗药理性拮抗化学性拮抗物理性拮抗【答案】ABCD【解析】本题考点是药物的拮抗作用：生理性（组胺+肾上腺素）、生化性（苯巴比妥+避孕药）、化学性（肝素+鱼精蛋白）和药理性（苯海拉明，异丙肾上腺素）。解题技巧：直接选择法。>第八章药物对机体的作用考点：药效学方面的药物相互作用A药増强或减弱B药的药理效应，而不影响其血药浓度.（1） 协同作用：相加（1+1=2,如阿司匹林+对乙酰氨基酚；B受体阻断药阿替洛尔+利尿药氢氯唆嗪；氮基瞬类抗生素合用増加听神经和肾脏毒性）、増强（1+1>2;1+0>1,如横贩甲噁哇+田氧苯駐；普鲁卡因,肾上腺素）和増敏（钙增敏药，胰岛素增敏剂）•（2） 拮抗作用：生理性（组胺+骨上腺亲）、生化性（苯巴比妥+避孕药）、化学性（肝素+鱼精蛋白）和药理性（苯海拉明+异丙肾上腺素）・药物的穏定化的方法有对不穏定的成分进行化学结构改造控制温度与湿度改变溶剂与pH液体制剂固体化提高包装的密封性【答案】ABCDE【解析】本题考点是药物制剂稳定化方法（哪里不稳定调整哪里）：1.控制温度：2.调节pH；3.改变溶剂，塞替派：4.控制水分及湿度；5.遮光：6.駆逐氧气，N2,C02；7.加入抗氧剂或金属离子络合剂，见下页；8.其他方法：改进剂型或生产工艺（制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用直接压片或包衣工艺）、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。解题技巧：直接选择法。>第一章药品与药品质屋标准考点：药物制剂稳定化方法（鄆里不稳定调整哪里）1.控制温度； 2.调节pH;改变溶剂，塞替派； 4.控制水分及湿度；驱逐氧气，N2,CO2；加入抗氧剂或金屋商子络合剂，见下页；其他方法：改进剂型或生产工艺（制成固体制剂、制成微襄或包合物、采用直接压片或包衣工艺）、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装.II4.布洛芬口服制剂处方如下：布洛芬20g,HPMC20g,山梨醇250g,甘油30ml,枸槻酸适量，蒸馅水加至lOOOmL关于该布洛芬制剂的说法，正确的有HPMC为增稠剂或助悬剂该剂型属于口服溶液剂甘油为助溶剂山梨醇为甜味剂枸槻酸为防腐剂【答案】AD【解析】本题考点是布洛芬混悬剂的相关知识。该剂型属于口服混悬剂，HPMC为增稠剂或助悬剂，甘油为润湿剂，山梨醇为甜味剂，枸槻酸为pH值调节剂。特意强调混悬剂的重要性！解题技巧：直接选择法或排除法。>第二节口服液体制剤（五）口服混悬剂的举例布洛芬口服混悬剂【财】布洛芬20g羟丙基甲基纤维素20g山梨醇250g甘油30ml枸慨酸适量蒸馅水加至1000ml【注解】布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙基甲基纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸格酸为pH调节剂，水为溶剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠剌激小，尤其易于分剂量给药，患者姗岫U5.关于药物吸收的说法，错误的有药物分子的解离有利于跨膜吸收弱酸性药物在碱性环境中有利于吸收胃排空速率是影响药物吸收的重要因素高脂肪饮食可増加脂溶性药物的吸收难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度，加快药物吸收【答案】AB【解析】本题考点是药物吸收及其影响因素。牢记重要口诀：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。解题技巧：直接选择法或排除法。胃肠道运动:⑴胃排空斷快对药物吸收可能产生的影响：①主要在胃吸收的药物吸收会减少，如水杨酸盐；第二节药物的吸收 ②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或増多，如地西泮等；（三）影响药物吸收的剂型（广义）因素 ③在胃内易破坏的药物破坏减少，吸收増加，如红零素；影响药物吸收的物理化学因素 ④作用点在胃的药物，作用时间会辗，疗效可能下降，如抗胃酸药等；⑴脂溶性和解离度：通常躡性大的药物易％过细胞膜，⑤需要胃内溶解和难以溶解的药物吸收会减少，如螺内命且未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜. ⑥曲道特定部位吸收的药物，由于入肠过快，锭它们曲中酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。 特定部位的吸收时间，会导致吸收减少.5）提高溶出凝的方法:粉柚米化、使用表面活性凱成觀亲水性前体药、 磷脂116.关于注射剂的质量要求，说法正确的有注射剂中的降压物质应符合规定溶液型注射液的可见异物应符合规定用量大、供静脉注射的注射剂应具有比血浆低的渗透压注射剂应具有必要的物理、化学及生物学稳定性注射剂的pH应和血液pH相等或相近，一般控制在4〜9的范围【答案】ABDE【解析】本题考点是注射剂的质量要求。l.pH：pH/宣和血液pH相等或相近。•般4〜9。同•品种pH允许的差异范围不超过±1.0。2.渗透压：量大、供静脉注射，渗透压与血浆相同或略偏高。3.稳定性：物理稳定性和化学稳定性。4.安全性：无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定。5.澄明：溶液型注射液应澄明，不得含可见异物或不溶性微粒。6.无菌：注射剂内不应含有任何活的微生物。7.无热原：注射剂内不应含热原。解题技巧：直接选择法或排除法。＞第一节注射剂的基本要求（三）注射剂的质量要求1-pH:pH应和血液pH相等或相近.一般4~9。同一品种pH允许的差异范围不超过±1.。・渗透压：量大、供静脉注射，溢透压与血浆相同或略偏高。稳定性：物理稳定性和化学稳定性。4安全性：无蚕性、无刺激性，降压物质必须符合规定。澄明：溶液型注射液应澄明，不得含可见异物或不溶性微粒。无菌：注射剂内不应含有任何活的微生物。无热原：注射剂内不应含热原。117在体内可发生N•脱烷■化反应产生活性代产物的抗抑郁药物有A.装米帕明【答案】ABCDB.A.装米帕明【答案】ABCDB.阿米替林§物的化学靖构判断，属于长效的。2受体激动药的有C.福莫特罗B.沙丁瞄§物的化学靖构判断，属于长效的。2受体激动药的有C.福莫特罗B.沙丁瞄A.沙美特罗D.异丙肾上腺素【解析】本题考点是通过N-脱烷基化反应产生活性代产物的抗抑郁药物。解题技巧：既然能脱烷基，那一定得先存在烷基。选项E中不存在烷基啊。直接选择法。>第一节中枢神经系统疾病用药帕罗西汀：包含两个手性中心，市告构型是(3S,4R)-(-)-异构体。生物利用度不受抗酸药物或食物的影响.别的该类化合物都有甲基，往往产生去甲基活性代谢物，但帕罗西汀没有，做.軸罗由汀軸罗由汀【答案】ACE【解析】本题考点是长效防受体激动药。解题技巧：根据结构判断，长效，长，结构长，大。相比较而言，选项B结构较短。富马酸福莫特罗：长效&受体激动药.R,R-异构体对海受是s,s■异mogiooof咅.r好，特公曄丙号寺罗：对支气部扩菽气管作用为沙丁廟5的3~1暗，用药・小，作用持久。同时还有>第二节外周神经系统疾病用药沙美特罗：沙丁胺醇侧链氮原子上的叔丁基用f链亲脂性取代基取代，是长效班受体激动药，在肺中发挥作用。长链延长时间。制成气雾剂给药，支气管扩张作用通常能持续12婀，这对夜间哮喘症状的治疗和运动诱发的哮喘控制特别有效.下列药物需要进行血药浓度监测的有治疗指数小的药物具有非线性动力学特征的药物毒性反应强的药物吸收较快的药物个体差异很大的药物【答案】ABCE【解析】本题考点是治疗药物监测（thempeuticdrygmonitoring,TDM）。并不是所有药物都需要进行血药浓度监测，下列情况需进行血药浓度监测；安全隐患，不安定因素。（1）个体差异很大的药物，即患者间有较大的药动学差异，如三环类抗抑郁药。（2）具非线性动力学特征的药物，尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内，如苯妥英钠。（3）治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心昔类药、茶碱、锂盐、普誓卡因胺等。（4）毒性反应不易识别、用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。（5）特殊人群用药。患有心、肝、肾、胃肠道疾病者，婴幼儿及老年人的动力学参数与正常人会有较大的差别，如肾功能不全的患者应用氨基糖苜类抗生素。（6）活规剂量下没有疗效或出现毒性反应的药物，测定血药浓度有助于分析原因。（7）合并用药出现异常反应，药物之间的相互作用使药物在体内的吸收或消除发生改变，需要通过监测血药浓度对剂量进行调整。（8）血药浓度因长期用药可能受到各种因素的影响而发生变化。有的可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应；有的血药浓度随时间降低而导致无效。此时需测定血药浓度，调整剂量。（9）用于诊断和处理药物过量或中毒。解题技巧：直接选择法。►第五节给药方案设计与个体化給药►第五节给药方案设计与个体化給药治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苜类药、茶碱、锂盐、晋鲁卡因胺等.毒性反应不易识别、用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常.特殊人群用药。患有心、肝、肾、胃肠道疾病者，婴幼儿及老年人的动力学参数与正常人会有较大的差别，如肾功能不全的患者应