国家基本药物(神经系统部分)

国家基本药物神经系统用药章按神系作临用：抗森；重肌力他。异作用而用于治病反。药主变和纹增可疗。碱服常剂型。可副范用多都其症眩、眠。54.金胺学胺森抗。金刚烷胺抗帕金森病的作用机制是本品进入脑组织后促进纹状体多巴胺的合成和作症。金刚烷胺抗病毒作用的机制在于阻止甲型流感病毒穿人呼吸道上皮细胞、剥除病复。24小时血药浓度达日在2～3日内可达%性为～5率(5 人率。【适应证】用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾病，一氧化碳病引道。【禁忌证】对和1以。、。意】(1直血应下。(2)。(3期。(4)午4以眠。(5)。(6用。互】(1。(2)本品与其他抗帕金森病药、抗胆碱药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药合。(3)本品与中枢神经兴奋药合用，可加强中枢神经的兴奋，严重者可引起惊厥或心律失常。【用法和用量】口服。(1次g日～2次剂量为400mg次200mg日1次；或一次lg每2时1。(2①19次15～g，8一次22～.g，29～2每2时lOOmg③2及2岁以上儿童用量成人。】(1)：g。(2)①gg②1gg。索Beeol能神通路周较金和的善状。后l续62小时。服的56%用。。。。可郁、浊。意】(1)老年人对药物较敏感，注意控制剂量。长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化。老者。(2哺。(3。互】(1与作。(2强可。(3与。(4)品合。(5)。(6与加。【用法和用量】口服。(1)日1～2g每～5加g最过g分34须用一日g。(2)疾日～g分～3次况逐渐至5～g。制和格】苯片2g●)药斯明【药理学】新斯的明可抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，并能直接激动骨骼肌运动碱N2外管对和肌的弛肠增加。本药皮下注射或肌内注射后吸收良好。既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝中被代的%在4小量5%肌期0.92。用，能等。【忌证】(1者。(2、哮。(3)。【不良反应】本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐，腹泻、流泪、流涎等，严失清停。意】(1给。(2)帕。】(1肌。(2。(3免、氨因肌。【用和量次0.25～g日13次g，日g。制和格】甲①：②：0g。注射用新斯：g。药癫痫是由多种病因引起的大脑神经元异常放电所致的短暂中枢神经系统功能失常为特脑征全为直阵性、神作强作痉和力作②性（分为作继。癫痫的药物治疗主要在于预防癫痫发作。抗癫痫药多按癫痫发作的类型分类和选用。本节药物包痫平型、妥钠服释型射）巴妥口释型注；外还用痫如收（。癫物应应注的是化量合药物作和用物。马平Cabmzpne【药理学】本品具抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂一抑郁症、改善某些精神的中症产的滞可细的a显频扩制钙肾抗素或应对抗利尿激素的敏感性。本药规度(%～5，2小时内达平均服400mg后，平均峰值血浆浓度约为4.g／。在12周内达约76%酶无谢大分经尿和粪便排出。单次给药时的半衰期为25～5小时，儿童半衰期服用诱发自降为0～0。【应证】(1性直发。惊。(2可性神以经。(3狂一抑郁症，其。(4和。(5。【禁忌证】已知对卡马西平及其相关结构的药物（如三环类抗抑郁药）过敏者。有房滞、啉全。良】(1)经晕。(2刺低约%～1%。(3，Svhn皮、、、骨痛。(4抑，神系中语困精安耳震、视过肝，钙血导，管合膜的挛痫见，，性。意】(1。(2查达23西。(3)用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。一般疼痛用。(4。(5。(6疗4，诱降。(7情良。(8)下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有素其紊尿留，病。(9次。(10度%哺妇宜。)老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错体见和量。】(1)与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能效。(2，应量。(3酸。(4)由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、赖氨加压素、垂压抗药。(5腺奎合，体用。(6西用。(7)红霉素及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。(8)氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，m毒性反应。(9盐尿。(10)酶)起血惊两间隔14惊厥药抑制更长。。(12)至90小。用和量】(1)成人：①抗惊厥，初始剂量每次100～200mg，每天l～2次，最过1.2g。开次0.l日2次；第二日后每隔一日增加0.1～.g维量日0.4.8g，过1.2g。日～0.6g，如日0.～0.4．分3次或日2～.渐最量1.6g分～4用日25过l;15岁以上不过1.2;至1.g。成限为1.2，1～15过lg至1.。(2)日10～g持浓在4l之。制和格】(1)①0.lg0.2g。(2：0.2g。戊钠Sodiume【药理学酸)的少GABA的降质GABA浓降的制2为12～54～70～0，便。口服后收而生度近100%，约1～4有效血药为50～l／药浓度过1g／l蛋白结为8%～9分泌人乳汁。表观分布容积为0.～.g度加进入脑组织的10%～20%包括与为～0。【适应证】主要用于简单或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治性。【禁忌证】有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者、卟啉病禁用。良】(1期。(2常、和。(3。(4血血。(5)用2功。(6。意】(1。(2而。(3)。(4。(5。(6状毒可在毒。(7。(8。互】(1酒。(2。(3凝增。(4。(5)与苯巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升．因而增加其镇静作用而导致嗜睡。(6合。(7硝失。(8)与苯妥英合用时，因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变，由于苯妥英较但量药。(9)与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使两者的血药浓度和半衰监是。(10检查功能。类用以制作。。(1)成人日15mg/kg或一日600g分23次服始按～lOmg过g少胃肠刺激。每日最过30g、日超过1.8.4g。(2)日20～30g分～3次每日15mg加5～lg。制和格】丙戊①0.l；0.2g。妥钠PhenytoinSodium。，奋病的。其抗心律失常作用，可缩短动作电位间期及有效不应期、抑制钙离子内流、降低心肌抗骨定低。本品还可抑合原素D巴周血。内吸全规一血度仅服的／3。虽收较但%～%后42血浓达值结合率为88%～%为0.g，能通胎盘能泌乳谢肝要排泄。衰为～42为5～5小。应用一定剂量后肝代谢能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10～20mg／L。每日口服300mg，7～10日过20mg／L易生反出球颤过30mg／L时，出现共济失调；超过40mg／L时往往出严重性作。【应证】(1精动作叶癫痫、简单部分性）。(2三，作制碍括、虑眠奋度行障病，肌直及三环抑时导。(3常疗较差。阻窦缓能。良】(1)。(2)长期服用后或血药浓度达30Ug／ml可减。(3失失、。(4用叶酸加素B12。(5性病采应。(6)服素D代谢造成质服致可和有。】(1内。(2血清碱性磷酸酶。(3药测以要调剂量。(4)血；心血病尤老糖，能血⑤功害可变的代；者。(5用能的后调前一个月充素即儿维生素K少险本泌人服的乳。(6代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。(7复测。互】(1对。(2)为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛、口服避孕药、环孢素、雌尼可。(3霉与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。(4隔～3小时。(5。(6则用。(7)。(8然加用。(9合用量。(10)与卡马西平合用，后者血药浓度降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁能，本。用和量】(1)日lOg分2次服～3至20～300mg分次300mg一日500mg发日12～15g，分23每6小时一第3次l(或体重1.5每日3日5g分～3可过g为度重～8g表积2g／2分～3。(2常1)口①一日100～300mg(日10～1g第2～4日7.5～O/分23次服用量26gg重5mg/g，分～3次口服，可根据病情调整，每日量不超过3g一持体重～g，或按体积2g／2分～3服。2)以lg于～3要每1～5分钟重复过500mg。(3)：日重2～3mg/kg分2服，在23周内，增加到患者能够耐受的用量。血药浓度至少达8ug／l。一般每日100～300g。(4)脉成0～g，于%射液2～l慢静脉过5时30射0～g一日量不超过5g，重5mg/kg或按积2g／2，1次分2次射。】(1)①②lmg。(2)①②g。巴妥Pheoabtl药】巴对神系随增而不的作如静催厥时醉量延中对管系有。苯巴比妥可抑制中枢神经系统单突触和多突触传递加刺从高痫的作制强制质Y作用参与。后吸但～1，～8。吸收后分布体组浓分泌人乳汁。血浆蛋白结合率约为40%(0～4为05～0..g有血为过出性羟巴脏有2肾脏衰为0～4童的半为4～0。【应证】(1)治疗癫痫，对全身性及部分性发作（包括失神及肌阵挛、新生儿癫痫均有效，一般在苯妥英戊。(2。(3眠。、、对。良】(1中和肝。(2得可情认损。(3期钙。(4可。(5时停。意】(1。(2药需00天如定度效。(3功量。(4需。(5)注，。(6)碍(MD低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损险T种业者。(7赖新综因素K含生晚期应用抑能胎生用药中抑。(8)童。(9。(10。互】(1他，服用降后的效素用降避的性④质、地（括辛、土素三环抗产调的氯应别大量静和合可改。(2类减期度。(3醇药药抑。】(1)次15～g日2～3儿按体重2mg/kg积6g／2，日23次。人30～lg，晚上一次癫人次g日3次或90g睡量一次0.2g日0g。儿童，一日重3g或按体表面积125mg2分3次或前服。(2射0.lg每64小时内不过0.5次3g。制和格】(1)①1g②30mg;③g。(2)射5g②lOg③2g。(3)：：lOOmg。管降药脑血管病用药多为辅助治疗用药，可改善脑循环，增加脑血流量，改善脑部氧供应，力记。降颅压药能通过高渗脱水作用产生利尿、降低眼内压、降低颅内压和脑脊液容量及其压力。本节包括脑血管病用药尼莫地平（口服常释剂型）和麦角胺咖啡因（口服常释剂型）降甘注。平【药理学】种Ca2+止Ca2+进入细脑血痉挛。的为9%。半衰期27。适】于性管、痛度网脑血脑痉、发。】害女。良】(1。(2。(3。(4血。(5少。(6。(7。意】(1患。(2。(3)减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。(4剂和持察。。(6物与。(7。互】(1其应。(2)平90g日与西丁l用1莫平浓度可加5素P450关。用和量】(1)日30～120mg分3服1。(2)次g日32周为一达8%例可或丛等发症。(3)网管次0～g日34～4一的后。(4)日4～g，5为1疗程药～4疗程。(5)轻合血选次40g，一日3为2g。制和格】(1)平胶①2②g。(2)：g。麦角片Eedes【药理学】本品为复方制剂。麦角胺通过对平滑肌的直接收缩作用，使扩张的颅外动脉收的5扩搏复头血加。【适应证】主要用于偏头痛，能减轻其症状，无预防和根治作用，只宜头痛发作时短使。【禁忌证】活动期溃疡病、冠心病、严重高血压、甲状腺功能亢进、闭塞性血栓性脉、者。良】(1。(2)、胀。意】(1)过7日。(2。(3。一受体阻滞剂素和5一羟色胺(5HTl。次12片隔0.5～l小时后再服～2发作一日总量过6。】麦角胺g水因lg。醇Mnl【药理学】水。括容其重可透到渗透压性利尿作用及Na+Cl、+Ca2、_溶质；降低某些药物和毒脏。毒醇障压射后15和颅内为30～0分持～8静后1，维持3后3小时有80%排半为10至6小时。【应证】(1脱防。(2压降内。(3各因急管。(4。(5)对某些药物过量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等，本药上排肾。【忌证】(1聚量担。(2者。(3)内重。(4)或。良】(1)水和电解质紊乱最为常见：①快速大量静脉注射甘露醇可引起体内甘露醇积聚，血容量迅速急，利加重尿③大移脱经。(2热。(3)尿困。(4性脉。(5露肤。(6。(7。(8引口。(9量性年、。意】(1血或原来容暂容衰使聚引血容耐。(2)甘露醇遇冷易结晶，故应用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%。(3据使。(4用甘质。(5治碱。(6)给大剂量甘露醇不出现利尿反应，可使血浆渗透浓度显著升高，故应警惕血高渗发生。(7)：是Na+和+；④尿量。(8)娠露。(9)老年用药：老年人应用本药较易出现肾损害，且随年龄增长，发生肾损害的机会增控量互】(1)增。(2剂。。(1)重1～2g/kg用2%液250ml静脉滴注，并调整剂量在时0～治脑肿重05～2g/kg为%～25于30～0至.og/kg③肾尿少重0.2g/kg以20%浓度于～5分钟内静脉后23小时以于0～，竭急小坏予12.5～2g0给gl内，若尿量能维持在每小时l以上则可继应用%。⑤治疗药物、毒物中毒。5g以20%溶液静脉滴注，调整剂量使尿量维持在每小时0～。(2)：利按重0.252g/kg积以液小时内静脉滴注。②治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重～2g或按积30～60g／2以%～2%于0～0至0.5g/kg。③鉴别肾前性少尿重0./g或积6g／2以15%～%度脉注～5后～3小用1再重2g/kg或积60g／2以%～%溶液静脉注。制和格】甘露醇注射①：;②5ml：;③l：;250ml:50g;⑤5l;⑥300l:10g。镇催眠药地西泮Diam药】品效氮药不量引枢经不位抑，理性睡眠；大剂量时则产生抗惊厥、麻醉作用。其作用机制在于加强或易化丫一氨基丁酸(GABA抑性经的用即GAA在情经，突用。约76%52小射05～5射0.25射0射l～3分钟起达99%可通胎盘泌乳代奥药～0天血药浓西游泄为200小时甲地西泮衰达300血数至。【应证】(1射肌痉等用惊年性；于前。(2破伤风轻度阵发性惊用。。良】(1)常见的不良反应有嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。罕见的有，胞。(2。(3)长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。事】(1。(2。(3。(4。(5)长期应用几乎都可产生耐受性和依赖性，避免长期大量使用，如长期使用应逐渐宜戒意。(6。(7)以下情况慎用：①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用；②重度重症无力病使性科床药用瘾。(8)妊娠期及哺乳期妇女用药：在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长儿中枢经动应用，哺乳期避。(9。(10本。互】(1。(2和。(3)麻酶A抑用此整。(4压用。(5)。(6)米。(7。(8。(9)烟。(10。用和量】(1给药1)成人：①抗焦虑：一次2.5～lOmg日2～4次.5～5mg，一日3次；③催眠：5～lOmg睡前服；④急性酒精戒断：第一日一次lOmg，一日3～4后按需要减少到一次5mg，每日3～4。2)儿：①6个6次1～2.5mg按重402Ug或按体表面积1.17～6mg／m2每日3～4次用量根据情况酌量增减最大剂量不超过lOmg。(2给药1)成人①基础麻醉或静脉全麻10～30mg;②镇静催眠或急性酒精戒断开始lOmg，以后按隔～4小时加5～lOmg。24小时总量以40～50mg为严重频发性癫痫开始静脉注射lOmg每隔10～15需达用④破伤风可能需要较大剂量。静脉注射宜缓慢，每分钟2～5mg2)生0～5为宜，每25钟0.20.5mg，最大限用量为5mg;②5岁每～5分钟Img，最大限用量lOmg如需要2～4小时后可重重生30天到5岁1～2mg，必要时345岁以上注射5～lOmg儿童静脉注射宜缓慢3按体重不超过0.20mg/kg，间隔15～30分钟。制和格】(1)地西泮片：①2.5mg;②5mg。(2)地西泮注射液：2ml：lOmg。他物本节药物包剂注、（剂。磷碱【药理学】本品具有：①降低脑血管阻力，增加脑血流而促进脑物质代谢，改善脑循改运麻进能进。良有1%的。。偶给。意】(1)。(2)用注用经注。】(1滴日05～0.5g用或%葡萄缓注每～10日为一疗程；②静脉注射，每次0～2g。(2)日01.g分～2注。】(1)：：g。(2)：02g。可米【药理学】尼可刹米可选择性地直接兴奋延髓呼吸中枢；也可通过作用于颈动脉体和化性枢高性吸兴。皮下注射、肌内注射后吸收好，起效快。作用时间短暂，如一次静脉注射只能维持作用5～0分钟。进人体内后迅速分布至全身，体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺经尿排出。。。不应常部征烦安搐恶吐。量出血升、。【注意事项应。作药可。【用法和用内。(1)次0.25～0g时～2次1.g。(2)用量6次l次0.12g;4～7岁，一次0.g。】①.：;②2：g。洛贝林Lobeline【药为Ni受体呼吸作②血枢有奋。静作短，一般为20。【应证于性床，化中。。。】(1)次g次6mg;日2g②下内射，一次g。，一次20mg;日5g。(2)静次0.3～g隔30复息可注入脉g次1～g。】盐酸洛贝林注射液：①：3m;②I：lg。分疗抑。抗神病药药治等物本包乃口常剂、剂氯嗪服释、射和哌（服剂、注剂。本类药物对精神活动有选择性抑制，能治疗各种精神病和多种精神症状。常规药物剂不者和有奋情孤独退缩、少语和思维贫巴胺2体(D)、a12、Mi和Hi受，体和运。静Perphenazine【药理学】奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药，其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2胺(Al5M酰胆受用较。经胆汁排泄在重为9小时儿龄品显。【适】(1)对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分血影小老儿。(2)呕。【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、嗪者。良】(1力性。(2经出、汗。(3)。(4)。(5。意】(1。(2。(3。(4)老年用药：按情况酌减用量，开始使用剂量要小，缓慢加量。注射剂慎用。肝、肾功能不全者应减量。(5。(6。(7)。(8。互】(1)本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸人全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合，此。(2)与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有“肾上腺素受体阻断作用，后者的效应减弱。(3。(4。(5)。互】(1)本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸人全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合，此。(2)与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有“肾上腺素受体阻断作用，后者的效应减弱。(3。(4。(5)。】(1)口服给药：①治疗精神分裂症：从小剂量开始，一次2～4mg，一日2～3以后每隔12日增加6mg逐渐增至常用治疗剂量一日20～60mg维持剂量一日10～20mg。②用于止呕：一次2～4mg，一日2～3。(2)次5～lg，一日2注次5g成0.g／l过g合后为服。】(1：②g。(2：：g。嗪Chlorpromazlne药理见68.感的胺大抑产调使。吸～3小高34浆蛋白率9%高～5在肝脏代谢，主要以代谢物形式经肾和粪便排出。半衰期为1～6。【应证】(1)神或。(2，吐。及对吩噻嗪类药过敏者。良】(1)常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。少见骨髓抑制。偶可引起癫痫、皮性综。(2)可出现锥体外系反应，如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力期起碍。(3。(4)可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经、。(5。(6。意】(1。(2。(3。(4)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。用药后引起体位性过上。(5)。(6。(7。(8哺。(9)：6岁以下儿童慎用。(10)。互】(1。(2)。(3。(4。(5。(6。(7)与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用加强，不良反加。】(1症次5～g日～3，隔～3日次25～g，日40～6g。一次2～g日25g稀释于500ml日1隔～2加5～5g量日10～2g。(2)。(3)次12.5～g，日～3。】(1.m②2③g。(2)①：②：25mg③l：g。哌醇【药类作用机制与其体胺的作用较强，镇吐作抗a一胆。口服为4～7服36内注射0～0分钟约9原氟哌啶醇。单剂口服约在5中1%约1%胆。衰为1。【应证】(1情的射躁行。(2)于。【禁忌证】基底神经、光对。良】(1)锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及帕金森综合征。(2。(3)可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月失、经。(4。(5。(6。意】(1)下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青甲、。(2白。(3期。(4药期使品止。(5：。(6动。剂。互】(1其。(2。(3。(4。(5)抗。受势。(7盐。(8)甲障。(9品应。(10。用和量】口服次2g日2～3。逐渐增加至常用量一日～g日～g次1～g日～3。(2)注射给药：①肌内注射：常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋．成人剂量一次5～lg日～30～g入250l注脉。制和格】(1)①2②g。(2)：l：5g。焦药抗焦虑药是一类主要用于减轻焦虑、紧张、恐惧，稳定情绪并兼有镇静催眠作用的药物氮类(BZ)的弱或持续时同制进r氨酸(GBA其药仑常。司仑Eszam【药理学】艾司唑仑为苯二氮类抗焦虑药。可因作用于引起中枢神经系统的不同部，催作。氮内A系统功能而抗焦虑；并阻取消NREM睡而产生焦虑用止经的化用促生骼弛。口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，3结合率约为经排为0～4。【适应证】主要用紧。意】(1。(2。(3。(4)痫。(5。(6。(7。(8小宜量。(9慎；性严。(10)妊娠期及哺乳期妇