内酰胺类抗生素知识培训课件

内酰胺类抗生素知识分类、抗菌作用机制与耐药机制一、分类1.青霉素类：5类2.头孢菌素类：4类3.其它-内酰胺类碳青酶烯类、头霉素、氧头孢烯类、单环-内酰胺类4.-内酰胺酶抑制剂5.-内酰胺类复方制剂2内酰胺类抗生素知识二.青霉素与头孢菌素的结构青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸3内酰胺类抗生素知识三.青霉素与头孢菌素的交叉过敏完全交叉过敏

头孢菌素类

部分交叉过敏部分交叉过敏天然青霉素半合成青霉素4内酰胺类抗生素知识第一节青霉素类一、天然青霉素类青霉素G（PG）抗菌谱：G＋球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌肺炎双球菌杆菌：白喉杆菌，破伤风杆菌产气夹膜杆菌，炭疽杆菌G－球菌：脑膜炎球菌，淋球菌：杆菌：百日咳

其他：螺旋体、放线菌

耐药性：1.金葡菌：90％2.淋球菌：多见5内酰胺类抗生素知识首选：溶血链球菌A组、B组感染草绿色链球菌心内膜炎、敏感的葡萄球菌感染、流脑、梅毒、钩瑞螺旋体病，回归热常用：大叶性肺炎、破伤风，白喉（与抗毒素合用）钩端螺旋体、梅毒适应症6内酰胺类抗生素知识体内过程po：无效im：吸收快而完全，30min达血药浓度峰值，t1/20.5h主要分布于细胞外液、关节腔、浆膜腔、间质液、胎盘、肝、肾、肺、横纹肌、中耳液7内酰胺类抗生素知识脂溶性低，进入细胞内、房水、脑脊液较少。以原形从肾小管分泌（90％）及肾小球滤过（10％）而消除长效制剂：缓慢吸收，作用持久普鲁卡因青霉素：40万U，维持

24h；苄星青霉素，120万U，维持15天8内酰胺类抗生素知识不良反应1.过敏

过敏原：青霉噻唑蛋白、青霉烯酸降解产物；6－APA高分子聚合物表现：

轻：皮疹药热，血管神经性水肿

重：过敏性休克。发生率1/6万死亡率10％9内酰胺类抗生素知识2.赫氏反应

3.其他：疼痛、硬结、鞘内注射引起神经症状10内酰胺类抗生素知识过敏性休克的预防1.询问过敏史；阳性禁用2.皮试3.注射后观察30min4.准备抢救药品及器材

治疗：首选：0.1%肾上腺素0.5～1mlim11内酰胺类抗生素知识皮试要点

1.即使同一药厂生产，更改批号后需要重新皮

试

2.停药3天后应该重新皮试

3.不同药厂生产，应该重新皮试

4.空腹时注射青霉素应该注意低血糖反应12内酰胺类抗生素知识1.有机酸如丙磺舒、水杨酸等增加β-LAs作用2.禁与氨基苷类混合静注3.不宜与快速抑菌剂合用4.禁与氨基酸类配伍药物相互作用13内酰胺类抗生素知识二半合成青霉素1.耐酸青霉素青霉素V(耐酸，口服吸收好)2.耐酶青霉素双氯西林(dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)氯唑西林(cloxacillin)苯唑西林(oxacillin)14内酰胺类抗生素知识苯唑西林(oxacillin)特点：（1）耐酶（2）耐酸（3）对G－杆菌无效适应症：耐药金葡菌感染15内酰胺类抗生素知识3.广谱青霉素阿莫西林、氨苄西林等特点：（1）广谱（2）耐酸但不耐酶适应症：主要用于G－杆菌感染（绿脓杆菌除外），严重者应与氨基甙类合用（对伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相似，复发少）注意：耐氨苄西林的大肠杆菌达60％16内酰胺类抗生素知识4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素哌拉西林(piperacillin)阿洛西林(azlocillin)、芙苄西林(furbenicillin)羧苄西林(carbenicillin)

特点：（1）广谱（2）对铜绿假单胞菌有效（3）不耐酸（4）不耐酶17内酰胺类抗生素知识1．铜绿假单胞菌感染2．严重G－菌感染适应症18内酰胺类抗生素知识5.抗革兰阴性杆菌广谱青霉素美西林(mecillinam)替莫西林(temocillin)匹美西林(pivmecillinam)、

特点：（1）对革兰阴性杆菌作用强，对革兰阳性菌作用弱（2）对铜绿假单胞菌无效19内酰胺类抗生素知识20内酰胺类抗生素知识不良反应过敏：偶见过敏性休克，5～10％与青霉素有交叉过敏反应肾毒性：头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄在大剂量时可能损害近曲小管静脉炎：iv时发生22内酰胺类抗生素知识各代头孢菌素的特点第一代头孢菌素

1.体内过程：组织穿透力差，脑脊液浓度低

2.抗菌谱：对G＋（含耐药金葡菌）作用强

2~4代头孢菌素,对G-作用弱,对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效

3.酶稳定性：对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性2~4代头孢

4.不良反应：有肾毒性23内酰胺类抗生素知识第二代头孢菌素

1.抗菌谱G+菌：作用与第一代相仿或稍逊；

G-菌：比第一代强；

铜绿假单胞菌：无效

厌氧菌：部分药物有效

2.对多种_内酰胺酶稳定

3.肾毒性较第一代降低

24内酰胺类抗生素知识第三代头孢菌素

1.分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液；

t1/2延长

2.G+菌：作用不及第一代和第二代

G-菌：强于第一代和第二代

铜绿假单胞菌及厌氧菌：有较强作用

对多种_内酰胺酶高度稳定

4.对肾脏基本无毒性

25内酰胺类抗生素知识第四代头孢菌素

1.对G+及G-作用均很强

2.对β-内酰胺酶高度稳定

3.无肾脏毒性26内酰胺类抗生素知识第1代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染

第2代：G-杆菌感染，败血症等

第3代：新生儿脑膜炎，肠杆菌所致脑膜炎，G+/G-菌所致败血症，脑膜炎，骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。

第4代：治疗对第3代耐药的细菌感染头孢菌素类应用27内酰胺类抗生素知识注射用头孢菌素的比较28内酰胺类抗生素知识第三节非典型β－内酰胺类

29内酰胺类抗生素知识化学结构

-内酰胺环

杂环药物分类：

（一）头霉素类（二）碳青霉烯类（三）氧头孢烯类（四）单环-内酰胺类抗生素（五）-内酰胺酶抑制剂30内酰胺类抗生素知识碳青霉烯类(硫霉素类)亚胺培南（imipenem）复方制剂：泰宁（Tienam）31内酰胺类抗生素知识特点：抗菌谱广，作用强：多数G＋、G－的需氧菌、厌氧菌。包括耐药金葡菌、绿脓杆菌对厌氧菌是β-内酰胺类中作用最强者耐药性少：与其他药无交叉耐药性易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑制剂西司他丁合用不良反应轻32内酰胺类抗生素知识单环β-内酰胺类抗生素

氨曲南（Azthreonam