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文档简介

模块七合成抗菌药及抗病毒药抗菌药包括:抗生素类磺胺类药物及抗菌增效剂喹诺酮类药物抗结核病药抗真菌药磺胺类药物及抗菌增效剂、磺胺类药物偶氮染料的中间体,并1发展史1908年合成磺胺未用于医药(对氨基苯磺酰胺)1933~1934年试用于治1932年发现了百浪多息疔丹毒、链NH球菌败血症N=NSO2NH2推断偶氮基团为活性基团后来发现百浪多息体外无抑菌作用,仅在体内有效否定了偶氮基团为生效基团的说法体内药分从服药病人的尿中分离得到对氨基苯磺酰胺对氨基苯磺酰胺是抗菌的活性基团1946年已合成500多种磺胺类化合物,其中应用于临床的H2NSO2NH2有20多种1944年由于大量应用抗生素1969年把发现青霉素有过敏、耐药和不稳定的缺点增效剂甲氧苄啶与磺胺甲基寻找长效、高效、速效的磺胺类药物异嗯唑合用,提高了药物的1956~1973就发现了约30个药物疗效、扩大了抗菌谱在寻找高效磺胺药物的同时,从磺胺类药物的副作用中,启发人们合成了一些具有利尿、降压和降血糖的药物2磺胺类药物的基本结构和通性NNR1一般为H或在体杂环取代内可以水解或还原为H的基团(1)芳伯氨基的性质重氮化反应NH2N=NCINaNoHCISO2NHROSO2NHR易爆炸偶合反应HO≡NCINaoHOHSO,NHRSO2NHR显色问题:利用磺胺类药物可发生重氮化-偶合反应的性质能够解决哪方面的问题?弱碱性由于磺酰胺基的吸电作用,芳伯氨基的碱性很弱,虽可溶于盐酸中,但不能形成稳定的盐弱还原性易被氧化,在光及重金属催化下,氧化速度加快,特别是其钠盐或在碱性条件下更易氧化。氧化产物多为偶氮化合物及氧化偶氮化合物课堂活动·磺胺类药物虽然易被氧化变色,但如果保存得好,可贮存多年而不变质,如何保存?酰化反应防治磺胺类药物对与二元羧酸生成酰胺泌尿系统如酞磺胺噻唑、琥珀磺胺噻唑的损害的措施是什利用其溶解度小,在肠道吸收慢,可作为肠道抑菌药磺胺类药物在体內也可被酰化,其乙酰化产物在尿中的浓度较大,溶解度较低

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