头孢类抗生素(先锋霉素)精华总结

头孢类抗生素先锋霉素精华总结头孢类抗（先锋霉素）简介CompiledbyZiliangChan,Thursday,April28,2头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β内酰胺抗生素。头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-基头孢烷酸而得名，不同种类的头孢菌素所带侧链不同，而侧链是人工接上的，所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=译音而来。本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于P起抗菌作用的。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成但各种药物所结合的P不同的，因此在抗菌性能上有差别。头孢菌素的分根据开发年菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962菌性能具以下特点：、金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。、一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。、本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。、代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。（）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。（）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。（）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。（）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。（）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。（）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。、一代头孢菌素对放线菌常可有效。第一代头孢菌素肾脏排泄，因此中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。常见的第一代头有，头孢噻吩、啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素：主要开发年代为1970菌特性为：、革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。、革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：（）抗酶性能较强：大、嗜血杆菌、奈微生物因产生药酶而易对第一代素耐药。第二代素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。（）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分变形杆菌和肠杆菌等。（）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。（）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。常见的第二代头有，头孢孟多、新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。第三代头素：本代抗生素的抗能特点有：、革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。、嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。、大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。、三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟程度的抗菌作用。多数的第三代素可透过血，适用于敏感菌所致的脑膜炎。常见的第三代头孢菌素有头孢克肟，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。第四代头孢菌素来开发的第四代素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。头孢菌素不良应：（）消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素和缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。（）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。（）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（B、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。（）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。（）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素的产生。在3置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。（）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应（醉貌）。（）过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以性休克。过敏性状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应素过敏史者应十分慎用。PS:先锋霉素之所以广，是和它的特开的。它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。第一、二、头孢的主别在于：开发年代有先后1962的为第一代；第二、三代开发时间分别为1970976以后，新近已有第四代面市。不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋V（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。抗菌谱不同第一代对格兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起风湿的链球菌）较敏感；第三代对格兰阴性菌（如大菌、痢疾杆菌等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可。对内酰胺酶的稳定性第三代第二代第一代。进入血脑屏障容易程度第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要怎起作用？肾毒性第三代对绿脓杆菌（常为烧伤致死原因，极易抗药）、厌氧菌等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。价格一般第三代第二代第一代。PS:什么叫抗生素？抗生素一般是指、霉菌或其它微繁殖过程中产生的，能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗常为细菌或真菌）所致的感染。抗生素的分类？目前应用于临床的抗生素主要有以下几类：、霉素类：为最早用于临床素，疗效高，毒主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有：青霉素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。、孢菌素类：本类抗生素自6年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。、基糖苷类：本类抗生素性质抗菌普广，在有下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数（治疗剂量中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。、环内酯类：本类抗生素均含有一个1—1碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。、环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠