无菌制剂的生产技术与设备-滴眼剂（药物制剂课件）

《药物制剂技术与设备》滴眼剂的附加剂正常眼可耐受的pH值为5.0~9.0，小于5.0和大于11.4则有明显的感觉。滴眼剂的附加剂——pH调节剂眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%~1.5%的氯化钠溶液，超过2%就有明显的不适。常用的渗透压调节剂：硼酸、硼砂、NaCl、葡萄糖滴眼剂的附加剂——渗透压调节剂一般滴眼剂应不得有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌等致病菌。滴眼剂在病人多次使用时，很易染菌，所以要加抑菌剂，使它能于下次再用之前恢复无菌。有机汞类：硫柳汞、硝酸苯汞季铵盐类：苯扎溴铵醇类：三氯叔丁醇】苯乙醇对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲酯+丙酯酸类：山梨酸滴眼剂的附加剂——抑菌剂

类型常用抑菌剂常用浓度性质及用途

有机汞类硝酸苯汞0.002～0.005％日久变质硫柳汞季铵盐类苯扎氯铵性质稳定，抑菌力强，但存在较多配伍禁忌苯扎溴铵

醇类三氯叔丁醇0.35％～0.5％适合于弱酸溶液，与碱有配伍禁忌苯氧乙醇0.3％～0.6％对绿脓杆菌有特殊的抑菌力苯乙醇0.5％配伍禁忌很少，但单独用效果不好，常与其他抑菌剂配伍使用羟苯酯类(尼泊金类)羟苯甲酯适于弱酸溶液乙酯0.03％～0.06％甲酯与丙酯混合物0.16％(甲酯)及

0.02％(丙酯)酸类山梨酸0.15％～0.2％对真菌有较好的抑菌力，不因配伍问题而影响抑菌力，适用于含有聚山梨酯的滴眼剂。延长药物在眼内停留时间，同时减少刺激作用常用的增稠剂：

甲基纤维素——MC

聚乙烯醇——PVA

聚维酮——PVP羧甲基纤维素钠——CMC-Na滴眼剂的附加剂——增稠剂稳定剂、增溶剂与助溶剂等易氧化的药物需加抗氧剂和金属螯合剂如毒扁豆碱、后马托品、乙基吗啡滴眼剂等溶解度小的药物需加增溶剂或助溶剂滴眼剂的附加剂——其它看看下面这个配料表，你知道里面的每种物质起什么作用吗？课后拓展《药物制剂技术与设备》滴眼剂的制备洗涤配液质量检查灭菌滴眼瓶、帽塞过滤无菌灌装成品主药和附加剂灭菌封口印字包装滴眼剂的制备1.容器的处理——塑料瓶容器不与药物或辅料发生理化作用厚度均匀、透明度达到要求需注意：塑料的吸附作用滴眼剂的制备2.药液的灌装——减压灌装空瓶塞塞儿倒置盘中→盘中加水→环境抽真空→恢复常压滴眼剂的制备《药物制剂技术与设备》滴眼剂概述眼用液体制剂：分类：滴眼剂洗眼剂眼内注射溶液供滴眼、洗眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。滴眼剂概述滴眼剂：作用：消炎杀菌散瞳缩瞳减低眼压治疗白内障局麻等将药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液，直接用于眼部的外用液体制剂。滴眼剂概述

滴眼剂的质量要求无菌：一般应在无菌环境下配制，必要时进行灭菌用于眼外伤或手术后的滴眼剂要求绝对无菌，多采用单剂量包装并不得加人抑菌剂与抗氧剂；一般滴眼剂要求无致病菌，即不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。滴眼剂中可含有用于调节张力、黏度、渗透压、pH值以及提高药物溶解度，使制剂稳定等的辅料，并可加适宜浓度的抑菌剂。滴眼剂概述混悬型滴眼剂应进行混悬液粒度检查，含大于50um的颗粒不得超过2个且不得检出大于90um的粒子。不应有玻璃，沉淀物应易再分散。滴眼剂的包装容器应无毒，清洗干净并灭菌，不应与药物或辅料发生理化作用，容器壁要有一定的厚度且均匀，其透明度应不影响澄明度检查。多剂量滴眼剂的包装容器应能连续滴状给药，每个容器的装量，除另有规定外，应不超过10ml。

滴眼剂的质量要求

滴眼剂中药物的吸收途径角膜途径：角膜→前房→虹膜结膜吸收：结膜→巩膜→眼球后部滴眼剂概述

影响眼用药物吸收的因素药物从眼睑缝隙的损失：正常泪液容量约7μL，一滴滴眼液约50~70μL药物从外周血管消除：外来物引起刺激，血管扩张，药物被吸收至全