调血脂药（药理学课件）

药理学基础调血脂药

教学目标掌握HMG-CoA还原酶抑制药的药理作用、临床应用及主要不良反应。熟悉其它调血脂药的调血脂作用。能够正确指导患者合理用药、安全用药。患者，男性，59岁，体胖，一个月前健康体检时被医生诊断为：高血脂蛋白血症（Ⅳ型），给予洛伐他汀治疗，每日1次，每次20mg，晚餐时服用。现已服药4周，患者去医院复查血脂，结果显示血脂仍高，医生嘱其调整饮食，增加了洛伐他汀的剂量至每次40mg，每日1次。任务：1.为什么要增加剂量？2.如何调整饮食？病例导入认识血脂01简介【定义】血脂是血浆中所含脂类的总称，包括胆固醇（CH或TC）、甘油三酯（TG）、磷脂（PL）及游离脂肪酸（FFA）等。

脂蛋白：脂类与血浆中的蛋白结合【脂蛋白分类】

乳糜微粒(CM)极低密度脂蛋白（VLDL)低密度脂蛋白（LDL)高密度脂蛋白（

HDL)

VLDL↑、LDL↑---引起动脉粥样硬化HDL↑----有利于防止动脉粥样硬化调血脂药分类02调血脂药的分类编号分类代表药一他汀类洛伐他汀

二

胆汁酸螯合物

考来烯胺三贝特类非诺贝特四烟酸类烟酸、阿昔莫司他汀类（1）9一、简介【简介】他汀类药物是HMG-CoA还原酶抑制药，是目前降低血脂最有效的药物。【代表药物】洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀一、简介洛伐他汀竞争性抑制HMG-CoA还原酶，减少内源性胆固醇合成。明显降低LDL-C，其次是TC，对TG的作用较弱，对HDL-C有轻度的升高作用。二、药理作用1.适用于治疗以胆固醇升高为主的高脂蛋白血症，特别是伴有LDL-C升高者可作为首选药。2.也可用于杂合子家族性高胆固醇血症以及2型糖尿病、肾病综合症引起的高CH血症。3.对病情严重者可与胆汁酸结合树酯合用。三、临床应用少而轻。胃肠道症状。肝毒性:无症状性转氨酶升高，停药后可恢复。其他：头痛、皮疹，少数患者发生肌痛、无力、肌酸磷酸激酶（CPK）升高等肌病表现，多见于大剂量用药者。四、不良反应

1.服药同时要控制饮食，定时检查血脂变化。2.本药可出现横纹肌溶解综合征，与环孢素、红霉素、烟酸、唑类抗真菌药合用可加重此不良反应，如出现全身性肌肉疼痛、僵硬、乏力时应警惕横纹肌溶解病的发生。3.本药有肝损害,用药前后还应定期检查肝功能。五、用药指导胆汁酸螯合物（2）15一、简介【代表药物】考来烯胺、考来替泊一、简介1.能与胆汁酸结合形成络合物，促其从肠道排泄，使CH含量降低；2.促进血浆中LDL向肝中转移，导致血浆TC和LDL-C浓度下降。二、药理作用主要用于治疗以TC和LDL升高为主的高胆固醇血症，常与其他调血脂药合用，如他汀类，有协同作用。三、临床应用不良反应多。常见腹胀、嗳气、便秘等消化道症状。长期应用，可引起脂溶性维生素缺乏，应注意补充。四、不良反应贝特类（3）20一、简介【代表药物】

非诺贝特（立平之）

苯扎贝特（必降脂，必苯扎贝特脂）

吉非贝齐（诺衡、吉非罗齐）

环丙贝特（环丙降脂酸）一、简介1.增加脂蛋白脂酶活性、促进TG代谢，明显降低患者血浆TG、VLDL、IDL含量，而使HDL升高。2.降低凝血因子活性、加强纤维蛋白溶解，具有抗凝血作用。二、药理作用1.主要用于治疗以TG或VLDL升高为主的高脂血症。2.对Ⅲ型家族型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症有较好对疗效。三、临床应用常见轻度胃肠道反应。偶有皮疹、脱发、视物模糊、血清谷丙转氨酶增高等。四、不良反应烟酸类（3）

【药理作用】

大剂量烟酸能迅速降低血浆VLDL和TG浓度，而HDL-C浓度增高，还具有抑制血小板聚集和扩张血管作用【临床用途】

为广谱调血脂药，用于各种高脂血症，常作为他汀类药物对辅助用药。【不良反应】皮肤潮红、胃肠道紊乱、瘙痒、头痛等。大剂量可引起血糖升高、尿酸增加、肝功能异常。烟酸和阿昔莫司目标检测1.降低血浆胆固醇作用最强的药物是（）A.洛伐他汀B.阿司匹林C.烟酸D.非诺贝特E.氯贝丁酯2.洛伐他汀调节血脂作用主要是抑制（）A.二氢叶酸合成酶B.叶酸合成酶C.乙酰胆碱酯酶D.二氢叶酸还原酶E.HMGCoA还原酶AE3.通过增加脂蛋白酶活性产生调血脂作用的药物（）A.洛伐他汀B.阿司匹林C.烟酸D.非诺贝特E.氯贝丁酯4.可与胆汁酸牢固结合阻滞其肝肠循环和反复利用的药物（）A.洛伐他汀B.考来烯胺C.烟酸D.非诺贝特E.氯贝丁酯DB他汀类0130一、简介【简介】他汀类药物是HMG-CoA还原酶抑制药，是目前降低血脂最有效的药物。【代表药物】洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀一、简介洛伐他汀竞争性抑制HMG-CoA还原酶，减少内源性胆固醇合成。明显降低LDL-C，其次是TC，对TG的作用较弱，对HDL-C有轻度的升高作用。二、药理作用1.适用于治疗以胆固醇升高为主的高脂蛋白血症，特别是伴有LDL-C升高者可作为首选药。2.也可用于杂合子家族性高胆固醇血症。3.对病情严重者可与胆汁酸结合树酯合用。三、临床应用少而轻。胃肠道症状。肝毒性:无症状性转氨酶升高，停药后可恢复。其他：头痛、皮疹，少数患者发生肌痛、无力、肌酸磷酸激酶（CPK）升高等肌病表现，多见于大剂量用药者。四、不良反应

1.服药同时要控制饮食，定时检查血脂变化。2.本药可出现横纹肌溶解综合征，与环孢素、红霉素、烟酸、唑类抗真菌药合用可加重此不良反应，如出现全身性肌肉疼痛、僵硬、乏力时应警惕横纹肌溶解病的发生。3.本药有肝损害,用药前后还应定期检查肝功能。五、用药指导胆汁酸螯合物0236一、简介【代表药物】考来烯胺、考来替泊一、简介1.能与胆汁酸结合形成络合物，促其从肠道排泄，消耗大量胆固醇；2.促进血浆中LDL向肝中转移，导致血浆TC和LDL-C浓度下降。二、药理作用主要用于治疗以TC和LDL升高为主的高胆固醇血症，常与其他调血脂药合用，如他汀类，有协同作用。三、临床应用不良反应多。常见腹胀、嗳气、便秘等消化道症状。长期应用，可引起脂溶性维生素缺乏，应注意补充。四、不良反应贝特类（3）41一、简介【代表药物】

非诺贝特（立平之）

苯扎贝特（必降脂，必苯扎贝特脂）

吉非贝齐（诺衡、吉非罗齐）

环丙贝特（环丙降脂酸）一、简介1.增加脂蛋白脂酶活性、促进TG代谢，明显降低患者血浆TG、VLDL含量，而使HDL升高。2.降低凝血因子活性、加强纤维蛋白溶解，具有抗凝血作用。二、药理作用1.主要用于治疗以TG或VLDL升高为主的高脂血症。2.对Ⅲ型家族型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症有较好对疗效。三、临床应用常见轻度胃肠道反应。偶有皮疹、脱发、视物模糊、血清谷丙转氨酶增高等。四、不良反应烟酸类（3）

【药理作用