抗癫痫药和抗惊厥药-课件

抗癫痫药和抗惊厥药ppt课件2023/7/232抗癫痫药与抗惊厥药

第一节抗癫痫药物

癫痫是多种原因导致大脑病灶细胞群异常高频放电，向周围正常脑细胞扩散，引起的一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调综合征。2023/7/233

正常脑细胞异常高频放电病灶细胞药物作用抑制放电抑制放电扩散2023/7/234

一、癫痫类型:

根据癫痫发作的临床症状和脑电图（EEG）特点，将癫痫分为：

1.强直－阵挛性发作（大发作）：

2.癫痫持续状态：

3.失神性发作（小发作）：

4.复杂部分性发作（精神运动性发作）：

5.单纯部分性发作（局限性发作）：2023/7/235

1.强直－阵挛性发作（大发作）：病人突然意识丧失，摔倒在地，全身先强直性痉挛，后转为阵发性抽搐，口吐白沫，持续约2－4分钟。抽搐停止，病人进入沉睡状态，约1－2小时后苏醒。

2.癫痫持续状态：如果一次大发作之后，意识尚未恢复，又出现另一次大发作，这种频繁的大发作，使病人持续昏迷不醒，称为癫痫持续状态。2023/7/236

3.失神性发作（小发作）：

多见于儿童，主要表现为短暂的意识丧失和动作中断，一般持续几秒钟或几分钟，迅速恢复。

4.复杂部分性发作（精神运动性发作）：病人不失去知觉、无抽搐，主要表现为阵发性精神失常，或无意识的非自主活动。每次发作可持续数分钟或数天。2023/7/237

5.单纯部分性发作（局限性发作）：表现为一侧面部或肢体肌肉抽搐或感觉异常，无意识丧失。如抽搐发展至对侧时，则意识丧失，和大发作相似。抗癫痫药是一类防治癫痫发作的药物。

制止癫痫发作的途径：

1.阻止病灶细胞发放异常高频脑电波；

2.抑制异常高频放电向周围扩散。2023/7/238

二、常用抗癫痫药

苯妥英钠(phenytoinsodium）【体内过程】

1.口服吸收慢而不规则，连用6－10天血药浓才

达稳态水平。

2.易透过血脑屏障。

3.高浓度，恒量消除；低浓度转变为恒比消除。

4.用药剂量个体差异大（相差10倍多）；

5.碱性强（pH10.4），刺激性大。2023/7/239

【作用与用途】

1.抗癫痫作用：

①对大发作疗效最好，首选；

②对精神运动性发作疗效次之；

③对局限性发作有效；

④对癫痫持续状态需静注；

⑤对小发作无效（↑小脑）；

⑥不抑制中枢，无思睡。1）特点用途苯妥英钠2023/7/2310

2）作用机理

①抑制Na+、Ca2+内流和K+外流，↑ERP。②增强GABA中枢抑制功能。

抑制异常高频放电扩散。

2.抗外周神经痛作用：

用于：治疗三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛。

3.抗心律失常作用：

用于：强心苷中毒之心律失常首选。

苯妥英钠2023/7/2311【不良反应】

1.局部刺激：胃肠道反应，静注可致静脉炎。

2.齿龈增生：胶原代谢障碍、结缔组织增生所致。

3.小脑前庭功能失调：眼球震颤、眩晕、共济失

调等，停药3－6个月可消退。

4.过敏反应：粒细胞↓、血小板↓、再障、肝损害.

5.致畸、缺钙（加速VD代谢）。【药物相互作用】

肝药酶诱导作用：加速保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等的代谢。苯妥英钠2023/7/2312

卡马西平（酰胺咪嗪）【作用应用】

①对精神运动性发作最好，首选；

1.广谱抗癫痫②大发作效好（首选之一）；③对小发作效差。

2.抗外周神经痛：用于：治疗三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛，疗效优于苯妥英钠。3.抗躁狂症：用于：锂盐治疗无效者。2023/7/2313

【作用机制】

1.抑制Na+、Ca++内流，提高放电兴奋阈值；

2.提高脑内GABA浓度，增强其抑制。既抑制放电，又阻止放电扩散，

【不良反应】

1.头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调；

2.有骨髓抑制；

3.过敏反应：肝损伤；

4.心律失常等。卡马西平2023/7/2314

苯巴比妥

①大发作效好，作首选药之一；②精运性发作，局限性发作有效；

1.作用应用

③持续状态需静注；④对小发作无效。⑤显效快，抑制中枢，易致思睡。2023/7/2315

①降低病灶细胞兴奋性，

提高正常细胞兴奋阈值；②抑制Na+内流、K+外流；③增强GABA功能。既抑制放电，又抑制放电扩散。2.作用机制苯巴比妥2023/7/2316

扑米酮（primidone）

1.在体内代谢，生成苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，发挥抗癫痫作用，显效慢。

2.特点：①对大发作、局限性发作优于苯巴比妥；②对精运性发作不如苯妥英钠和卡马西平。③对小发作无效。

3.用于：不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作.2023/7/2317

乙琥胺（ethosuximide）

1.连服7－10日血药浓达稳态水平；

2.抑制Na+、Ca2+内流，抑制放电扩散；

3.治疗小发作首选，对其他癫痫无效。

4.主要不良反应：粒细胞↓2023/7/2318

丙戊酸钠（SodiumValproate）

1.广谱类抗癫痫药：对各型发作都有效。①大发作不如苯妥英钠、卡马西平；②精运型发作不如卡马西平；③小发作优于乙琥胺。2.机制：①抑制Na+内流；②促进GABA生成；抑制GABA代谢，增加脑内GABA含量及其功能，抑制放电扩散。3.可致肝损害，甚至肝衰。可致畸。

4.用于：它药物治疗无效的各型发作。

2023/7/2319

苯二氮卓类

1.增强GABA功能，抑制异常放电扩散抗癫痫。

2.用途：

地西泮：癫痫持续状态首选（iv）。硝西泮：肌阵挛性发作、小发作。氯硝西泮：对肌阵挛性发作、小发作优佳。2023/7/2320抗癫痫药物应用的原则

一、正确选药

大发作：苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等；癫痫持续状态：地西泮首选（iv）；精神运动性发作:卡马西平、苯妥英钠等;小发作:乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等。2023/7/2321

二、剂量个体化：

抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大，应由小量开始，逐渐加量，直至完全控制发作而无毒性反应为止。在急诊情况下，开始可用负荷量。由于许多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血浓，故增量不宜太急。根据血药浓度和临床指征每隔1周调整一次剂量。2023/7/2322

三、长期、规律用药

抗癫痫的药物治疗，是一种对症治疗，用药时可控制症状，停药后症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续状态。用药时间一般应持续到完全无发作达3－4年之久，然后减量停药。大发作减药量过程至少需要1年；失神性发作6个月，有少数病人需终身用药。要长期规律服药，保证有效药浓度。2023/7/2323

四、关于停药换药

癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药，而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。

五、关于毒副作用

大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。

2023/7/2324第二节抗惊厥药

惊厥是各种原因引起全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常用抗惊厥药药物：地西洋（iv）、巴比妥类、水合氯醛、硫酸镁。

2023/7/2325

硫酸镁（magnesiumsulfate）

特点：给药途径不同，作用、用途不同。

【作用用途】

（一）注射：

1.抗惊厥：

1）机理：

①Mg++对抗Ca++，肌松；②中枢作用

2）主要用于：各种惊厥，产前子痫惊厥首选。。2023/7/2326

3）注意：

①严格掌握剂量（滴注速度）；严密观察病人反应（呼吸、循环、肌张力、中枢反应等；

③备用Ca++剂，抢救。

2.降低血压：

1）机制：

①抑制去甲肾上腺素释放；②抑制中枢神经；③松弛血管平滑肌。硫酸镁2023/7/2327（二）口服：

1.导泻：

1）机制：Mg2+难吸收，渗透压原理。

2）用于：急需便秘。

2.利胆

1）口服，反射性胆囊收缩。

2）用于：十二指肠胆汁引流（三）局部外用：50%高渗溶液湿敷。用于：消炎消肿王生杰硫酸镁2023/7/2328

2）用于：高血压危相。

3.松弛子宫平滑肌：1）机制：①拮抗Ca++，乙酰胆碱释放减少；②中枢抑制作用；③抑制宿宫素释放；