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第一节大环内酯类macrolides抗生素分类医本抗菌药物第一节大环内酯类macrolides抗生素分类14元环:红霉素(erythromycin)。1952年16元环:螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素14元环:罗红霉素、地红霉素。15元环:(azithromycin6元不?罗他霉素,交沙霉素(Josamycin)二.抗蔚作用n对G+菌、部份G-菌、厌氧菌抗菌活性强。抑菌作用。对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定的抗菌活性n对衣原体、支原体有良好的抗菌作用。有抗生素后效应(PAE)14元环:红霉素(erythromycin)。1952年16元环:螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素14元环:罗红霉素、地红霉素。15元环:(azithromycin6元不?罗他霉素,交沙霉素(Josamycin)二.抗蔚作用n对G+菌、部份G-菌、厌氧菌抗菌活性强。抑菌作用。对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定的抗菌活性n对衣原体、支原体有良好的抗菌作用。有抗生素后效应(PAE)与核糖体50s亚基不可逆结合,抑制转肽作用和阻断肽酰基tRNA移位,从而阻碍了细菌的蛋白质合成而起到用。使细菌处于静止状态。高浓度可杀菌。(不良反应)-tRNA23TmRNA肽链合成的终止和释放70s始动复合物的形成2-tRNA大环内酯类INA肽链的延伸阶段林可霉素类核蛋白体循环及有关抗生素作用部位氨基酸肽酰基RNA抑制位移30S亚基大环酯类三,药机主要机制耐药基因表达甲基化酶→核糖体50S亚基的一个残基甲基化→不能与作用位点结合红霉素酯酶,2磷酸转移酶,0水解内酯环、或磷酸化反应。耐药基因编码能量依赖性主动外后,加强外排,使细胞内的药物浓度降低。(erythromycin)琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、硬脂酸红霉素体内过程:胆汁浓度高,不易透过血脑屏障碱性环境抗菌活性强,0tn2为2hr,主要在肝代谢,肠肝循环抗菌谱:金葡菌、肺炎球菌、链球菌、白喉杆菌感

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