药物合成技术探讨

A.无机化合物B.有机化合物A.药物生物活性B.药物毒副反应A.选择性低B.反应条件温和C.产率高D.绿色环保E.操作简单4．避免与金属有接触的反应是CA.烯烃的加成卤化B.醇羟基的置换卤化A.烯烃与卤素的加成B.不对称烯烃与溴化氢的加成6．氢卤酸作为卤化剂的活性顺序是BA.HF＞HCl＞HBr＞HIB.HI＞HBr＞HCl＞HFC.HCl＞HBr＞HI＞HFD.HI＞HCl＞HBr＞HF7．若无立体因素的影响，被卤化物中氢原子活性最大的是AA.苄基上的氢B.烯丙位上的氢C.叔碳上的氢D.伯碳上的氢A.苄醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇B.伯醇＞仲醇＞叔醇＞苄醇、烯丙醇C.苄醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇D.叔醇＞仲醇＞伯醇＞苄醇、烯丙醇9．醛α-H卤代反应不能直接用卤素取代是因为CA.醛的α-H不活泼B.反应太剧烈C.容易发生副反应D.产率太低A增加药物的稳定性B增加药物分子极性C提高药物原料分子的反应活性D提高反应的选E制备不同生理活性的含卤药物A.卤代烃B.环氧乙烷C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯A.乌尔曼反应B.Friedel-Crafts反应A.碱性B.酸性C.中性D.弱酸性A.乙酸B.乙酐C.苯甲酸D.丁酸A.硫酸B.氢氧化钠C.水D.五氧化二钒A.伯醇＞仲醇＞叔醇B.叔醇＞仲醇＞伯醇C.仲醇＞伯醇＞叔醇D.叔醇＞仲醇＞伯醇BA.空间位阻大＞空间位阻小B.空间位阻小＞空间位阻大C.反应程度相等D.反应先快后慢A.选择适当的反应温度B.加入合适的催化剂C.增加反应物料比D.减少反应平衡体系中生成物的量E.增加反应平衡体系中生成物的量21．用酰氯为酰化试剂时，常加入吡啶或三乙胺等试剂，其作用是A.增加酰氯的稳定性B.中和反应中生成的氯化氢C.增加酰氯的溶解性D.加快酰化反应速度E.提高反应的酸性A酯缩合反应可用醇钠催化B酯酮缩合中酮形成碳负离子C反应中必须除去游离碱24．下列反应中不需要无水操作的是C25．关于环合反应下列说法不正确的是DA环合是特殊的缩合B产物是环状化合物C往往脱除小分子D反应中主要形成碳-碳键27．下列是酯缩合反应中的催化剂，活性最强的是D28．关于安息香缩合下列说法正确的是ABEA.氰基是强吸电子基B.氰基是很好的离去基团E.对氨C.氰化物是唯一的催化剂D.对硝基苯甲醛易发生缩合E.对氨A.同酯缩合B.异酯缩合C.酯-腈缩合D.酯-酮缩合E.分子内的酯缩合32．用臭氧氧化烯键使之断裂的方法最大的优点是CA．氧化能力强B．无危险性C．臭氧反应后本身无副产物D．反应速度33．过氧酸使含烯键化合物环氧化，得到的产物是A．顺式加成物B．反式加成产物C．随条件而定D．多种产物2CH2CH2OH氧化成羧酸，可选择作氧化剂的是BA．羰基邻位有两个处于相似的位置B．羰基邻位有两个处于对称的位置C．羰基邻位仅有一个可氧化的羟基A．毒性小B．副产物难处理C．不加其他溶剂D．适用于位阻小的羟基氧化E．适用于位阻大的羟基氧化A．氢化铝锂B．氢化硼锂39．氢化铝锂可在下列那种溶剂中使用作还原剂C40．异丙醇铝作还原剂还原醛时，得到的产物是相应的DA．酮B．羧酸C．酯D．醇42．羧酸还原为伯醇时，下列说法错误的是DB．氢硼化钠在存在时，反应顺利C．硼烷是还原羧酸为醇的优良试剂D．硼烷还原羧酸的速度，脂肪酸小于芳香酸43．乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应适用于DA．对酸敏感的吡啶衍生物B．难溶的大分子羰基化合物C．甾族羰基化合物D．对碱敏感44．异丙醇铝还原羰基化合物，是一个可递反应，下列方法可缩短反A．增大异丙醇铝用量B．移出生成的丙酮C．加入一定量的D．增大羰基化合物的量E．以上都是45．下列硝化剂中活性最强的硝化剂是BA.硝酸-醋酐B.硝酸钠-硫酸C.浓硝酸46．关于混酸不正解的说法是DA.硝化能力强B.硝酸的利用率高A.甲苯B.乙酰苯胺C.氯苯D.苯甲醚48．在一定温度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化时，硝基主要进入甲氧基A49．下列物质中进行硝化相对速率最快的是BClA.氧化B.置换反应C.去烃基D.A+B+CA.发烟硝酸B.硝酸-硫酸A.硝酸中的亲电离子是NO2+C.混酸中的硝酸的无氧化力D.硝酸需要大大理论用量E.硝酸硝化在药物合成中应用广泛A.亚硝酸不稳定B.亚硝酸钠-酸可以替亚硝酸C.亲电能力大于D.亚硝化反应多在水中进行E.亚硝基化合物比硝基化合物稳定A．亲电取代反应B．亲核取代反应C．亲电加成反应D．亲核加成反应A．磺酸化合物B．硫酸酯C．磺酰胺D．磺酰卤A．硫酸B．发烟硫酸C．三氧化硫D．氯磺酸A．催化剂B．盐析芳磺酸C．移除硫酸D．移除芳磺酸59．在磺化液中加入无水硫酸钠的作用是BA．改变磺酸基的定位B．抑制砜的生成C．加快反应速度D．盐析60．蒽醌用发烟硫酸做磺化剂时常加入硫酸汞其主要作用是AA．改变磺酸基的定位B．抑制砜的生成C．加快反应速度D．A．直接盐析法B．中和盐析法C．稀释酸析法D．脱硫酸钙法E．萃取分离法62．磺化反应中加入添加剂的作用有ABCA．改变磺酸基的定位B．抑制副反应产物的生成C．加快磺化反应速度D．升高反应生成的热E．使磺化反应平衡向左移动63．下列重排反应中，生成产物为酮的是BA．史蒂文斯重排B．频哪醇重排64．下列关于史蒂文斯重排的描述中，正确的是AA．史蒂文斯重排具有高度的立体专一性排产物生成D．含烯丙基的季铵盐在氨基钠存在下，得到的单一的4．霍夫曼重排反应中，经过的主要活性中间体是CA．苯炔B．氮正离子C．异氰酸酯D．碳负离子6．频哪醇重排最常使用的催化剂是CA．氢氧化钠B．单质铁C．硫酸D．碘-乙酸A．烃基＞芳基＞HB．芳基＞烃A．NaOHB．酚盐C．t-BuOKD．CH:ONa68．下列关于贝克曼重排的叙述中，正确的是CDEA．芳脂酮肟进行重排时，主要是烃基发生迁移B．碱性的条件下，有利于反应的进行C．贝克曼重排反应具有立体专一性D．对于反应的温度选择，应结合实际进行综合考虑69．霍夫曼重排所属的重排反应类型有BCA．亲电重排B．亲核重排70．使分子的某一部位变得比其他部位更容易发生反应的导向基是BA．保护基B．活化基C．钝化基D．阻断基71．只需在稀醇中加热回流即可脱除的保护基是AA．三甲基硅烷醚保护基B．三苯甲醚保护基C．叔丁醚保护基D．苄72．氨基采用卤代乙酰基保护比采用乙酰基保护的优点是DA．形成的保护基更稳定B．脱保护时对分子的其他部分有影响C．需强酸强碱脱保护