第七版执业药师 2015版 书本电子整理版 专业知识二 药理part5(11-16节)

1抗非逆转录病毒药和抗逆转录病毒药。后者多用于治疗人获得性免疫缺陷病毒(HIV)感定、阿德福韦、恩替卡韦等）(5)抗HIV药（齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、奈韦拉平、广谱抗病毒药主要包括嘌呤或嘧啶核苷类似药与生物制剂两类。前者的代表为利巴韦林，后者包括干扰素、胸腺肽α1及转移因子。胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，临床可用于甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染等。干扰素为一类强力的细胞因子的蛋白质，具有抗病毒、调节免疫和抗增生的作用。干扰感，而DNA病毒敏感性较低。干扰素与细胞内特异性受体结合，导致抗病毒蛋白的合成。肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等，另外还广泛用于肿瘤的治疗。胸腺肽α1为一组免疫活性肽，可诱导T细胞分化成熟，并调节其功能。临床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及肿瘤的治疗或辅助治疗。本类药有金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦等。制等。(2)可通过影响血凝素而干扰病毒组装。此两种药物仅对亚洲甲型流感病毒有效。扎那米韦对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用，其抗病毒机制为抑制病毒神经A和B的神经酰胺酶具有很强的选择性抑制作用。临床用于流感的预防和治疗，早期治疗可降低疾病的严重性。奥司他韦是前药，其活性代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂，对甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有防治作用。包括阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、喷昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷等。型和II型单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。阿昔洛韦主要用于单纯疱疹病毒引起的生殖器感染、皮肤黏膜感染。伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药，在体内水解成阿昔洛甚至单次用药即对单纯疱疹病毒、水痘等病毒感染有效。临床可用于治疗巨细胞病毒引起的视网膜炎等感染，也可用于耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和2阿糖腺苷为人工合成的嘌呤核苷类衍生物，通过抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA膜炎。4．抗乙型肝炎病毒药临床用于抗乙肝病毒的药物有拉米夫定、阿德福韦、干扰素-α、利巴韦林。引起DNA链延长反应终止。可产生耐药性，耐拉米夫定韦和喷昔洛韦联用时，拉米夫定对HBV的作用增强。临床上拉米夫定主要多聚酶和逆转录酶。临床用于乙型肝炎的治疗，因其半衰期长，故可一日用药1次。（二）典型不良反应1．广谱抗病毒药常见肾损害、急性肾小管坏状、贫血、骨髓造血功能抑制、粒细胞计教减少、白细胞、血红蛋白及血小板计数减少。2．抗流感病毒药金刚烷胺、金刚乙胺常见腹痛、头晕、高血压或体位性低血压、产后泌乳。神经氨酸酶抑制剂（扎那米韦、奥司他韦）常致疲乏、抽搐、鼻塞、咳嗽、咽痛。的抑制精子产生；偶见经期紊乱；也可使妇女产生永久性不孕。阿昔洛韦不可以快速滴注，否则导致急性肾衰竭，滴注时间应控制在2h以上。更昔洛韦常可导致骨髓功能抑制，此外可有贫血。并可出现中枢神经系统症状，如精神异常、紧张、震颤等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。4．抗乙型肝炎病毒药十分常见肝炎恶化（ALT常是正常范围的上限的10倍或更高、肝炎恶化一般于停药后12周出现。常见中性粒细胞计数减少、贫血、血小板计数减少、发（三）禁忌证(1)利巴韦林对妊娠期妇女禁用。治疗前6月内不稳定和未控制的心脏病、重度虚弱或肝功），肝功能失代偿者禁用。2．抗流感病毒药金刚烷胺、金刚乙胺对1岁以下婴儿、哺乳期妊娠期妇女禁用。3．抗疱疹病毒药对过敏者禁用。哺乳期妊娠期妇女需充分权衡利弊。4．抗乙型肝炎病毒药(2)阿德福韦、恩替卡韦：对其过敏者、妊娠期妇女、儿童禁用。(3)干扰素：严重心、肝肾功能不全者及骨髓功能抑制者禁用。(1)利巴韦林可能有抑制司坦夫定的作用，增加不良反应发生的危险性。(2)α-干扰素与高三尖杉酯碱合用，在体外先可协同抑制慢性粒细胞白血病慢性期的肿瘤细(3)α-干扰素抑制茶碱的代谢，使茶碱的血浆药物浓度升高。(4)干扰素与阿昔洛韦合用，具有抗病毒的协同作用。3三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦前后的任何时间使用。(1)阿昔洛韦与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韦排泄速度减慢，体内药物量蓄积。(3)由于齐多夫定和更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血，两者同用时需谨慎。(4)同时接受更昔洛韦和亚胺培南西司他丁的患者，有出现癫痫发作可能，两药不可同时使(5)膦甲酸钠不能与其他药物混合静脉滴注。不能与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗菌药物，两性霉素B或万古霉素等同时使用。不能与喷他脒联合静脉注射使用，以免发生低钙血症。(6)阿糖腺苷不可与含钙剂的输液剂配伍。不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。别嘌醇可加重阿糖腺苷对神经系统的毒性，不宜与别嘌醇并用。4．抗乙型肝炎病毒药(1)拉米夫定与甲氧苄啶（复方磺胺甲恶唑）合用，可能升高其血浆药物浓度。拉米夫定避免与膦甲酸或更昔洛韦注射剂合用。(2)阿德福韦不宜与食物同时服用。阿德福韦与可能影响肾功能药物如环孢素、他克莫司、氨基糖苷类抗菌药物、万古霉素、非甾体抗炎药合用，可引起肾功能损害。二、用药监护（一）监护拉米夫定的耐药性与合理应用(1)拉米夫定并非一种可以根治乙型肝炎的药物。患者必须在有乙肝治疗经验的专科医生指导下用药，不能自行停药，并需在治疗中进行定期监测。(2)HBsAg阳性但ALT水平正常的患者，也不宜开始拉米夫定治疗。(3)伴随拉米夫定治疗时间的延长，可检测到乙肝病毒的变异株，即耐药性。患者有可能出现肝炎加重，主要表现为HBVDNA重新出现及血清ALT升高。(5)如果停止拉米夫定治疗，应对血清肝功能指标进行定期监测至少4月。（二）关注阿昔洛韦的合理应用(1)脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用阿昔洛韦。(2)严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。(3)由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。(4)进食对阿昔洛韦血浆浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在(5)由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6月。（三）注意更昔洛韦的合理应用(1)更昔洛韦一次最大剂量为6mg/kg，充分溶解后，缓慢静滴。溶液呈强碱性，故滴注时间仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力震荡，待结晶完全溶解后在使用。三、主要药品利巴韦林4奥司他韦阿昔洛韦【适应证】用于：(1)单纯疱疹病毒感染：免疫缺陷者初发和复发性黏膜皮肤感染的治疗以更昔洛韦【适应证】用于：(1)免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。(2)接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染、巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。泛昔洛韦【适应证】用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。阿糖腺苷【适应证】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。膦甲酸钠单纯疱疹病毒性皮肤黏膜感染。拉米夫定【适应证】(1)适用于伴有丙氨酸氨基转移酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者的治疗。(2)与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。5抗寄生虫药可分为抗原虫药和抗蠕虫药。抗原虫药主要包括抗疟药、抗阿米巴原虫药及其他抗原虫药。(1)植物内酯类：青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素是我国研制的首选抗疟药，其疗效良好，副作用轻微。该类药与其他药物合用可增强疗效，缩短疗程，并降低复燃率。(2)苯并萘啶类：磷酸咯萘啶是我国研制的抗疟药，疗效较好副作用少，使用方便。(3)其他：如奎宁、氯喹、伯氨喹、磷酸哌喹以及二氢叶酸还原酶抑制剂（乙氨嘧啶）抗阿米巴原虫药以甲硝唑或替硝唑为主，两药对肠道内和肠外阿米巴病均有较好疗效；对急性阿米巴痢疾较顽固病例，与双碘喹啉联合应用可取得良好效果。形虫药还有复方磺胺甲嘿唑、阿奇霉素、螺旋霉素、克林霉素等。②抗卡氏肺孢子虫药。主要为复方磺胺甲嚼唑，还有戊烷脒、伯氨喹（与克林霉素合用）等。③抗贾第鞭毛虫病药。是广谱抗线虫药，除可治疗蛔虫等线虫病外，还可用来治疗囊虫病、包虫病。抗吸虫药，除可治疗血吸虫等吸虫病外，还可用于绦虫病、囊虫病的治疗。将抗疟药分为主要用于控制症状的药物如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎宁；主要用于阻止复发和传播的药物如伯氨喹；主要用于病因性预防的药物如乙胺嘧啶。疟原虫无效。对脑型疟有效。其体内代谢较快，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。临床用于控制间日疟和恶性疟的症状以及耐氯喹虫株的治疗，也用于治疗凶险型恶性疟如脑型于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征等。耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。的首选药。疟原虫对此药很少产生耐药性。6衰期长，作用持久，临床用于疟疾的病因性预防。（二）典型不良反应常见头晕、头痛、耳鸣、眩晕、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木，当奎宁或氯喹日剂葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血。少见腹泻、腹痛、四肢麻木、轻度网织红细胞一过性减低。3.二氡叶酸还原酶抑制剂（乙胺嘧啶）腹泻。大剂量连续服用如25mg/d，连续1个月以上可出现叶酸缺乏的症状，主要影响生长繁殖较快的组织，如骨髓、消化道黏膜，引起巨细胞贫血、白细胞减少症等，及时停药可自（三）禁忌证2．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用伯氨喹。（四）药物相互作用I．氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用，联合应用链霉素可加重宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。二、用药监护（一）规避“金鸡纳”反应（二）应用前宜询问患者疾病史(1)氯喹对肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者症状，应用亚甲蓝1~2mg/kg静脉注射，能迅速改善症状。(3)乙胺嘧啶对意识障碍者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、巨细胞性贫血者慎用。（三）推荐联合用药(1)治疗疟疾仍推荐应用氯喹（杀灭血液中无性体，控制疟疾发作或复发）联合伯氨喹(2)恶性疟脑型静脉滴注奎宁治疗仍为有效的抢救措施之一。(3)对耐氯喹的恶性疟虫株，首选咯萘啶或甲氟喹，亦可应用青蒿素或乙胺嘧啶加磺胺多辛或奎宁。青蒿素可控制疟疾急性发作。(4)为防止耐药现象的发生，目前多以乙氨嘧啶（或甲氧苄嘧啶）和磺胺药（磺胺多辛酸代谢途径起到双重阻断作用，抑制虫株的叶酸和核酸的合成。第二节抗肠蠕虫药寄生在人肠道内的蠕虫很多，主要有绦虫、蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫等。抗肠咪唑、阿苯达唑和噻嘧啶等。7哌嗪对蛔虫和蛲虫均有较强的作用，本品治疗蛲虫病需连续应用7-10日，远不如使用阿苯达唑方便。其不良反应小，尤其适用予儿童。甲苯咪唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。对成虫和幼虫均有杀灭作用，甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效，尚有抑制虫卵发育的作用，因而能控制传播。甲苯咪唑显效缓慢，给药数日后才能将虫体排出。抗虫药，对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有驱虫作用，可作为蛲虫病首选药。吡喹酮为广谱抗蠕虫药，对各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫均有杀灭活性，对眼囊虫也有较好的活性。吡喹酮在体外与血吸虫和绦虫接触后可发生两种原发性变化。其一，能引起血吸虫虫体（二）典型不良反应常见腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。十分常见头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒等，多发生于服药后2-3日。用于治疗蛔虫病时，约有2%的病例发生口吐蛔虫的反应。缩小、麻痹性斜视、腹泻、头痛、眼球震颤、肌阵挛性收缩、荨麻疹等，停药后很快消失。（三）禁忌证(1)哌嗪与氯丙嗪合用，有可能引起抽搐，故应避免合用。(2)哌嗪与噻嘧啶合用有拮抗作用产生，应避免合用。(3)左旋咪唑与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。(4)左旋咪唑与噻苯达唑合用可治疗肠道线虫混合感染。(5)左旋咪唑与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。(6)哌嗪对人体（特别是儿童）具潜在的神经肌肉毒性，应避免长期或过量服用。二、用药监护蛔虫病和鞭虫病应用阿苯咪唑、甲苯咪唑作为首选药；次选噻嘧啶。蛲虫病应用阿苯咪唑、甲苯咪唑作为首选药；次选伊维菌素。钩虫病应用三苯双脒作为首选药；次选阿苯咪唑、甲苯咪唑。绦虫病（猪、牛带绦虫病）首选吡喹酮，次选阿苯咪唑、甲苯咪唑。重复第2个疗程。同时控制感染源，注意个人和饮食卫生，勤换内衣。注意阿苯咪唑在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时，多于服药后2-7日出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作等不良反应。这主要与囊虫死亡释出异性蛋白有关，须采取相应措施（应用糖皮质激素，降颅压、抗癫痫等治疗）。治疗囊虫病和包虫病，因用药剂量较大，疗程较长，可出现肝脏转氨酶ALT升高，多于停药后逐渐恢复正常。8第一节直接影响DNA结构和功能的药物第一亚类破坏DNA的烷化剂氮芥主要用于恶性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病；也可用于恶性肿瘤特别是小细胞肺癌小，可采取多种给药方式。卡莫司汀脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织，可用于原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病等。烷化剂对细胞有直接毒性作用，可以损害任何细胞增殖周期的DNA，因此它属于细胞（二）典型不良反应骨髓功能抑制；咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎；脱发；高尿酸血症。1．环磷酰胺肝药酶诱导剂如巴比妥类、糖皮质激素、别嘌醇及氯霉素等对本品的代谢、活性和毒性均有影响，并用时应注意。3．塞替派塞替派可增加血尿酸水平，为控制高尿酸血症可给予别嘌醇。4．白消安对原合并痛风或服本品后血尿酸增加的患者，可服适量的抗痛风药。二、用药监护（一）骨髓功能抑制(二)应对口腔黏膜反应组成的糊剂，并应用氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。（三）抗肿瘤药药液外渗时的应对进行冷敷（禁忌热敷以减轻皮肤坏死的机会。(3)使用解毒剂做局部皮下封闭，即有疼痛9加地塞米松4mg，局部静脉注射或渗漏部位多处皮下注射；③透明质酸酶300U加0.9%氯（四）应用环磷酰胺应监护膀胱毒性时给予呋塞米。(2)美司钠可防止膀胱毒性的发生，常规用于环磷酰胺的治疗过程。美司钠三、主要药品环磷酰胺【适应证】用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤，卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞癌、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。塞替派【适应证】用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌的局部灌注、胃肠第二亚类破坏DNA的铂类化合物常用铂类化合物有顺铂、卡铂和奥沙利铂。顺铂是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之卡铂抗瘤的常用药，是结直肠癌的首选药之一。（二）典型不良反应常见消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症等，也可出现骨髓功能抑制、过敏反应。消化道反应：顺铂>卡铂;骨髓功能抑患者可导致永久性感觉异常和功能障碍。（三）禁忌证1．卡铂(1)尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖苷类抗菌药物同时使用。(2)与其他抗肿瘤药联合应用时，应注意适当降低剂量。(1)与氨基糖苷类抗菌药物、两性霉素B或头孢噻吩等合用，有肾毒性叠加作用。(2)甲氨蝶呤及博来霉素主要由肾脏排泄，本品所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄，导致肾毒性增加。(3)与丙磺舒合用，可致高尿酸血症。(4)与氯霉素、呋塞米或依他尼酸合用，可增加本品的耳毒性。(5)抗组胺药可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等症状。3．奥沙利铂(1)因与氯化钠和碱性溶液（特别是氟尿嘧啶）之间存在配伍禁忌，所以奥沙利铂一定不能与上述制剂混合或通过同一静脉途径给药。(究中显示，奥沙利铂与氟尿嘧啶联合应用具有协同抗肿瘤作用。二、用药监护（一）关注顺铂所致的肾毒性肾毒性是大剂量顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一，应用顺铂后可致血尿素氮及血肌酐升高，通常发生于给药后10-15天，多为可逆性，个别严重者可致不可逆肾衰竭。顺铂进入血循环后可直接与肾小管结合，破坏肾功能。应对措施有：(pH保持在6.5～7之间，准确记录24h尿量，密切观察尿量变化。(4)对可能出现问题的要防患于未然，肾功能不全者慎用。者、对甘露醇过敏者（本品注射剂中含有甘露醇）、妊娠及哺乳期妇女禁用。水痘、带状疱疹、感染、肾功能不全及老年患者慎用。(2)应用本品前应监测血象及肝肾功能，治疗期间至少每周检查1次白细胞计数与血小板。(3)在用药期间，应随访监测以下指标：①听力；②神经功能；③血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐测定；④血细胞比容，血红蛋白测定，白细胞计数分类与血小板计数；⑤血清钙、镁、钾、钠含量的测定。（三）仔细监测奥沙利铂的神经系统毒性利铂后，上述症状有所改善，可考虑继续奥沙利铂治疗。(3)应告知患者治疗停止后，周围（四）注意选择适宜的溶剂卡铂和奥沙利铂在葡萄糖溶液中稳定，使用中应采用5%葡萄糖注射液溶解输注；顺铂以上)应用时，需要加强水化和利尿。三、主要药品【适应证】用于非精原细胞性生殖细胞癌，晚期顽固性卵巢癌，晚期顽固性膀胱癌，顽固性头颈鳞状细胞癌姑息治疗。奥沙利铂细胞肺癌和头颈区鳞癌。第三亚类破坏DNA的抗生素破坏DNA的抗生素类抗肿瘤药有丝裂霉素和博来霉素。丝裂霉素的作用机制与烷化剂相同，博来霉素可使DNA单链断裂而抑制肿瘤细胞的增殖。（二）构效和构毒关系丝裂霉素分子中含有的苯醌母核经过氧化还原反应，生成双功能的烷化剂。与DNA的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结合，抑制DNA的合成和功能。博来霉素在与DNA作用时，左边的部分和金属铁离子(Fe)形成螯合物，从而激活博来霉素；其右边部分的平面二噻唑环与DNA的小沟中特定的部分结合，导致DNA裂解，达博来霉素类抗肿瘤药是一类天然存在的糖肽类抗肿瘤抗生素。这类药物直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞死亡。（三）典型不良反应1．丝裂霉素十分常见的是骨髓功能抑制，可致白细胞及血小日。少见间质性肺炎、不可逆的肾衰竭等。2．博来霉素常见间质性肺炎、白细胞计数减少；少见食欲减退、呕吐、厌食、口内炎、腹泻、皮疹、荨麻疹、发热伴红皮症；罕见过胸部及其周围接受放射治疗者、妊娠及哺乳期妇女。(1)与利血平、萝芙木、氯丙嗪三种药之一合用，均使后者作用加强或延长。(2)与维生素C、维生素B、维生素B6等配伍后静脉应用时，可使本品疗效显著下降。(3)与他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒症的发生危险。(1)与顺铂合用应谨慎。博来霉素通过肾脏排泄占博来霉素总清除率的一半，而顺铂是有肾素肾毒性，后果严重。因此，两者合用时应经常监测肾功能，必要时减少博来霉素的剂量。(2)对于非霍奇金淋巴瘤用博来霉素与其他细胞毒药物联合使用（M-Ba-cod方案，甲氨蝶应谨慎和严密监测。(3)与长春新碱合用时，应注意观察其交叉抗药性。二、用药监护（一）应用丝裂霉素需监护肝肾损害(1)对肝损害或肾损害、骨髓功能抑制、合并感染症、水痘患者慎用。用药应频繁进行临床染症状、出血倾向的出现或恶化。(4)给药时：①静脉内给药会引起血管痛、静脉炎、血栓，药液从血管泄漏，会引起注射部痛，发红，红斑、水疱、糜烂、溃疡等皮肤损害，导致皮肤及肌肉坏死，若出现此类症状应疡、出血、穿孔等，故应以造影等方法充分确认导管先端位置及药物分布范围，随时注意导管的脱逸、移动、注入速度等。（二）注意博来霉素的肺毒性(1)博来霉素所致间质性肺炎，捻发音是最初体征，发现异常时应立即停药，并给予糖皮质激素及抗生素预防继发感染。(2)普通患者总用量应在嗽、活动性呼吸困难等，应立即停药。进行胸部X线检查、血气分析、动脉氧分压、一氧博来霉素与该药剂量的总和为总用药量。(9)长期使用，不良反应有增加及延迟性发生倾向，三、主要药品丝裂霉素【适应证】用于胃癌、结肠及直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、官颈癌、官体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。【注意事项】(1)长期应用本品可抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经或精子缺乏。(2)老年患者本品局部刺激严重，若药液漏出血管外可致局部红肿疼痈，甚至组织坏死和溃疡。博来霉素【适应证】用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等）、肺癌（尤其是原发和转移性鳞癌）、食管癌、恶性淋巴瘤（网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金第四亚类拓扑异构酶抑制剂拓扑异构酶抑制剂是直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。包括拓扑异构酶I、Ⅱ抑制剂。拓扑异枸酶I抑制剂的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。喜树碱有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤（如胃癌、结肠直肠癌）、肝癌、膀胱癌和白树碱降低，但依然不溶于水，微溶于有机溶剂。依立替康、拓扑替康是在羟喜树碱分子结构的基础上，进一步引入亲水基团，使其具有水溶性，方便临床应用。数较高，对单核细胞白血病有效，完全缓解率也高；对小细胞肺癌有显著疗效，为小细胞肺癌化疗首选药。替尼泊苷脂溶性高，可以透过血-脑屏障，为脑瘤的首选药。（一）典型不良反应1．羟喜树碱可见呕吐、食欲减退、骨髓功能抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。2．依立替康迟发性腹泻和中性粒细胞减少为依立替康的剂量限制性毒性。迟发性腹泻多发生在给药后5天，平均持续4天，严重者致死。血液系统可见中性粒细胞减少、血小板计数减少、贫血、乙酰胆碱综合征。3．依托泊苷可见骨髓抑制、白细胞及血小板减少、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。（三）禁忌证1．依立替康对本品过敏者、慢性肠炎或肠梗阻者、胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者、妊娠及哺乳期妇女。1．依立替康(1)与洛莫司汀、多柔比星、顺铂、依托泊苷、氟尿嘧啶等并用，可增强抗肿瘤作用。(2)与神经肌肉阻滞剂之间存在相互作用。依立替康具有抗胆碱酯酶活性，神经肌肉阻滞作用。(1)与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡莫司汀有协同作用。(2)本品有明显的骨髓功能抑制作用，与其他抗肿瘤药联合应用可加重骨髓抑制的不良反应。(4)与大剂量环孢素(血药浓度>2000ng/ml)合用，可增加本品的分布容积并降低其清除率，从而使本品的毒性增加。(5)与他莫昔芬合用可增加本品的毒性，原因不明。二、用药监护（一）监护由依立替康所致的迟发性腹泻(1)应告知患者在使用本品24h后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量含电解质的饮料并马上开始抗腹泻治疗。中途不得更改剂量，本品有导致麻痹性肠梗阻的危险。用药剂量>12h，<48h。(3)当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症时，应用广谱抗生素预防性治疗。（二）应用依立替康期间应监测血象应用依立替康治疗期间，每周应查全血细胞计数38℃,中性粒细胞计数≤0.1×109/L)，应立即住院静脉滴注广谱抗菌药物治疗。(2)当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症(≤0.05×109/L)，发热（体温≥38℃)或感染伴中性粒细胞减少（中性粒细胞计数<0.1×109/L）时，应减量，对出现严重腹泻的患者，应做全血细胞计数。(3)老年人由于生理功能减退，尤其是肝功能减退，因此选择本品剂量时应谨慎。(4)治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。本品禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。(6)使用本品24h内，有可能出现头晕及视物障碍，请勿驾车或操作机械。三、主要药品羟喜树碱【适应证】用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌及白血病。伊立替康【适应证】用于晚期大肠癌，可与氟尿嘧啶、亚叶酸钙联合用，单独用药氟尿嘧啶化疗方案依托泊苷【适应证】用于治疗小细胞及非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢瘤、胃癌及食管癌。第二节干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤等。（二）典型不良反应与禁忌证抗代谢药选择性较差，对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道黏膜等也呈现毒性。(1)与甲氨蝶呤合用，两者可产生协同作用。(2)与四氢叶酸合用时，可降低氟尿嘧啶毒性，提高氟尿嘧啶疗效。(3)别嘌醇可以减轻氟尿嘧啶所引起的骨髓功能抑制，并可能改进治疗指数。(4)与西咪替丁合用，本品的首关效应降低。(5)用药期间不宜饮酒或同用阿司匹林类，以减少消化道出血的可能。(1)别嘌醇明显地增加巯嘌呤的效能与毒性。(2)与其他对骨髓有功能抑制的抗肿瘤药或放疗合并应用时，会增强巯嘌呤的效应，须考虑调节本品的剂量与疗程。(1)甲氨蝶呤与血浆蛋白结合率较高的药物如水杨酸类、保泰松、磺胺类、苯妥英钠、四环素、氯霉素等药合并应用，而使其血药浓度增高。(2)弱酸性药如丙磺舒及水杨酸类，可减慢甲氨蝶呤的排泄，易致中毒。碳酸氢钠等碱性药物可碱化尿液，增加甲氨蝶呤的排泄，减少毒性作用。(3)降低肾血流的药物，如非甾体类抗炎药和具有肾毒性药如顺铂等，可减慢甲氨蝶呤的排泄，易导致严重的骨髓抑制。(4)氨基糖苷类药可使甲氨蝶呤的血药消除率下降，产生明显的肾毒性。(5)甲氨蝶呤与具有抗叶酸作用的氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物同用可毒副作用增加。(6)甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同时使用会产生拮抗作用，但如在应用甲氨蝶呤4-6h后再使用氟尿(7)应用甲氨蝶呤高剂量者，与某些非甾体抗炎药合用，可致腹泻及溃疡性口腔炎，或发生出血性肠炎，并可能死于肠穿孔。(8)糖皮质激素可升高甲氨蝶呤血浆浓度而加重毒性反应。(9)青霉素类、头孢菌素类、羟基脲、巯嘌呤、卡那霉素、皮质激素、博来霉素等可减少细减少，可能导致甲氨蝶呤中毒。(10)大剂量应用甲氨蝶呤之后24h再用门冬酰胺酶，可减少胃肠道及骨髓毒副作用。并提高急性淋巴细胞性白血病的疗效。可增加本品的抗癌活性。(12)长春新碱阻止甲氨蝶呤向细胞外转运，可降低甲氨蝶呤血浆药物浓度。二、用药监护（一）应用甲氨蝶呤应监测肾毒性(1)为预防肾毒性，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠，并碱化(2)大剂量应用甲氨蝶呤后，用亚叶酸钙可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制，又能提高化疗效果而减少不良反应。亚叶酸钙解救剂量一般不超过甲氨堞呤总量的10%，多数学者认为用至2%-3%较为理想。滴注时间不宜过长，过长可增加肾毒性，每次滴注时间不但别嘌醇可增加本品的骨髓毒性。(4)当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。同时给予口腔护理，应用含亚叶酸钙的含漱液进行口腔保护。（二）应用氟尿嘧啶需监测血象和用药程序合应用，可增强疗效和不良反应，可先给予亚叶酸钙60~300mg静脉滴注，再继用本品，可三、主要药品氟尿嘧啶【适应证】用于消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、官颈癌、膀胱癌及皮阿糖胞苷细胞白血病的急变期。本品亦适用于恶性淋巴瘤。【适应证】用于乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组巯嘌吟【适应证】用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病及慢性粒细胞白血病的急变期。第三节干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸逆转录药物）直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。对增殖和非增殖细胞均有杀伤作用。这类药物多有一定毒性，有些是特异性毒性，例如多柔比星的心脏毒性。蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性。(2)与β受体阻断剂合用，可能增加心脏毒性；与可能致肝功损害的药物配伍使用，可增加(3)与柔红霉素、长春新碱和放线菌素D呈现交叉耐药性；与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博来霉素、环磷酰胺以及亚硝脲等则不呈现交叉耐药性，且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、达卡巴嗪、顺铂、亚硝脲类药物合用，具有良好的协同作用。(1)与有心脏毒性和作用于心脏的药物如氧烯洛尔合用，可加重心脏毒性，应监测心功能。(2)使用本品期间，禁止接种病毒活疫苗。(3)可能与多柔比星存在交叉耐药性，但与阿糖胞苷、甲氨蝶呤、环磷酰胺和亚硝脲类药物(4)柔红霉素与具有相似药理作用的药物配伍使用会增加毒性，而且应特别考虑骨髓抑制。二、用药监护（一）注意监护心脏毒性柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽环类抗肿瘤药可致剂量累积性的心肌炎，引起迟发性严重心力衰竭，心电图呈室上性心动过速、室性前期收缩、ST-T为，表柔比星和吡柔比星的心脏毒性低于多柔比星。(1)蒽环类抗肿瘤药慎用于有心脏病、高血压、高龄的和接受过心脏介入的患者，在用药期间监测心功能、心电图、超声心动图、血清酶学等。(2)必须应用专属性极强的为柔红霉素、多柔比星剂量的10倍，于给药至少30min后再应用柔红霉素、多柔比星等抗（二）注意监护肝肾毒性血液毒性(1)有肝功能不全者，用量应酌减。痛风患者如应用多柔比星，要相应增加别嘌醇的剂量，并多饮水。(3)曾用其他抗肿瘤药或放疗已引起骨髓抑制者，心肺功能失代偿患者、严重心脏病患者，明显感染或发热、失水、电解质或酸碱平衡失调患者，胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能三、主要药品【适应证】用于治疗急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌（未分化小细胞性）、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、胃癌、肝癌等。柔红霉素【适应证】用于治疗各种类型的急性白血病、红白血病、慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤，也可用于神经母细胞瘤及横纹肌肉瘤。第四节干扰蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂药）主要作用于有丝分裂M期，干扰微管蛋白合成的药物包括三大类，即长春碱类、紫杉响微管蛋白装配、干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期。包括长春新碱、长春碱、长春地辛和长春瑞滨，用于治疗多种肿瘤，包括白血病、淋巴瘤和一些实体瘤（如乳腺癌和肺癌）。长春碱类药静脉注射后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞较血细胞多，故神经毒性重，主要表现是四肢麻木、腱反射迟钝或消失、外周神经炎、便秘、麻痹性肠梗阻、运动神经和感觉神经及脑神经症状。共同的不良反应为骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性、血栓性静脉炎。变色，应避光保存，静脉滴注时应避免日光直接照射。长春碱口服吸收差，需静紫杉烷类药是一类广谱抗肿瘤药，包括紫杉醇和多西他赛。-8℃保存。紫杉醇水溶性小，其注射液通常加入表面活性剂，如聚环氧化蓖麻油等助溶剂，常会引起血管舒张，血压降低及过敏反应等。是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，其抗肿瘤作用机制为干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物，为细胞周期非特异抗肿瘤药物，但对S期细胞更敏感。基酸，不能合成蛋白质。1．长春碱(1)奎宁、红霉素、丝裂霉素、齐多夫定可增加本品毒性，合用时需要调整本(1)与含铂类化合物合用，可能增强第Ⅷ对脑神经障碍。(2)与门冬酰胺酶、异烟肼合用，可能增强其神经系统及血液系统的毒性。为将毒性控制到(3)本品可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出而提高其细胞内浓度，故常先注射本品，再用甲氨蝶(4)与非格司亭、沙莫司亭合用，可能产生严重的周围神经病。(5)使用本品时禁止接种活疫苗。(6)长春新碱与替尼泊苷合用可增强长春新碱的神经毒性。(7)长春新碱与钙通道阻滞剂，如维拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等合用，能提高肿瘤细胞对长春新碱的摄取量，并阻滞其外流，使细胞内维持较高浓度，增强抗癌疗效。3．紫杉醇(1)使用顺铂后再给本品，可产生更为严重的骨髓抑制。(2)使用本品后立即给予表柔比星，可加重本品毒性。4．高三尖杉酯碱(1)与阿糖胞苷和干扰素合用，在体外显示可协同抑制慢性粒细胞白血病慢性期的白血病细胞生长。(3)老年患者及已反复采用多柔比星或柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者，使用高三尖杉酯碱应慎重或不用，以免增加心脏毒性。5.门冬酰胺酶(1)与泼尼松、促皮质素或长春新碱合用，可增强本品的致高血糖作用。(2)别嘌醇可阻止或逆转门冬酰胺酶引起的高尿酸血症。(3)与硫唑嘌呤、苯酰胺、环孢素、巯嘌呤、单克隆抗体CD3或放射疗法合用时，可提高疗效，因而应考虑降低化疗药、免疫抑制剂或放疗的剂量。(4)可通过抑制细胞的复制作用，阻断甲氨蝶呤二、用药监护（一）关注长春碱类的神经毒性以氯化钠注射液稀释局部；或以1%普鲁卡因注射液局部封闭，温湿敷或冷敷；发生皮肤破（二）预防由紫杉醇所致的超敏反应紫杉醇因其以特殊溶剂聚乙烯醇蓖麻油进行溶解而可能导致严重的超敏反应，需常规进行糖皮质激素、抗组胺药和组胺H2受体阻断剂的预处理，以防止严重的超敏反应。紫杉醇服地塞米松以减少液体潴留和超敏反应。三、主要药品长春新碱小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发长春碱【适应证】用于霍奇金病、淋巴细胞瘤、组织细胞性淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾紫杉醇【适应证】用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、复发非霍奇金淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤。以顺铂为主的化疗失败后，也可使用。高三尖杉酯碱【适应证】用于急性非淋巴细胞白血病、骨髓增生异常综合征、慢性粒细胞性白血病和慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病及非霍奇金病淋巴瘤和黑色素瘤。第五节调节体内激素平衡的药物常用药物包括雌激素类、雄激素类、孕激素（甲羟孕酮酯）、抗雌激素类（他莫昔1．雌激素类由于其不良反应较多，目前已很少用于治疗前列腺癌，有时用于治疗绝经后乳腺癌。常用药物包括己烯雌酚和炔雌醇。2．抗雌激素类抗雌激素类药分为雌激素受体拮抗剂和芳香氨酶抑制剂。的内分泌治疗药，主要用于治疗乳腺癌、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。昔芬相当或略高，但不良反应较少。芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活长，治疗肿瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。肾癌，也可用于改善晚期肿瘤患者的恶病质。并可对抗雌激素的作用。药物包括丙酸睾酮等。取，抑制雄激素与靶器官的结合。该药的主要不良反应包括男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳等。少数患者会出现腹泻、呕吐、食欲增加、失眠或疲倦等症状，一般不影响用药。性欲减退，暂时性肝功能异常和精子计数减少罕见。因此药可能增加睾酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。具有更高的亲和力，是更强的抗雄激素类药。1．他奠昔芬(1)抑酸剂西咪替丁等可改变胃内的pH，导致他莫昔芬肠衣片提前崩解，对胃产生刺激作用。与上述药物合用，应间隔1-2h。(2)他莫昔芬一般不宜与华法林或其他(7)骨转移的患者使用他莫昔芬治疗初期，噻嗪类利尿剂，可能增加高钙血症的风险。2．甲地孕酮(1)与利福平、苯巴比妥、氨苄西林及吡唑酮类镇痛药（保泰松）等合用，可加速甲地孕酮在体内的代谢，导致子宫内膜突破性出血。3．氟他胺(1)促性腺激素释放激素类似物，如醋酸亮丙瑞林等，可抑制睾酮分泌，与本品合用可增加疗效。(2)与抗凝血药如华法林、新双香豆素等联合应用，可见凝血酶原时间延长，增加出血倾向。在氟他胺治疗后8天或治疗期间，应减少抗凝血药的服用剂量。二、用药监护（一）用前须监测雌激素受体表达和肝药酶的多态性CYP2D6-4严重影响他莫昔芬对乳腺癌的疗效，并显著增加他莫昔芬对乳腺癌的复发率。（二）用药期间规避怀孕(1)鉴于他莫昔芬可促进排卵，有导致怀孕的可能，对患有乳腺癌的未绝经妇女不宜应用。患者应严格避孕，并不得使用雌激素类药避孕。三、主要药品他莫昔芬【适应证】用于复发转移乳腺癌、乳腺癌术后转移的辅助治疗。托瑞米芬【适应证】用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。氟他胺独使用（睾丸切除或不切除）或与促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂合用。作为治疗控制以及延长无病生存期。第六节靶向抗肿瘤药靶向抗肿瘤药分为大分子单克隆抗体和小分子化合物（如酪氨酸激酶抑制剂）。第一亚类酪氨酸激酶抑制剂最常用的酪氨酸激酶小分子抑制剂(TKI)包括吉非替尼、厄洛替尼等。我国批准的吉非替尼、厄洛替尼适应证为经一个或两个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。药物相互作用(1)本品通过CYP3A4酶代谢。诱导CYP3A4活性药可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓(3)本品与细胞毒性药如铂类、紫杉类有协同作用，与传统化疗药无交叉耐药，可用于治疗经铂类或多西他赛治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者。葡萄苷酸化的强抑制剂。(2)厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYPIA2和非同工酶CYPIA1代谢。(3)CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼的代谢，使其血浆浓度升高。二、用药监护（一）监护不良反应(1)不良反应以皮肤毒性和腹泻最为常见，皮肤不良反应包括痤疮样皮疹、皮肤干燥和指甲异常。轻、中度皮疹无须特殊处理，应避免日晒，涂抹润肤露和含抗生素软膏或口服抗生素。(2)中、重度腹泻者可予口服洛哌丁胺，同时补充液体和电解质，（二）注意肝药酶的相互作用多数酪氨酸激酶抑制剂通过肝药酶CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂（胺碘酮、氟康依诺沙星、红霉素、氟伏沙明等）联合应用，可使伊马替尼、埃罗替尼、吉非替尼的药-时曲线下面积增加。与CYP3A4诱导剂（利福平、巴比妥类、波生坦、卡马西平、糖皮质激可使上述药的药-时曲线下面积降低。三、主要药品吉非替尼【适应证】用于既往接受过铂化合物和多西他赛治疗或不适于化疗的晚期或转移性非小细胞厄洛替尼【适应证】用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。第二亚类单克隆抗体长和扩散。单克隆抗体抗肿瘤药（简称单抗药）最突出的优点是选择性“杀灭就是只对度降低毒副作用。曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗主要通过上述机制发挥作用。贝伐单抗作用机制较为特殊，作用于血管内皮生长因子(VEGF)，阻碍VEGF与其受体在内皮细胞表面相互作用，从而阻止内皮细胞增殖和新血管生成。（一）典型不良反应单抗药为大分子蛋白质，静脉滴注蛋白可致患者发生过敏样反应或其他超敏反应。轻-发生严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征的风险较高。使用利妥昔单抗时应极其慎应用西妥昔单抗治疗者80%以上可能发生皮肤反应，其中约15%症状严重。主要症状为粉刺样皮疹，其次为指甲病（如甲床炎其他包括皮肤干燥，皲裂，以及炎症和感染性后遗症，如睑炎，唇炎，蜂窝织炎等。在单独使用曲妥珠单抗治疗的患者中，中、重度心力衰竭的发生率为5%。在与化疗联合的随机临床试验中，中、重度的心力衰竭的发生率为16%，而不加瞳妥珠单抗治疗的患应用利妥昔单抗治疗中可能会出现低血压，因此在治疗前12妥昔单抗用药期间接种活疫苗，可增加活疫苗感染的几率。5．西妥昔单抗与顺铂、多柔比星、紫衫醇、拓扑替康、依立替康、吉西他滨联合应用，可增强抗肿瘤疗效。二、用药监护（一）建议单抗药在用前尽可能先做基因筛查受体阳性(ER)，应先应用化学治疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。曲妥珠单抗、西妥昔卵巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表达，主要是HER-2基因扩增或转录增多。利妥昔单基因突变后会自发激活RAS-Raf传导通路，而不再受EGFR调控。因此，强调西妥昔单抗须在用药前监测KRAS突变状态，仅可用于KRAS基因野生型患者。单体靶向抗肿瘤药具有疗效明确、副作用小、价格昂贵等特点，因此，在研究、评价和优化其临床疗效的同时，也应对其不良反应及药物经济学予以关注。（二）注意单抗药综合征1．过敏反应，单抗类药的过敏反应大多数发生在第一次用药时，尤其是首次剂量较高时。典型的超敏反应常于开始滴注的几分钟内发生，也可发生在滴注后30-120min内。而2．利妥昔单抗可致细胞因子释放综合征。以严重的呼吸困难、发热、寒战、荨麻疹和血管性水肿为特征。还可伴随出现一些肿瘤溶解综合征的特征，如高尿酸血症、高钾血症、低钙血症、乳酸脱氢酶升高、急性肾衰竭以及危及生命的呼吸衰竭。3．肿瘤溶解综合征。肿瘤细胞短期内大量溶解，释放细胞内代谢产物，引起以高尿酸征常发生于化、放疗早期，多数在化疗后1-7天出现。对肿瘤溶解综合征处理的关键在于预防。对肿瘤溶解综合征危险因素患者，即肿瘤负荷大、增值比率高而对化疗药敏感的患者，监测出入量、电解质、尿素氮、血肌酐、尿酸、钙磷及心电图等。对已发生高钾血或低钙血钾、钙、磷及尿酸的浓度。对肾功能不全的患者，应减少抗肿瘤药物的用量。4．应用西妥昔单抗患者如发生严重的皮肤反应必须中断治疗。只有当皮肤反应恢复到2级，才能重新进行治疗。如严重的皮肤反应属首次发生，不须调整剂量。如严重的皮肤反较低剂量继续治疗。如严重的皮肤反应为第四次发生，或停药后皮肤反应无法缓解至2级，5．曲妥珠单抗治疗引起的相关充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心力衰竭、黏液栓子脑栓塞，甚至死亡。（三）特殊人群用药注意事项否则单抗类药不应用于妊娠期妇女。2．育龄期妇女在使用单抗的过程中及治疗后的12个月，应采取有效的避孕措施。3．已知母体的IgG日由乳汁分泌，建议哺乳期妇女在使用单抗类药治疗期间和最后1次用三、主要药品利妥昔单抗【适应证】用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤，未经治疗的CD20阳性Ⅲ~Ⅳ期滤泡性【适应证】用于人表皮生长因子受体-2过度表达的转移性乳腺癌、已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌、联合紫杉类药治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。西妥昔单抗第七节放疗与化疗止吐药经和交感神经传人呕吐中枢而致呕吐；②化疗药及其代谢产物直接刺激延髓催吐化学感受区(CTZ)，然后通过多巴胺、组胺、毒蕈碱、5-HT3筹一系列受体进而传递至呕吐中枢引发呕吐；③感觉、精神因素直接刺激大脑皮质通路导致呕吐，多见于预期性呕吐。化疗药致吐性按致吐频率分成四个等级水平：高度、中度、低度和微弱。(1)高度致吐级别：呕吐发生频率大于90%，即有90%的患者用药后会发生呕吐。高度致吐级别的化疗药有顺铂、达卡巴肼、卡莫司汀、环磷酰胺(≥1500rrigi/m2)、氮芥以及一些(2)中度致吐级别：呕吐发生频率为31%-90%。中度致吐致级别的化疗药有卡铂、环磷酰胺(<1500rrig/rri2)、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利铂、伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≥200rrig/m2)。(3)低度致吐级别：呕吐发生频率为10%-30%。低度致吐的化疗药有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200rrig/rr12)、氟达拉滨、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、米托蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥等。止吐药按作用机制可分为三类：多巴胺受体阻断剂、5-HT3通过作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体，提高该感受区的感受阈值而发挥中枢性止吐作用。与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用，使胆高选择性的5-HT3受体阻断剂渐成为目前临床上化疗止吐的主要用药。5-HT3受体阻断剂与糖皮质激素（地塞米松）联合应用，可显著提高预防急性呕吐的疗效。已经上市的5-HT3受体阻断剂主要有昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼等。昂丹司琼为首个上市的高选择性5-HT3受体阻断剂，可以拮抗外周和中枢神经元的5-HT3受体，阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与5-HT3受体的结合，从而抑制迷走传入丹司琼强5—1l倍。托烷司琼口服给药止吐作用优于皮下注射，提示可直接在肠道起作用，也可由肠道吸收后通过血循环产生作用。P物质与NK-1受体的亲和力最强，主要存在于胃肠道与中枢神经系统中。静脉注射P物质可引起呕吐。而选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐。阿瑞吡坦是目前唯一应用于临床的NK-1受体阻断剂。1．阿瑞吡坦(1)与可抑制CYP3A4活性药（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那代谢的药（如多西他赛、紫杉醇、长春碱、伊立替康、阿夫唑嗪、阿司咪唑、克拉霉素、依托泊苷、异环磷酰胺、依马替尼、依立替康、匹莫齐特、特非那定、长春碱、长春新碱、长春瑞滨）合用，可能增加上述药物的血浆浓度，合用时应谨慎。(3)阿瑞吡坦可抑制地(5)与经过CYP2C9代谢的药物（如甲苯磺丁脲、华法林）合用，可能会降低这些药物的血2．昂丹司琼与地塞米松、甲氧氯普胺合用，可增强止吐效果。二、用药监护（一）化疗药所致恶心与呕吐的分级(1)急性恶心与呕吐：是指应用化疗药后24h内发生的，通常在用药后5-6h达峰，可持续18h，然后停止呕吐或转为慢性呕吐。其机制主要与肠嗜铬细胞释放5-HT有关。(2)迟发性恶心与呕吐：是指使用化疗药24h后出现的，其中40%～50%发生于化疗后24-48h，由于此类型持续时间较长，对患者的治疗、营养状况及生活质量影响较大。(3)预期性恶心与呕吐：其发生与化疗药无关，而是由精神心理因素主导。用地塞米松或劳拉西泮作为补充。对严重呕吐或处理效果不佳者，可给予5-HT3受体阻断状，可口服地塞米松，可以单独使用，也可与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用。（二）依据化疗药的致吐性选用止吐药(1)重度致吐性化疗药：每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂、口服地塞米松12mg和(2)中度致吐性化疗药：每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂和口服地塞米松12mg，化(3)低度致吐性化疗药：每日化疗前，应用5-HT3受体阻断剂或地塞米松口服。(4)微弱致吐性化疗药：可不需治疗，必须时每天于化疗前，应用5-HT3受体阻断剂。三、主要药品【适应证】用于预防和治疗化学、放射治疗和术后引起的恶心与呕吐。阿瑞吡坦【适应证】用于化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐发作，尚可用于重度抑郁症（伴焦虑）。眼科疾病常用的治疗药物，包括抗细菌感染药、抗病毒药、降低眼压药、散瞳药和局部麻醉药，用于治疗眼部常见的细菌及病毒感染、青光眼、散瞳（眼底检查、验光或眼科手术术前）以及眼部炎症等。第一节抗眼部细菌感染药眼部感染可发生在眼睑、结膜、角膜和眼内等不同部位。睑缘炎和结膜炎通常由葡萄球菌感染引起，会造成严重不适。沙眼由沙眼衣原体感染引起。角膜炎和眼内炎可由细菌、病毒或真菌感染引起。角膜炎可导致角膜混浊，产生严重的视力下降。眼内炎症可破坏眼球，如不及时控制，会致失明。局部给予抗菌药物（滴眼剂、眼膏剂）是眼科细菌感染疾病的首选方法，其作用直接、疗效显著、用量较小，仅在严重感染病例时考虑全身给药。细菌性睑缘炎的治疗是将抗菌药物的眼膏剂涂至结膜囊内或睑缘部分，给予3个月或更性结膜炎应当采用全身及眼局部抗菌药物来治疗。衣原体感染会导致致盲性沙眼和包涵体性结膜炎。急性期或严重的沙眼应采用口服阿奇者的依从性，也可采用单剂顿服，剂量为1g。局部治疗可选用滴眼剂或眼膏剂，如10%磺细菌性眼内炎是一种急症，通常需要采用多种途径，如结膜下注射、前房内注射、玻璃体腔内注射及全身途径来给予抗菌药物。其中以玻璃体腔内注射最为重要，如果是眼科手术左氧氟沙星具有抗菌谱广、作用强的特点，用于治疗眼部浅层感染，耐受性很好。氯霉不易发现的再生障碍性贫血的风险，因此在临床中应当慎用。（一）典型不良反应偶见眼部一过性刺激症状、局部灼热和异物感、眼险水肿、流泪、畏光、视力减低、皮疹、荨麻疹；罕见全身过敏反应。使用利福平滴眼剂后可致齿龈出血和感染、伤口延迟愈合以及出现畏寒、发热、头痛、泪液呈橘红色或红棕色等。长期使用四环素可的松眼膏剂可引童及青少年；氯霉素类药禁用于早产儿、新生儿；氨基糖苷类药禁用于8岁以下儿童。3．抗眼部细菌感染药不宜长期使用，以免诱发耐药菌株或真菌感染。4．肝功能不全、哺性或溃疡性角膜炎患者禁用四环素可的松眼膏剂。二、用药监护（一）监护联合应用糖皮质激素的风险升高眼压和导致晶状体混浊等风险，因此，不应随意使用。尤其不能给尚未确诊的“红眼”（二）监护给药的合理性抗菌药物用药的频次决定于眼部感染的严重程度和眼部发生不可逆损伤的可能性。常用滴眼剂一次1滴，可每间隔2h给药1次。如白天使用滴眼剂，则每晚涂用1次眼用凝胶或眼膏剂；如只用眼用凝胶或眼膏剂，则一日涂用3-4次，感染控制后减少使用频次。痊愈后持续用药48h。正常结膜囊容量为0.02ml，滴眼剂一次1滴即可，以免药液外溢。同时药液不可直接滴在角膜上，并在滴药后切勿用力闭眼，以防药液外溢。三、主要药品氯霉素【适应证】用于由大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和其他敏感菌所致的结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎、沙眼等。【注意事项】出现口腔苦味为氯霉素特性，可继续使用；长期使用（超过3个月）可引起视神经炎或视盘炎（特别是儿童），一旦出现应即停药，同时服用维生素C和维生素B。红霉素【适皮证】用于沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎及眼外部感染。氧氟沙星【适应证】用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。左氧氟沙星【适应证】用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等外眼感染。【注意事项】不宜长期使用，以免诱发耐药菌或真菌感染。利福平【适应证】主要用于治疗细菌性外眼感染，如沙眼、结核性眼病及某些病毒性眼病。【适应证】用于沙眼、结膜炎等眼病。第二节降低眼压药发生。房水滤过部位的虹膜阻塞致使前房变浅和房角变窄。开角型青光眼的眼内压也升高，其由滤帘发生阻塞所致，导致房水流出阻力的增加。降低眼压的药物，主要是抑制房水生成和促进房水外流。常用治疗药有：拟M胆碱药、作用于肾上腺素受体类(β受体阻断剂、受体激动剂）、前列腺素类似物及碳酸酐酶抑制剂压和防止前房角关闭。眼部滴用的β受体阻断剂或前列腺素类似物是首选药。在一些高眼压症或需要手术的患者中，需要紧急降低眼压，可以应用20%甘露醇静脉滴注，用量可至一次500ml。收缩睫状肌而引起小梁网眼张开，促使房水外流管道开放，增加房水外流，从而降低眼压。毛果芸香碱用于滴眼，用药后15min开始缩瞳，作用持续4-5h。进房水引流和排出，具有强大、持续的降低眼压作用，有效地控制眼压。用于青光眼的β受体阻断剂有卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔和倍他洛尔。除倍他洛尔是选择性的β1受体阻3．前列腺素类似物前列腺素类似物通过松弛睫状肌，增宽肌间隙，增加房水的葡4．肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂通过减少房水生成和增加房水经小梁网的外流来发挥药效。由于肾用于高血压和心脏病患者时应格外谨慎。滴入药物后用手指压迫内毗角泪囊部3～5min。溴莫尼定为选择性a2受体激动剂，通过增加房水经葡萄巩膜外流和减少房水生成降低控制眼压时，溴莫尼定可似作为辅助治疗。（二）典型不良反应1．拟M胆碱药常见头痛、偏头痛、结膜充血、近视、见虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛、眼睫毛变黑增粗增长、结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑。偶见皮疹、眼睑皮肤变黑。罕见虹膜炎、葡萄膜炎。结膜充血、视物模糊、结膜角膜色素沉着等。有引起散大瞳孔和无晶状体黄斑病变的可能。受体阻断剂(1)对过敏者禁用。(2)心动过缓、房室传导阻滞、或有气道阻塞性病史的患者禁用。3．前列腺素类似物(l)对过敏者，急性眼部感染者禁用。(2)对儿童、妊娠及哺乳期妇女、严重哮喘者、眼感染充血期、角膜接触镜佩带者禁用。也不适用于闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼。4．肾上腺素受体激动糖尿病及对本品过敏者禁用地匹福林。二、用药监护（一）监护β受体阻断剂所掩盖的急性低血糖症状发性低血糖患者、正在接受胰岛素治疗或口服降糖药者。β受体阻断剂会掩盖甲状腺功能亢进的临床体征，如心动过速。（二）监护卡替洛尔的缩瞳副作用卡替洛尔的缺点是在滴眼后0.5~3h内，伴随缩瞳同时可产生暗黑感、远视障碍、调节底黄斑部出现水肿、混浊，须定期测定视力。三、主要药品毛果芸香碱【适应证】(1)用于急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等。本品可与其他缩瞳剂、β受体阻断剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼。(2)用于检眼镜检查后，用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳【注意事项】(1)瞳孔缩小常引起暗适应困难，应告知需在夜间开车或从事照明不好的危险职业的患者特别小心。(2)定期检查眼压。如出现视力改变，需查视力、视野、眼压描记及房角等，根据病情变化改变用药及治疗方案。(3)为避免吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部l～2分钟。(4)如意外服用，需给予催吐或洗胃；如过多吸收出现卡替洛尔【适应证】用于青光眼、高眼压症。拉坦前列素【适应证】用于治疗青光眼和高眼压症，以及各种眼压增高的情况。地匹福林【适应证】(l)用于降低开角型青光眼和高眼压症患者的眼压。(2)用于对闭角型青光眼虹膜切除后的残余性青光眼。第三节抗眼部病毒感染药致流行性结膜炎；微小核糖核酸病毒可致传染性极强的急性出血性结膜炎；单纯疱疹病毒可致结膜炎和角膜炎；巨细胞病毒可致巨细胞病毒性视网膜炎。可应用利巴韦林、阿昔洛韦、更昔洛韦治疗单纯疱疹病毒性眼部感染。应用羟苄唑治疗病毒性结膜炎。应用阿昔洛韦、更昔洛韦进行全身治疗或玻璃体腔内注射治疗急性视网膜坏死综合征。阿昔洛韦对I、Ⅱ型单纯疱疹病毒有效，其次是对水痘-带状疱疹病毒，对EB病毒及巨催化形成三磷酸无环鸟苷；三磷酸无环鸟苷是单纯疱疹病毒脱氧核糖核酸聚合酶的强抑制更昔洛韦进入细胞后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用成为三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺人病毒及宿主细胞的DNA中，抑制DNA的合成。本播。本品局部用药，药物可自黏膜部分吸收。羟苄唑能选择性抑制被感染细胞的微小RNA病毒聚合酶。在组织培养中用本品(10μg/ml)能抑制急性流行性出血性结膜炎、角膜炎。（一）典型不良反应偶见眼部轻微疼痛和烧灼感等刺激症状。更昔洛韦偶见白细胞血小板减少（少于25×109/L）者禁用更昔洛二、主要药品阿昔洛韦【适应证】用于单纯疱疹性角膜炎。更昔洛韦【适应证】用于单纯疱疹病毒性角膜炎。利巴韦林【适应证】用于单纯疱疹病毒性角膜炎。碘苷肿、发炎或过敏。(3)本品尚可延缓角膜上皮创伤的愈合，在眼科手术或创伤期间，不宜应用本品治疗。(4)药液宜新鲜配制并于冷暗处保存，否则可变化为碘尿嘧啶，增加对眼部的刺激，掼害角膜上皮，并减低本品的疗效。第四节眼用局部麻醉药局部麻醉是眼科最常用的麻醉方法，包括表面麻醉、浸润麻醉和传导阻滞麻醉等。丁卡因和奥布卡因是广泛使用的局部麻醉药（简称局麻药）。丙美卡因刺激小，多用于儿童。奥布卡因或利多卡因和荧光素的混合制剂可用于眼压测量。丁卡因可产生深度麻醉作入眼睑后施行小手术，进行球后或球周注射后施行眼球手术。局麻药不能单纯作为镇痛药来解除眼部症状。也不能交与患者自行滴用。麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。（一）典型不良反应(2)对角膜上皮有轻度损伤，影响创伤角膜上皮再生。(3)可发生休克、过敏样症状。(4)大剂量使用呵致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。（三）禁忌证对过敏者禁用。眼球有穿通性伤口患者禁用丁卡因。对本品成分或对安息香酸酯（除可卡因外）类局麻药有过敏史者禁用奥布卡因。二、用药监护局麻药过敏反应较为少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症状，出现荨麻疹、第五节散瞳药散瞳药是眼科常用药物。抗M胆碱类药物能散大瞳孔，麻痹睫状肌。作用时间短、作用相对弱的散瞳药，如0.5%托吡卡胺滴眼剂可用于眼底检查。药物的全身吸收，因此1%阿托品眼膏剂更适合于5岁以下儿童。具有较长作用时间的阿托为治疗眼前节炎症的首选药。腺素滴眼剂禁用于新生儿、儿童及患有心脏病的老年人，只能用2.5%的浓度。（二）典型不良反应（1）眼部不良反应包括一过性针刺感和眼压升高。（2）长时间用药会引起眼局部刺激、充血、水肿和结膜炎。会发生一些全身的不良反应，如皮肤和黏膜干燥、发热、激动和谵妄、心动过速、脸部潮红（三）禁忌症（1）对相应药物过敏者、青光眼患者禁用。（2）前列腺肥大者及儿童脑外伤者禁用阿托品。（3）婴幼儿、服用单胺氧化酶抑制剂和三环抗抑郁药，如丙咪嗪、阿米替林、普罗替林、多虑平等是禁用去氧肾上腺素。二、用药监护瞳可以诱发少数患者发生急性闭角型青光眼，他们通常有浅前房。(3)去氧肾上腺素与全身给予的单胺氧化酶抑制剂有药物相互作用。(4)滴药后压迫泪囊部2~3min，以免药物经鼻腔三、主要药品硫酸阿托品【适应证】(1)用于眼底检查及验光前的睫状肌麻痹，眼科手术前散瞳，术后防止粘连。(2)用于治疗角膜炎、虹膜睫状体炎。托吡卡胺【适应证】用于散瞳和调节麻痹。复方托吡卡胺【适应证】用于散瞳和调节麻痹。去氧肾上腺素【适应证】散瞳，用于检查眼底及晶状体，鉴别闭角型或开角型青光眼（后者用此药后眼压性中耳炎及减少鼻黏膜中的血流，缓解鼻塞症状。第一节消毒防腐药硼酸滴耳剂、酚甘油滴耳剂及3%过氧化氢溶液，主要用于外耳道炎及中耳炎的治疗。外耳道炎是外耳道皮肤或皮下组织广泛的急慢性炎症。局部选用抗菌药物滴耳剂治疗；外耳道红肿时，局部滴用2%的酚甘油；严重的外耳道炎需全身应用广谱抗生素。慢性外耳道炎局部滴用促使耳道干燥的药物，如3%硼酸乙醇等。中耳炎包括分泌性中耳炎及急慢性化脓性中耳炎。分泌性中耳炎是以中耳积液及听力下充血药保持鼻腔及咽鼓管通畅等。急性化脓性中耳炎是细菌感染引起的中耳黏膜的化脓性炎症，应及早使用足量抗生素控制感染及使用鼻减充血剂。局部治疗，鼓膜穿孔前可使用2%酚甘油滴耳；鼓膜穿孔后可先用3%进氧化氢溶液彻底清洗外耳道脓液，再以无耳毒性的抗生素滴耳剂滴耳。慢性化脓性中耳炎是中耳黏膜、骨膜或深达骨质的慢性化脓性炎症。按病理变化和临床表现可分为单纯型、骨疡型和胆脂瘤型3种。单纯型以局部用药为主，使用抗生素滴耳剂，用药前用3%过氧化氢溶液彻底清洗外耳道及鼓室的脓液，并用棉签拭干，然后方可滴药。通常药物浓度越高，其杀菌抑菌效果越好。药物浓度越高、作用时间越长对机体组织无效。病毒对碱类敏感，对酚类耐药。真菌对羟苯乙酯敏感，对氧化剂不敏感。（二）典型不良反应2．高浓度过氧化氢溶液对皮肤和黏膜产生刺激性灼伤，形成一疼痛“白痂”。（三）禁忌证2．鼓膜穿孔且流脓患者及6个月以下婴儿禁用酚甘油滴耳剂。二、用药监护使用滴耳剂治疗耳部炎症时应先清洗耳部脓液，保持耳道局部清洁、干燥。三、主要药品硼酸【适应证】用于急、慢性中耳炎、外耳道炎。酚甘油【适应证】用于鼓膜未穿孔的急性中耳炎，外耳道炎。过氧化氢【适应证】用于急性、慢性化脓性中耳炎及外耳道炎。第二节减鼻充血药而被广泛用于鼻炎的治疗。感染性鼻炎可能需要使用抗菌药治疗。周血管收缩作用，直接激动血管α1肾上腺素受体引起鼻腔黏膜血管收缩，减轻炎症所致的充血和水肿，几分钟内发生作用，并可维持数小时。快，长期使用可致心悸，焦虑不安，失眠等。滴药过频易致反跳性鼻充血，久用可致药物性鼻炎。偶有患者使用后出现血压升高。罕见过敏反应。二、用药监护（一）警惕由减鼻充血药所致的高血压酚伪麻、苯酚伪麻、氨酚伪麻、双扑伪麻、特酚伪麻、氨酚伪敏、美扑伪麻、美息伪麻、双（二）注意滴鼻剂的用法(1)如滴鼻液过多流人口腔，可将其吐出。(2)使用本类药物时不能同时使用如使用过量或发生严重不良反应应立即就医。三、主要药品麻黄碱羟甲唑啉【适应证】用于急、慢性鼻炎，鼻窦炎，过敏性鼻炎。赛洛唑啉【适应证】用于缓解急、慢性鼻炎，鼻窦炎等引起的鼻塞症状。的1%丁酸氢化可的松软膏，而手掌足跖的损害应选择强效的制剂，如0.05%倍他米松或氯现毛细血管扩张、色素增加、萎缩和易发生感染等不良反应，有的药物如蒽林软膏、维A酸类制剂对皮肤有一定的刺激作用，外用后局部皮肤出现潮红、脱屑。对少数过敏体质者，有的药物外用可发生接触性皮炎。（1）正确掌握使用方法。如湿敷的方法；软膏、乳膏外用后应多加揉擦；对苔藓化肥厚皮损可采用封包疗法，以促进药物吸收，提高疗效。(2)药物浓度要适当。有刺激性的药物应从低浓度开始逐渐递增，如维A酸类制剂，应从低浓度、小面积开始，逐步递增至高浓度、大范围。(3)用药要考虑患者年龄、性别、皮损部位。如儿童不宜使用强作用的糖皮质激素制剂；皮肤皱褶及黏膜部位不应使用高浓度、有刺激作用的药物。在阴囊高出42倍；然而，在跖弓则只有1/7被吸收。在炎症性湿疹皮肤，药物经皮肤吸收(5)皮嘱咐患者，用药部位一旦出现刺激症状或红肿、皮肤瘙痒等过敏反应，应立即停药，清洗患处，并到医院就诊。第一节皮肤寄生虫感染治疗药传染，所以，患者及与患者密切接触者均需同时接受治疗，对患者用过的衣物也均要消毒。患者衣服与被褥洗净后再用沸水或热水浸烫，充分暴晒。升华硫具有杀细菌和真菌及杀虫作用，能去除油脂，并有角质促成和角质溶解作用。后，透过体壁，引起神经系统麻痹而死。于透入皮肤，作用迅速，可持续作用6h。苯甲酸苄酯高浓度时可杀灭疥虫，作用优于硫黄。（一）典型不良反应使用本类药后有轻度刺激症状如灼热感、瘙痒、皮疹等。克罗米通偶见过敏反应。长期（三）禁忌证对相应药物过敏者禁用。旦、苯甲酸苄酯。急性渗出性皮肤病禁用克罗米通。二、用药监护一定要从颈部以下全身涂擦30g，经24h后，用温水洗去残留药物．一般经1次治疗痊剂30g，经24h后必需洗去残余药物，避免体内吸收过多。如需再用，必须在第2次停药1克罗米通（优力肤）用法自颈以下全身涂擦，第1次用以2~3支为宜。其后每日涂药1用20%软膏，因易引起皮肤刺激性反应。监护患者在涂药前应先用肥皂洗净全身皮肤，涂药时先将药膏少量放在手掌内，从指间开始，沿前臂内侧、肘窝、腋前后、乳房下、腰围，臀部及阴股部等有皮疹处，顺次将药膏涂一遍。然后再从颈部开始，用力把药膏薄涂全身，1次，再换已消毒的衣被。必要时停药3日后，再涂药1疗程。对顽固的患者必需3个疗程阴肛部，女性乳下、男性阴囊及阴茎、远端甲下均需涂药。有的患者在治疗后，虽然已无疥疮的特征性皮疹，亦不再能查到疥螨，但仍感瘙痒，此时可用10%克罗米通软膏或丁香罗勒软膏外用，睡前可服有镇静作用的抗过敏药。（二）监护药品的毒性（一）注意药品的正确应用(1)林旦乳膏剂大量吸收后可较长时间在脂肪组织中积蓄，能污染衣物，气味也不佳。三、主要药品硫黄【适应证】用于疥疮、头癣、痤疮、脂溢性皮炎、酒渣鼻、单纯糠疹等。【适应证】用于疥疮和阴虱病。克罗米通【适应证】用于疥疮、皮肤瘙痒。第二节痤疮治疗药轻、中度痤疮一般采用局部治疗。中、重度痤疮，除局部用药外，可配合系统治疗，如口服抗生素（四环素、米诺环素等女性患者可口服激素如孕酮和炔雌醇，结节及囊肿性痤疮患者可在皮肤科医师指导下口服异维A酸等治疗。包括过氧苯甲酰和壬二酸。杀