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异丙肾上腺素讲解构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。7/3/20232药理学分类

受体激动药NA肾上腺素受体激动药

,受体激动药AD

受体激动药ISP7/3/20233药理学受体受体激动药

异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP)为人工合成品,喘息定;异丙去甲肾上腺素;治喘灵,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素

7/3/20234药理学

[药理作用]

只激动受体,对1、2受体无选择性,强度相等;对受体无作用。

7/3/20235药理学[体内过程]1.口服无效,口服后在消化道内被破坏而失活。气雾剂吸入给药,吸收较快。舌下给药,能扩张局部粘膜血管,吸收迅速。2.不易通过血-脑屏障。3.吸收后主要在肝等组织中被COMT代谢,较少被MAO代谢,代谢产物经肾随尿排出。

7/3/20236药理学1.兴奋心脏激动心脏的β1受体,其作用比NA、AD强。使心率加快、房室传导加速、心肌收缩力增强,搏出量和心排出量增加,心脏的做功增加,心脏的耗氧量增加。较大剂量或静脉注射过快可提高异位起搏点的自律性,引起心律失常,但较少产生心室颤动。

7/3/20237药理学

2.扩张血管激动血管平滑肌β2受体,激动骨骼肌血管、冠状血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体,使血管扩张,血流量增加。

7/3/20238药理学3.影响血压

异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的β1受体,使心脏兴奋,心排出量增加,收缩压升高;激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体,使其扩张,舒张压下降,脉压差增大。

7/3/20239药理学4.扩张支气管激动支气管平滑肌2受体,支气管舒张;激动肥大细胞膜上2受体,抑制过敏介质释放。7/3/202310药理学5.影响代谢

异丙肾上腺素激动肝细胞膜上的β2受体,使肝糖原分解,血糖升高;异丙肾上腺素激动脂肪细胞膜上的β受体,使脂肪分解,血中游离脂肪酸升高。

7/3/202311药理学【临床应用】1.支气管哮喘急性发作

异丙肾上腺素激动肥大细胞膜上的β2受体,抑制组胺及白三烯等过敏物质释放;激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体,使支气管平滑肌松弛,用于控制支气管哮喘急性发作,作用快而强。常采用舌下或气雾剂吸入给药。

7/3/202312药理学用法用量1、成人常用量:以0.25%气雾剂每次吸入1~2揿,一日2~4次,喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气,喷毕闭口8秒钟,而后徐缓地呼气。2、小儿常用量(婴幼儿除外):0.25%喷雾吸入。3、极量:喷雾吸入一次0.4mg,一日2.4mg。片剂舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超过60mg。小儿5岁以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。宜将药片嚼碎,含于舌下.

7/3/202313药理学2.房室传导阻滞和窦性心动过缓

异丙肾上腺素激动房室结细胞膜上的β1受体,使房室传导加快,临床上可用于治疗心交感神经功能低下所引起的房室传导阻滞。一般采用舌下给药(Ⅱ度)。对完全性房室传导阻滞(Ⅲ度),一般静脉滴注,根据心率调整滴速,使心率维持在60~70次/min左右。用异丙肾上腺素0.2mg,加入5%葡萄糖液100ml静滴。根据效应调整滴速。7/3/202314药理学3.心脏骤停心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及药物中毒所致的心脏骤停。心室腔内注射异丙肾上腺素0.5mg~1mg。

7/3/202315药理学4.抗休克感染中毒所致的低心输出量、高外周阻力型休克

异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的β1受体,使心排出量增加;激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体,使其舒张,改善微循环,故可用于抗休克,主要用于低排高阻性休克,应补足血容量。静滴用500ml葡萄糖液稀释异丙肾上腺素1mg,根据心率调整滴速。7/3/202316药理学以0.2~0.4mg加于5%葡萄糖溶液200ml中静滴,滴速为每分钟0.5~2ml,使收缩压维持在12kPa(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分钟120次以下.7/3/202317药理学

[不良反应]1.心悸、头晕。2.心律失常,严重时心动过速,甚至心室颤动。禁忌症:冠心病,心肌炎及甲亢患者。7/3/202318药理学

多巴酚丁胺(dobutamine)药用为人工合成品,口服无效,静脉给药。右旋体:阻断1受体,激动受体。多巴酚丁胺消旋体左旋体:激动1受体,对

受体激动作用弱。7/3/202319药理学

作用机制:选择性激动1受体,为1受体激动药,加强心收缩力和增加心输出量。对2受体作用很弱,对1受体几无作用。与ISO比较,多巴酚丁胺正性肌力作用显著,不增加心肌氧耗和心动过速。7/3/202320药理学

[临床应用]1.心力衰竭:由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点是选择性激动1受体,增加心收缩力和心输出量,改善心脏泵功能的同时,很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。ISO不能用于心力衰竭7/3/202321药理学2.抗休克,其疗效优于ISO,且较安全。7/3/202322药理学

[不良反应]可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时,偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。7/3/202323药理学异丙肾上腺素

异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,

扩张血管治“感染”,血容补足效才显。

兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,

哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。

7/3/202324药理

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