第23章 抗心绞痛药2

第23章抗心绞痛药

戴滨概述心绞痛定义心绞痛发作原因

血氧的供需失衡影响心肌供氧的因素心室内压力舒张期动脉压侧支循环的开放

影响心肌耗氧的主要因素心率心肌收缩力心室壁张力（左室收缩压、心室容积）心率×收缩压×左心室射血时间心绞痛的临床分型

劳累性心绞痛

稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛

自发性心绞痛

卧位型心绞痛、梗死后心绞痛、急性冠状动脉功能不全、变异型心绞痛混合性心绞痛

抗心绞痛药物分类硝酸酯类β受体阻断药钙通道阻滞药一、硝酸酯类硝酸甘油(nitroglycerin,NTG)戊四硝酯(pentaerithrityl

tetranitrate)硝酸异山梨酯(isosorbide

dinitrate)单硝酸异山梨酯(isosorbide

mononitrate)硝酸甘油Nitroglycerin

药理作用与机制

1．改变血流动力学，降低心肌耗氧量扩张静脉血管，降低前负荷

舒张动脉血管，降低后负荷硝酸甘油Nitroglycerin

药理作用与机制

2．改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血选择性扩张心外膜较大的输送血管，增加缺血区的血流量扩张静脉，减少回心血量，增加心内膜供血开放侧支循环输送血管阻力血管动脉心肌局部缺血时用硝酸甘油后非缺血区缺血区硝酸甘油Nitroglycerin

药理作用与机制

3．保护缺血的心肌组织，减轻损伤释放NO；促进PGI2合成和释放；抗血小板聚集；增强心肌膜稳定性等硝酸酯类

NO

鸟苷酸环化酶

GTPcGMP依赖cGMP的蛋白激酶肌球蛋白轻链去磷酸化血管平滑肌松弛

++作用机制谷胱甘肽转移酶硝酸甘油Nitroglycerin体内过程口服生物利用度低，宜舌下含服临床应用稳定型和变异型心绞痛急性心肌梗塞难治性心衰不良反应

面红、心悸、升高颅、眼内压体位性低血压耐受二、钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine）维拉帕米（verapamil）地尔硫卓（diltiazem）药理作用与机理

1．降低心肌耗氧量抑制心肌收缩力，减慢心率扩张血管，减轻心脏负荷2．增加缺血区供血扩张冠脉促进侧支循环开放药理作用与机理

3．保护缺血的心肌细胞减少钙内流，抑制钙超载对心肌细胞的损害4．抑制血小板的聚集和粘附临床应用

对变异型心绞痛疗效好，对稳定型、不稳定型心绞痛及心肌梗死也有效硝苯地平变异型心绞痛最有效，伴高血压患者尤为适用维拉帕米扩张冠状动脉作用较弱，适用于伴心律失常者地尔硫卓对变异型心绞痛、稳定型心绞痛，不稳定型心绞痛都可应用三、β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)吲哚洛尔(pindolol)氧烯洛尔(oxprenolol)阿普洛尔(alprenolol)索他洛尔(sotalol)美托洛尔(metoprolol)阿替洛尔(atenolol)醋丁洛尔(acebutolol)普萘洛尔propranolol

药理作用与机制1．降低心肌耗氧量

阻断β1受体可减弱心肌收缩力、减慢心率、血压降低，从而明显降低心肌耗氧量2．改善心肌缺血区供血

非缺血区血管阻力增高，而缺血区的血管因缺氧呈代偿性扩张状态

心室舒张期相对延长，有利于血液从心外膜区流向易缺血的心内膜区普萘洛尔propranolol

药理作用与机制3．改善心肌代谢抑制脂肪分解酶的活性；改善缺血区心肌对葡萄糖的摄取和利用4．促进氧合血红蛋白解离

普萘洛尔propranolol

临床应用主要用于对硝酸甘油不敏感或疗效差的稳定型心绞痛对伴有心率快及高血压者尤为适用冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用

抗心绞痛药物的联合应用

氧耗因素硝酸酯类β受体阻断药合用结果心