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文档简介
第二章抗微生物药物和合理用药演示文稿本文档共138页;当前第1页;编辑于星期三\11点39分优选第二章抗微生物药物和合理用药本文档共138页;当前第2页;编辑于星期三\11点39分抗微生物药——是一类对体内外病原微生物具有抑制或杀灭作用的药物,用于防治感染性疾病,包括抗生素(如青霉素类)、人工合成药(如磺胺类、喹诺酮类)概述本文档共138页;当前第3页;编辑于星期三\11点39分概述本文档共138页;当前第4页;编辑于星期三\11点39分第一节抗微生物药的基础知识第二节抗生素第三节人工合成抗菌药物第四节抗结核病药第五节抗真菌药与抗病毒药第六节消毒防腐药第六节抗寄生虫病药
目录本文档共138页;当前第5页;编辑于星期三\11点39分第一节抗微生物药的基础知识本文档共138页;当前第6页;编辑于星期三\11点39分抗菌药包括抗生素和人工合成抗菌药抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素对细菌具有抑制或杀灭作用的药物某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质一、基本概念和常用术语本文档共138页;当前第7页;编辑于星期三\11点39分抗菌谱窄谱:如异烟肼广谱:如四环素、氯霉素抑菌药:如四环素、红霉素杀菌药:如青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类和氟喹诺酮类等抗菌药物的抗菌范围一、基本概念和常用术语本文档共138页;当前第8页;编辑于星期三\11点39分抗菌活性MIC:能抑制培养基内细菌的最低浓度MBC:能杀灭培养基内细菌的最低浓度抗菌后效应(PAE):用药后当血药浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。意义:PAE持续时间越长,抗菌药的t1/2越长,应用时可延长用药间隔时间而疗效不减。抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力一、基本概念和常用术语本文档共138页;当前第9页;编辑于星期三\11点39分二、抗菌药的作用机制细胞壁细胞膜细胞质影响叶酸代谢(磺胺类)抑制DNA螺旋酶合成(喹诺酮类)抑制RNA合成(利福霉素类)影响蛋白质合成(氨基糖苷类、四环素、红霉素)抑制细菌细胞壁合成(β-内酰胺类)影响细胞膜通透性(多粘菌素、制霉素类)本文档共138页;当前第10页;编辑于星期三\11点39分1.干扰菌体细胞壁的合成(β-内酰胺类、万古霉素)2.抑制菌体蛋白质的合成(氨基糖苷类、四环素类和大环内酯类)二、抗菌药的作用机制高渗低渗H2O破损低渗H2O膨胀、破裂、死亡高渗四环素氯霉素本文档共138页;当前第11页;编辑于星期三\11点39分3.增加细菌胞浆膜的通透性(多黏菌素、两性霉素B)4.影响叶酸的合成和利用(磺胺类、甲氧苄啶)5.抑制核酸代谢(喹诺酮类、利福平)物质交换氨基酸蛋白质核酸重要物质外漏本文档共138页;当前第12页;编辑于星期三\11点39分1.确定病原体2.根据抗菌药的作用特点和患者的感染部位选药3.根据患者状况合理用药4.严格控制预防性用药5.制定合理方案6.避免局部用药三、抗菌药的合理应用原则本文档共138页;当前第13页;编辑于星期三\11点39分抗菌药按作用分为4大类:I类:繁殖期或速效杀菌剂
如β-内酰胺类。Ⅱ类:静止期或慢效杀菌剂
如氨基糖苷类Ⅲ类:速效抑菌剂
如四环素类、大环内酯类、氯霉素等Ⅳ类:慢效抑菌剂,如磺胺类。三、抗菌药的合理应用原则本文档共138页;当前第14页;编辑于星期三\11点39分Ⅰ+Ⅱ→协同作用Ⅰ类引起细胞壁缺损,有利于Ⅱ类药物进入菌体内作用于靶位。Ⅰ+Ⅲ→拮抗作用Ⅲ类因快速抑制细菌细胞内蛋白合成,使细菌处于静止状态,不利于Ⅰ类药物发挥作用。三、抗菌药的合理应用原则本文档共138页;当前第15页;编辑于星期三\11点39分Ⅰ+Ⅳ→无关或相加作用Ⅱ+Ⅲ→相加或协同作用Ⅱ+Ⅳ→毒性增加Ⅲ+Ⅳ→相加作用三、抗菌药的合理应用原则本文档共138页;当前第16页;编辑于星期三\11点39分患者,男,17岁,患大叶性肺炎,医生处方如下,请分析合理否?青霉素注射剂80万U×6用法:一次80万U,一天2次,肌注。红霉素肠溶片0.25g×9用法:一次0.25g,一天3次,口服。想一想,
合理否?三、抗菌药的合理应用原则本文档共138页;当前第17页;编辑于星期三\11点39分细菌耐药性细菌耐药性细菌耐药性细菌耐药性细菌耐药性细菌耐药性耐药性:细菌对药物不敏感的现象本文档共138页;当前第18页;编辑于星期三\11点39分抗菌谱指抗菌药物的抗菌范围;抗菌活性指抗菌药物的抗菌能力。临床运用抗微生物药时,应注意机体、病原体和药物三者之间的相互关系,充分发挥药物的防治作用,避免不良反应并防止耐药性的产生小结本文档共138页;当前第19页;编辑于星期三\11点39分第二节抗生素本文档共138页;当前第20页;编辑于星期三\11点39分重点:青霉素和头孢菌素类药物的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用、不良反应难点:β-内酰胺类
的抗菌作用机制和耐药机制重点难点抗生素本文档共138页;当前第21页;编辑于星期三\11点39分一、β-内酰胺类抗生素二、氨基糖苷类抗生素三、其他类抗生素抗生素本文档共138页;当前第22页;编辑于星期三\11点39分β-内酰胺类抗生素一、β-内酰胺类抗生素分类青霉素类头孢菌素类其他β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药本文档共138页;当前第23页;编辑于星期三\11点39分本文档共138页;当前第24页;编辑于星期三\11点39分2.触发自溶酶活性,使细菌溶解二、β-内酰胺类抗生素的作用机制1.抑制细菌细胞壁合成。β-内酰胺环与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制其转肽酶活性,阻碍细胞壁的主要成分黏肽的交叉联结,导致细胞壁缺损,大量的水分涌进菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡。作用特点:①繁殖期杀菌剂;②对G+菌的作用强③对人体毒性小β-内酰胺类抗生素本文档共138页;当前第25页;编辑于星期三\11点39分一、天然青霉素(一)青霉素类分析:①不能与碱性药物、酸性药物合用②不能采用加热的方法加速溶解③临用前配制青霉素G(penicillinG,苄青霉素)【化学性质】钠/钾盐干燥晶粉稳定水溶液不稳定H+、OH-、R-OH、[O]重金属、△失效本文档共138页;当前第26页;编辑于星期三\11点39分青霉素G的特点:易被胃酸和消化酶破坏,故不宜口服;肌注吸收快,30min达峰值;体内分布广,易通过胎盘和血脑屏障;本文档共138页;当前第27页;编辑于星期三\11点39分【药理作用】青霉素为繁殖期窄谱杀菌剂(1)G+球菌:溶血性链球菌、肺炎球菌等(2)G+杆菌:白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽芽孢杆菌(3)G-球菌:脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌(4)螺旋体、放线菌:钩端螺旋体、梅毒螺旋体、放线菌金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌极易产生耐药(一)青霉素类本文档共138页;当前第28页;编辑于星期三\11点39分【临床应用】各敏感菌感染均为首选(1)G+球菌感染链球菌溶血性:咽炎,扁桃体炎,中耳炎,猩红热,风湿热草绿色:心内膜炎肺炎球菌:大叶性肺炎、支气管炎敏感金黄色葡萄球菌:疖痈、骨髓炎
(一)青霉素类本文档共138页;当前第29页;编辑于星期三\11点39分本文档共138页;当前第30页;编辑于星期三\11点39分【临床应用】(2)G+杆菌:白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽;需合用相应抗毒素(3)G-球菌:脑膜炎(青+SD)、淋病(4)螺旋体病:钩端螺旋体病、回归热、梅毒(5)放线菌病:需大剂量长期治疗(一)青霉素类本文档共138页;当前第31页;编辑于星期三\11点39分(一)青霉素类【不良反应】1.过敏反应(最常见)总发生率:0.7%-10%症状:(1)以皮肤过敏和血清病样反应常见(2)最严重的是过敏性休克防止措施:(1)询问过敏史,对青霉素过敏者禁用(2)初次使用、用药间隔24h、更换批号或厂家的均应皮试,结果阳性者禁用(3)一旦发生,立即皮下或肌肉注射肾上腺素,并配合其他措施本文档共138页;当前第32页;编辑于星期三\11点39分(一)青霉素类不可与氨基酸营养液合用会增加青霉素G抗原性本文档共138页;当前第33页;编辑于星期三\11点39分(2)郝氏反应
钩端螺旋体病、梅毒等患者在接受首剂青霉素后,可因大量病原体被杀死而释放毒素引起临床症状的加重反应,常为高热、寒战、血压下降等。一般发生于青霉素开始治疗后6~8h,于12~24h消失.(3)其他:局部红肿、青霉素脑病(一)青霉素类本文档共138页;当前第34页;编辑于星期三\11点39分二、半合成青霉素(一)青霉素类本文档共138页;当前第35页;编辑于星期三\11点39分(1)耐酸青霉素:可口服
青霉素V→主要用于轻度感染(2)耐酶青霉素(耐酶亦耐酸)耐酶,耐酸可口服→耐药金葡菌感染(首选)常用药物:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等(一)青霉素类本文档共138页;当前第36页;编辑于星期三\11点39分(3)广谱青霉素(耐酸不耐酶,广谱)用于呼吸道、泌尿道、软组织感染、脑膜炎等;氨苄西林为肠道感染的首选用药;常用药物:阿莫西林、氨苄西林、羟氨苄西林等(4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素用于G-杆菌如铜绿假单胞菌、变形杆菌及其他肠杆菌引起的感染,如呼吸道感染、尿路感染等常用药物:羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林(一)青霉素类本文档共138页;当前第37页;编辑于星期三\11点39分(5)抗G-杆菌青霉素对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定,对铜绿假单胞菌无效美西林和匹美西林→尿路、肠道感染替莫西林→尿路、肺、软组织感染(一)青霉素类本文档共138页;当前第38页;编辑于星期三\11点39分(一)青霉素类本文档共138页;当前第39页;编辑于星期三\11点39分半合成青霉素(如阿莫西林、氨苄西林、羧苄西林等)与青霉素之间有交叉过敏反应,用药前同样要做皮肤过敏试验。(一)青霉素类本文档共138页;当前第40页;编辑于星期三\11点39分抗菌机制与青霉素相似抗菌谱广、杀菌力强对β-内酰胺酶稳定、过敏反应少(二)头孢菌素类本文档共138页;当前第41页;编辑于星期三\11点39分过去也称先锋霉素类,根据抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏的毒性分为4类本文档共138页;当前第42页;编辑于星期三\11点39分(二)头孢菌素类本文档共138页;当前第43页;编辑于星期三\11点39分四类头孢药物特点比较:肾毒性一代比一代弱,至四代无肾毒性;对β-内酰胺酶一代比一代稳定;一代至三代对G+菌作用越来越弱,对G-越来越强;四代对两者均有很强作用;对绿脓杆菌均无效;(二)头孢菌素类本文档共138页;当前第44页;编辑于星期三\11点39分【不良反应】1.过敏反应严重者可发生过敏性休克2.胃肠反应3.肾毒性大剂量应用第一代头孢菌素可出现4.双硫仑样反应又称戒酒样反应。用药期间或停药3~7天内应禁酒5.其他头孢孟多、头孢哌酮高剂量可引起低凝血酶原血症,长期服药易出现二重感染;(二)头孢菌素类本文档共138页;当前第45页;编辑于星期三\11点39分病例分析张某,男,31岁,酒量很大,平常经常与朋友、同事在一起饮酒。近期患呼吸道感染,医生嘱其口服头孢氨苄。治疗3天后,参加朋友聚会,喝了些白酒,当场出现头痛、恶心、心跳加快、胸闷、精神恍惚、呼吸困难等,友人急将其送往医院。请分析:1.出现上述情况的可能原因是什么?2.应如何避免?本文档共138页;当前第46页;编辑于星期三\11点39分
患者,男,25岁,发热1d,体温39.3℃,两侧扁桃体肿大并有脓苔,诊断为化脓性扁桃体炎。医生开出了如下处方,请分析合理否?青霉素注射剂80万U×6
用法:皮试后80万U,肌肉注射,一天2次对乙酰氨基酚片剂0.5g×9
用法:一次0.5g,一天3次想一想,合理否?处方分析本文档共138页;当前第47页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】1.口服头孢菌素类制剂应在饭前1小时或饭后2~3小时服药;用药期间不要饮酒或含乙醇的饮料2.使用第一、二代头孢菌素类药前应确认患者的肾功能良好,避免与氨基糖苷类、强效利尿药等合用(二)头孢菌素类本文档共138页;当前第48页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】3.注意监测尿常规和肾功能4.对青霉素类、头孢菌素类过敏者禁用;肾功能不全者禁用一代、二代头孢菌素(二)头孢菌素类本文档共138页;当前第49页;编辑于星期三\11点39分头霉素类抗菌活性与第二代头孢菌类似,G+菌作用<第一代头孢。对铜绿假单胞菌无效,对β-内酰胺酶稳定性高。用于盆腔、妇科、腹腔等混合感染碳青霉烯类常用的有亚胺培南与脱氢肽酶抑制剂西司他丁按1:1组成的复方注射剂(泰能),具有广谱、强效、耐酶等特点,主要用于G+菌、G-菌引起的重症感染。(三)其他β-内酰胺类抗生素本文档共138页;当前第50页;编辑于星期三\11点39分单环β-内酰胺类具有耐酶、低毒、体内分布广、不良反应少而轻等特点。主要用于G-杆菌所致严重感染。氧头孢烯类抗菌作用、活性与第三代头孢菌素相似,对β-内酰胺酶稳定,t1/2长,不良反应以皮疹多见,凝血障碍等(三)其他β-内酰胺类抗生素本文档共138页;当前第51页;编辑于星期三\11点39分β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂包括克拉维酸、苏巴坦、他唑巴坦等抗菌谱广,但抗菌活性低,与青霉素类,头孢菌素类合用有协同作用(三)其他β-内酰胺类抗生素本文档共138页;当前第52页;编辑于星期三\11点39分天然类:庆大霉素、链霉素、妥布霉素等半合成类:阿米卡星(丁胺卡那霉素)等
庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星是目前应用最广泛的氨基糖苷类抗生素二、氨基糖苷类抗生素本文档共138页;当前第53页;编辑于星期三\11点39分【氨基糖苷类的共同特点】1.口服难吸收,仅用于肠道感染。全身感染需注射给药,大部分以原形由肾排泄,尿液中浓度较高。可用于泌尿道感染的治疗2.抗菌谱较广,对G—杆菌有强大抗菌作用3.抑制细菌蛋白质合成,是静止期杀菌药二、氨基糖苷类抗生素本文档共138页;当前第54页;编辑于星期三\11点39分【氨基糖苷类的共同特点】4.不良反应(1)耳毒性:前庭功能障碍和耳蜗神经损害(2)肾损害:蛋白尿、管型尿等(3)变态反应:皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多、过敏性休克(发生率低)(4)神经-肌肉阻滞:表现为四肢无力、呼吸困难甚至呼吸停止。应静脉注射新斯的明和钙剂抢救二、氨基糖苷类抗生素本文档共138页;当前第55页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】1.与β-内酰胺类抗生素有协同作用,但有配伍禁忌,不可混于同一容器注射,以免影响疗效2.可发生过敏性休克反应,尤其是链霉素3.一般用药疗程以7~10日为限二、氨基糖苷类抗生素本文档共138页;当前第56页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】
4.肾功能不全者、老年人及幼儿、哺乳期妇女慎用,重症肌无力患者禁用、孕妇禁用5.定期检查肾功能,避免同时应用能增加肾毒性的药物如第一代头孢菌素、万古霉素、多黏菌素、两性霉素B等二、氨基糖苷类抗生素本文档共138页;当前第57页;编辑于星期三\11点39分链霉素1.对结核杆菌、G-杆菌作用强大2.鼠疫和兔热病首选3.抗结核治疗,一线药物4.耳毒性和肾毒性发生率高二、氨基糖苷类抗生素清末鼠疫大流行本文档共138页;当前第58页;编辑于星期三\11点39分
庆大霉素抗菌谱广,用于G-杆菌所致的肺炎、脑膜炎、脊髓炎、心内膜炎及败血症等及铜绿假单胞菌所致感染肾毒性多见;也易造成前庭功能损害,甚至出现不可逆耳聋;偶见过敏反应,甚至过敏性休克二、氨基糖苷类抗生素本文档共138页;当前第59页;编辑于星期三\11点39分
阿米卡星(丁胺卡那霉素)抗菌谱广,对结核杆菌、铜绿假单胞菌均有效;对钝化酶稳定,不易产生耐药性;首选用于耐庆大霉素、妥布霉素等所致的肠道G-杆菌及铜绿假单胞菌所致的感染,亦可作为二线结核药听力损害常见,偶见过敏反应二、氨基糖苷类抗生素本文档共138页;当前第60页;编辑于星期三\11点39分
患者,男,65岁。因感冒发烧,给予硫酸链霉素,静脉滴注,24万U/d,用药3日。患者用药后出现头晕、耳鸣,听力减退迹象。在用药过程中有何不当之处?请分析:1.患者头晕、耳鸣是由于什么原因引起的?2.在用药过程中有何不当之处?病例分析本文档共138页;当前第61页;编辑于星期三\11点39分(一)大环内酯类红霉素【作用与应用】1.军团菌肺炎、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎、结肠炎、弯曲杆菌致败血症、肠炎等的首选药2.耐青霉素者及青霉素过敏者的G+菌如金葡菌、肺炎球菌和其他链球菌引起的感染三、其他类抗生素本文档共138页;当前第62页;编辑于星期三\11点39分红霉素【不良反应】1.局部刺激性2.肝毒性以酯化红霉素最常见3.过敏反应偶见药热、皮疹等(一)大环内酯类本文档共138页;当前第63页;编辑于星期三\11点39分罗红霉素空腹服用吸收好,半衰期长达12~14小时主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织及耳鼻咽喉部位的感染阿奇霉素口服吸收迅速,半衰期长达68~76小时主要用于敏感菌所致的中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、扁桃体炎、咽炎、皮肤及软组织感染、沙眼等(一)大环内酯类本文档共138页;当前第64页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】
1.本类药物多胃肠道反应,宜饭后服用2.乳糖酸红霉素静滴时,应先用注射用水配制成5%的溶液,再用5%葡萄糖溶液稀释后滴注。不宜用0.9%氯化钠溶液稀释3.长期使用应定期检测肝功能(一)大环内酯类本文档共138页;当前第65页;编辑于星期三\11点39分常用药物:林可霉素、克林霉素抗菌谱:对G+菌(包括耐青霉素金葡菌),多数厌氧菌,肺炎支原体,衣原体有效(二)林可霉素类本文档共138页;当前第66页;编辑于星期三\11点39分【临床应用】
首选用于金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎。克林霉素作用较强、毒性较小,故较常用【不良反应及注意事项】
口服、注射均可引起胃肠反应,假膜性肠炎。静脉注射过快会引起血压下降,应缓慢静脉滴注,不可静脉推注(二)林可霉素类本文档共138页;当前第67页;编辑于星期三\11点39分万古霉素、去甲万古霉素对G+菌有强大杀菌作用,用于耐药甲氧西林和耐青霉素肠球菌所致的严重感染,如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎、脑膜炎、骨髓炎
毒性大:听力损伤、肾毒性等,老年人易发生(三)多肽类抗生素本文档共138页;当前第68页;编辑于星期三\11点39分多黏菌素B与多黏菌素E对多数G—杆菌,尤其是铜绿假单胞菌有强大的杀菌作用局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮肤、黏膜感染及烧伤后铜绿假单胞菌感染毒性较大:肾、神经系统、血液损害等(三)多肽类抗生素本文档共138页;当前第69页;编辑于星期三\11点39分天然品:四环素、土霉素、金霉素部分合成品:多西环素、美他环素、米诺环素抗菌谱广:G+菌、G-菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌及阿米巴原虫(四)四环素类本文档共138页;当前第70页;编辑于星期三\11点39分【作用与应用】可作为立克次体、衣原体、支原体、某些螺旋体感染等感染的首选药;也可用于布氏杆菌病及其他敏感菌所致的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织等部位的感染(四)四环素类本文档共138页;当前第71页;编辑于星期三\11点39分【不良反应】1.局部刺激2.二重感染(菌群交替症)(1)真菌感染:鹅口疮、肠炎(2)假膜性肠炎3.影响骨、牙生长4.其他肝、肾损害(四)四环素类本文档共138页;当前第72页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】1.四环素类应饭后服或与食物同服,不宜与牛奶、奶制品同服,与抗酸药同服,应至少间隔3小时为宜。因刺激性大,不宜肌内注射。静脉滴注应稀释后缓慢滴注(四)四环素类本文档共138页;当前第73页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】
2.观察感染症状是否减轻、消失,监测体温、脉搏、血象。注意观察患者的口腔、肠道有无异常,定期做X线胸片及肝功能检查3.用药期间应避免紫外线和阳光直接照射4.8岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用(四)四环素类本文档共138页;当前第74页;编辑于星期三\11点39分【作用与应用】抑制蛋白质合成,速效抑菌抗菌谱广,G+和G-菌(伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌);对立克次体和沙眼衣原体、肺炎衣原体等也有效毒性反应严重,少用局部滴眼可用于各种敏感菌所致的眼内感染、全眼球感染、沙眼和结膜炎(五)氯霉素类本文档共138页;当前第75页;编辑于星期三\11点39分【不良反应】1.抑制骨髓造血功能可逆性白细胞和血小板减少,伴贫血与再生障碍性贫血2.灰婴综合征3.其他胃肠反应、二重感染、中毒性精神病、皮疹、药热等(五)氯霉素类本文档共138页;当前第76页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】1.氯霉素与华法林、甲苯磺丁脲、苯妥英钠等药物合用时应监测凝血酶原时间、血糖2.用药前、中、后应监护血象;避免长期用药3.药物相互作用4.新生儿尤其是早产儿、孕妇、哺乳期妇女禁用(五)氯霉素类本文档共138页;当前第77页;编辑于星期三\11点39分β-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药。青霉素G为治疗革兰阳性敏感菌感染的首选药;半合成青霉素弥补了天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄等的缺点。头孢菌素抗菌谱较广,对β-内酰胺酶更稳定、过敏反应少,临床应用广泛,但第一代、二代药有一定的肾毒性。红霉素主要用于耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者。氨基糖苷类为静止期杀菌药,耳毒性、肾毒性大,临床应用应密切关注。四环素类和氯霉素类虽是广谱抗生素,但不良反应多,临床现已少用
小结本文档共138页;当前第78页;编辑于星期三\11点39分第三节人工合成抗菌药物本文档共138页;当前第79页;编辑于星期三\11点39分分代代表药第一代第二代第三代
第四代萘啶酸(已淘汰)吡哌酸氟喹诺酮类(诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星)新型氟喹诺酮类(莫西沙星、加替沙星喹诺酮类药物分代及代表药一、喹诺酮类本文档共138页;当前第80页;编辑于星期三\11点39分一、喹诺酮类第二代第一代第三代第四代本文档共138页;当前第81页;编辑于星期三\11点39分【不良反应】一、喹诺酮类消化道反应神经系统反应过敏休克
软骨损害心脏毒性其他:跟腱炎等肾损害皮肤损害本文档共138页;当前第82页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】1.用药期间多喝水,避免光照2.药物相互作用3.因本类药物可致软骨损害,孕妇、未成年人禁用;精神病或癫痫病史者、喹诺酮类过敏者禁用一、喹诺酮类本文档共138页;当前第83页;编辑于星期三\11点39分常用喹诺酮类药物诺氟沙星环丙沙星氧氟沙星本文档共138页;当前第84页;编辑于星期三\11点39分常用喹诺酮类药物左氧氟沙星莫西沙星本文档共138页;当前第85页;编辑于星期三\11点39分
(一)磺胺类药二、磺胺类与甲氧苄啶分类代表药全身感染用药磺胺嘧啶(SD)磺胺甲噁唑(SMZ)磺胺多辛(SDM)肠道感染用药柳氮磺吡啶(SASP)外用药磺胺嘧啶银(SD-Ag)磺胺醋酰(SA)本文档共138页;当前第86页;编辑于星期三\11点39分
【药理作用】(一)磺胺类药磺胺类与甲氧苄啶类药物作用机制示意图本文档共138页;当前第87页;编辑于星期三\11点39分【药理作用】抗菌谱:抗菌谱广1.溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感嗜血杆菌等高度敏感。2.变形杆菌、沙门菌、大肠埃希菌、放线菌、肺囊虫等也有较好的抗菌作用。3.长效磺胺药对疟原虫尚有杀灭作用;局部外用磺胺药对铜绿假单胞菌及沙眼衣原体具有良好的抑制作用。4.G+杆菌、立克次体、螺旋体、支原体无效。
(一)磺胺类药本文档共138页;当前第88页;编辑于星期三\11点39分【药理作用】临床应用:1.用于全身性感染的磺胺药磺胺嘧啶(SD):流脑首选磺胺甲噁唑(SMZ):泌尿道、消化道、呼吸道感染2.肠道感染的磺胺药柳氮磺吡啶(SASP):治疗溃疡性肠炎和局限性肠炎;3.局部感染药物磺胺嘧啶银(SD-Ag)、磺胺米隆(SML):沙眼、结膜炎及烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染(一)磺胺类药本文档共138页;当前第89页;编辑于星期三\11点39分
【不良反应】(一)磺胺类药消化道反应神经系统反应过敏反应血液系统反应肾损害本文档共138页;当前第90页;编辑于星期三\11点39分【注意事项】1.患者用磺胺药期间应大量饮水,或同服碳酸氢钠2.用药前询问有无药物过敏史,长期用药者应定期检查血常规和肝功能3.应用磺胺类药物时要严格掌握适应证、剂量和疗程,或与甲氧苄啶合用延缓耐药性的发生4.老年人及肝、肾功能不全者慎用或禁用(一)磺胺类药本文档共138页;当前第91页;编辑于星期三\11点39分抗菌谱与磺胺药相似,较强,对多种G+菌和G-菌有效,单用易产生耐药性,常与SMZ或SIZ合用,疗效比磺胺类药物单用增强10倍;可引起恶心、敏感性皮疹等;大剂量用药可出现血小板减少、巨幼红细胞贫血,须定期检查血常规(二)甲氧苄啶本文档共138页;当前第92页;编辑于星期三\11点39分常用药物:呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮抗菌谱广,对G+菌和G-菌均有杀菌作用。不易耐药,与其他抗菌药之间无交叉耐药性抗菌作用特点:毒性较大,血中浓度低,不适用于全身性感染三、硝基呋喃类本文档共138页;当前第93页;编辑于星期三\11点39分甲硝唑【作用和应用】1.甲硝唑对G+菌和G-菌均有抗菌作用,此外还具有抗破伤风梭菌、抗滴虫和阿米巴原虫的作用;2.治疗厌氧菌感染、滴虫性阴道炎和阿米巴原虫感染的首选用药;四、硝基咪唑类本文档共138页;当前第94页;编辑于星期三\11点39分【不良反应】1.消化道反应2.神经系统反应3.过敏反应4.致癌、致畸;饮酒和含乙醇饮料发生双硫仑反应四、硝基咪唑类本文档共138页;当前第95页;编辑于星期三\11点39分替硝唑用于厌氧菌感染、肠道或泌尿生殖道滴虫病、肠道和肝阿米巴病。也用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡不良反应少而轻;服药期间应禁酒四、硝基咪唑类本文档共138页;当前第96页;编辑于星期三\11点39分喹诺酮类抗菌主要用于治疗肠道、泌尿生殖道及呼吸道感染和骨与关节感染等。磺胺类药与TMP合用其抗菌活性提高,用于泌尿道、呼吸道感染等,还能用于烧伤创面感染等。甲硝唑主要用于口腔厌氧菌感染、外科手术及预防术后厌氧菌感染等,也可用于治疗阴道滴虫病和肠内、肠外阿米巴病等小结本文档共138页;当前第97页;编辑于星期三\11点39分第四节抗结核病药本文档共138页;当前第98页;编辑于星期三\11点39分抗结核病药的分类一线抗结核病药:异烟肼利福平乙胺丁醇链霉素吡嗪酰胺等二线抗结核病药:对氨基水杨酸丙硫异烟胺阿米卡星卡那霉素莫西沙星氧氟沙星左氧氟沙星等本文档共138页;当前第99页;编辑于星期三\11点39分本文档共138页;当前第100页;编辑于星期三\11点39分本文档共138页;当前第101页;编辑于星期三\11点39分本文档共138页;当前第102页;编辑于星期三\11点39分1.早期用药2.联合用药3.适量用药4.规律用药5.全程督导治疗
三、抗结核病药的应用原则本文档共138页;当前第103页;编辑于星期三\11点39分病例分析患者,男,56岁。因咳嗽、痰血9个月,加重伴胸闷、气促1个月入院。有慢性支气管炎病史。在家自行服用阿莫西林治疗20余天。入院辅助检查:痰浓缩找抗酸杆菌3次均阳性,痰找恶性细胞(-),PPD试验(+++),血沉46mm/h,胸部CT左肺上叶尖后段空洞。诊断为“继发型肺结核(纤维空洞)痰(+)”。给予异烟肼300mg/d,利福平450mg/d、乙胺丁醇1g/d治疗。2月后出现视力减退、眼球胀满疼痛、异物感等症状。患者为什么出现上述症状?怎样处理?本文档共138页;当前第104页;编辑于星期三\11点39分一线抗结核病药是目前临床常用的抗结核病药,单用均易产生耐药性,联合用药可提高疗效、延缓耐药性的产生。异烟肼、利福平可用于全身各部位、各种类型的结核病的治疗。应用抗结核病药时,应遵循早期用药、联合用药、适量用药及全程规律用药的原则小结本文档共138页;当前第105页;编辑于星期三\11点39分第五节抗真菌药与抗病毒药本文档共138页;当前第106页;编辑于星期三\11点39分真菌分类及所致疾病
临床常用抗真菌药有两性霉素B、灰黄霉素和人工合成的酮康唑、咪康唑、克霉唑、特比萘芬一、抗真菌药浅表真菌(各种癣菌)深部真菌(白色念珠菌、新型隐球菌)体癣头癣手足癣花斑癣脑膜炎肺炎心内膜炎本文档共138页;当前第107页;编辑于星期三\11点39分两性霉素B【作用与应用】广谱抗真菌药,是治疗深部真菌病的首选药,主要用于真菌性肺炎、心包膜炎、脑膜炎及泌尿道感染等口服难吸收,用于肠道真菌感染注射用于全身真菌感染一、抗真菌药本文档共138页;当前第108页;编辑于星期三\11点39分两性霉素B【不良反应及注意事项】1.静脉滴注时可出现寒战、高热、头痛、眩晕恶心、呕吐;静脉滴注过快时可引起血压下降、心率加快,心室颤动、心脏骤停;血栓性静脉炎;鞘内注射可出现背部及下肢疼痛2.肾功能损害一、抗真菌药本文档共138页;当前第109页;编辑于星期三\11点39分灰黄霉素口服有效,外用无效渗入皮肤角质层与角蛋白结合,抵御真菌继续入侵用于各种皮肤癣菌感染,尤以头癣疗效较好。对深部真菌无效不良反应:多、轻孕妇、哺乳期妇女禁用一、抗真菌药本文档共138页;当前第110页;编辑于星期三\11点39分克霉唑口服吸收少而不规则,仅局部用于治疗浅表真菌感染毒性大,局部用药毒性少酮康唑可口服用于治疗全身、皮下及浅部真菌感染;外用治疗各种癣菌等浅部真菌感染口服常见恶心、呕吐、厌食等,严重者可出现肝毒性。服药期间禁酒一、抗真菌药本文档共138页;当前第111页;编辑于星期三\11点39分阿昔洛韦【作用和临床应用】广谱抗病毒药,抑制病毒DNA多聚酶,阻止病毒复制单纯疱疹病毒感染的首选药【不良反应】胃肠道反应:恶心、呕吐等;滴眼和外用可出现轻微疼痛;孕妇禁用二、抗病毒药本文档共138页;当前第112页;编辑于星期三\11点39分利巴韦林【作用与应用】广谱抗病毒药,对多种DNA和RNA病毒均有抑制作用用于敏感病毒所致的肺炎及支气管炎、麻疹、疱疹病、毒性角膜炎、流行性出血热、甲型肝炎及丙型肝炎等【不良反应】消化道反应,大剂量可损害心脏,致畸,孕妇禁用二、抗病毒药本文档共138页;当前第113页;编辑于星期三\11点39分干扰素对RNA和DNA病毒均有效;免疫调节;抗肿瘤用于急、慢性病毒感染性疾病:呼吸道病毒感染、病毒性心肌炎、流行性腮腺炎、乙型脑炎等;慢性活动性肝炎等不良反应少二、抗病毒药本文档共138页;当前第114页;编辑于星期三\11点39分抗深部真菌感染常用药有两性霉素B、酮康唑、伊曲康唑等;抗浅部真菌感染常用药有灰黄霉素、制霉菌素、克霉唑、咪康唑等,克霉唑对皮肤真菌作用强,对头癣无效由于病毒的特性,尚难找到疗效确切、安全低毒、选择性高的抗病毒药。目前常用药有利巴韦林、阿昔洛韦、干扰素等小结本文档共138页;当前第115页;编辑于星期三\11点39分第六节消毒防腐药本文档共138页;当前第116页;编辑于星期三\11点39分消毒药:能杀灭病原微生物的药物,用于皮肤、黏膜、分泌物、排泄物、物品及环境防腐药:能抑制病原微生物生长繁殖的药物,用于食品、药品、动植物标本等消毒药和防腐药的区别:浓度概念本文档共138页;当前第117页;编辑于星期三\11点39分乙醇(酒精)有较强刺激性,不宜用于伤口破损的表皮及黏膜消毒,使用时避免接触眼睛20%~30%乙醇溶液:物理降温50%乙醇溶液:防褥疮75%乙醇溶液:皮肤、体温计及手术器械消毒常用消毒防腐药——醇类本文档共138页;当前第118页;编辑于星期三\11点39分甲酚抗菌作用强,腐蚀性及毒性较小。禁用于伤口、橡皮塑料制品以及厨房和餐具消毒2%溶液:皮肤、橡胶手套消毒3%~5%溶液:手术器械、金属、木质家具及房屋地面、空气消毒5%~15%溶液:患者排泄物及厕所消毒常用消毒防腐药——酚类本文档共138页;当前第119页;编辑于星期三\11点39分甲醛杀菌作用强,对细菌、芽孢、真菌、病毒均有效;本药挥发性强,对黏膜和呼吸道有强烈刺激2%溶液:手术器械消毒,浸泡1~2小时10%溶液:固定生物标本,保存疫苗及血清40%溶液:抗细菌、芽孢、病毒干髓剂:牙科充填髓洞,使牙髓失活常用消毒防腐药——醛类本文档共138页;当前第120页;编辑于星期三\11点39分苯甲酸抑制细菌和真菌,毒性小,用于体癣、手足癣。忌与重金属盐合用0.05%~0.1%苯甲酸:食品和药物的防腐6%~12%苯甲酸软膏:治疗皮肤浅部真菌感染如手癣、体癣、足癣
常用消毒防腐药——酸类本文档共138页;当前第121页;编辑于星期三\11点39分碘酊高浓度碘酊刺激皮肤黏膜造成损伤,涂抹后1分钟应用75%乙醇脱碘。碘过敏者禁用2%碘酊:皮肤消毒3%~5%碘酊:手术野皮肤消毒5%~10%碘酊:甲癣、传染性软疣等2%碘甘油:局部涂擦治疗牙龈感染和咽炎常用消毒防腐药——卤素类本文档共138页;当前第122页;编辑于星期三\11点39分次氯酸钠对细菌、芽孢、病毒均有杀灭作用;84消毒液由次氯酸钠+表面活性剂组成,具有广谱、高效、快速、去污性强的特点苯扎溴铵对G+菌作用强,无刺激性。忌与肥皂、洗衣粉合用0.05%~0.1%:外科手术前洗手0.01%~0.05%:黏膜和创面消毒常用消毒防腐药——表面活
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