高等医专课程生物药剂学

高等医专课程生物药剂学第一页，共十六页，编辑于2023年，星期六一、概述生物药剂学的概念剂型因素生物因素生物膜的功能药物的跨膜转运生物膜的概念（液晶流动镶嵌模式）第二页，共十六页，编辑于2023年，星期六

药物通过生物膜的转运机理被动扩散特点：高浓度到低浓度，不需要载体，不耗能，无部位特异性、无饱和现象、无竞争抑制作用，是主要的药物吸收方式；符合Fick第一定律主动转运特点：逆浓度梯度，需要消耗能量（ATP提供），有饱和现象，有竞争现象，受代谢抑制剂影响，有结构特异性，有部位特异性；符合米氏方程第三页，共十六页，编辑于2023年，星期六

促进扩散又称中介转运或易化扩散特点：高浓度到低浓度，载体参与、有饱和现象，有结构特异性，有竞争性抑制符合米氏方程胞饮作用细胞膜主动变形，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外对蛋白质和多肽的吸收非常重要，有一定的部位特异性第四页，共十六页，编辑于2023年，星期六二、药物的胃肠道吸收及其影响因素（一）药物在胃肠道的吸收胃肠道的组成及结构特点小肠是药物吸收的主要部位第五页，共十六页，编辑于2023年，星期六（二）影响药物在胃肠道吸收的生理因素1.胃肠液成分与性质对吸收的影响pH：胃1~3；十二指肠4~5；空肠和回肠6~7；大肠7~8酶的作用胃黏膜表面的多糖-蛋白复合体胆汁中的胆酸盐第六页，共十六页，编辑于2023年，星期六

2.胃排空对吸收的影响胃排空速率影响胃排空速率的因素胃排空速率对药物吸收的影响3.胃肠道蠕动对吸收的影响胃蠕动，将药物与食物充分混合，与胃黏膜接触肠蠕动，药物与肠液充分混合溶解，增加药物与吸收黏膜的接触，有利于药物的吸收第七页，共十六页，编辑于2023年，星期六

4.循环系统对吸收的影响首过作用血流量可影响胃的吸收速度，对小肠影响不明显淋巴循环5.食物对吸收的影响食物可减慢胃排空，延迟固体制剂的崩解与溶出，妨碍药物向胃肠壁扩散食物中的脂肪可促进胆汁分泌第八页，共十六页，编辑于2023年，星期六（三）影响药物在胃肠道吸收的剂型因素1.药物的解离度、脂溶性等理化性质对吸收的影响pH分配假说Henderson-Hasselbalch缓冲方程两性药物在等电点的pH时吸收最好2.药物的溶出速度对吸收的影响药物的吸收速度受药物在体内的溶出速度所支配Noyes-Whitney扩散理论第九页，共十六页，编辑于2023年，星期六

粒子大小对药物溶出速度的影响多晶型对药物溶出速度的影响多晶型引起晶型转变的外界条件亚稳定型的稳定化溶剂化物对药物溶出速度的影响有机溶剂化物>无水物>水合物成盐对药物溶出速度的影响

3.药物在胃肠道中的稳定性对吸收的影响改变给药途径，小肠吸收，前体药物第十页，共十六页，编辑于2023年，星期六

药物的具体剂型、给药途径对吸收的影响口服剂型吸收顺序：水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂溶液型制剂乳剂混悬剂散剂胶囊剂片剂第十一页，共十六页，编辑于2023年，星期六三、药物的非胃肠道吸收注射部位吸收一般吸收速度快，生物利用度较高注射部位血流对吸收影响较大注射剂中药物释放是吸收的限速因素肺部吸收速效、无首过效应主要是被动扩散药物粒子大小对到达部位有影响第十二页，共十六页，编辑于2023年，星期六

鼻黏膜吸收优点口腔黏膜吸收颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收被动扩散吸收促进剂阴道黏膜吸收直肠、眼部、透皮吸收第十三页，共十六页，编辑于2023年，星期六四、药物的分布、代谢和排泄（一）药物的分布表观分布容积下限：0.041L/kg，没有上限影响分布的因素体液循环速度与血管透过性的影响血浆蛋白结合组织结合与蓄积淋巴系统转运血脑屏障与胎盘屏障第十四页，共十六页，编辑于2023年，星期六

（二）药物的代谢药物代谢的两个阶段代谢的主要部位酶（微粒体酶系和非微粒体酶系）（三