对氨基水杨酸钠

对氨基水杨酸钠药品01化合物简介药品简介药典信息安全信息目录030204基本信息对氨基水杨酸钠，是一种有机化合物，化学式为C7H6NNaO3，主要用作抗结核病药。化合物简介基本信息计算化学数据理化性质化合物简介基本信息化学式：C7H6NNaO3分子量：175.117CAS号：133-10-8EINECS号：205-091-2理化性质密度：1.491g/cm3熔点：150-151ºC沸点：380.8ºC闪点：184.1ºC蒸汽压：1.78E-06mmHgat25°C外观：白色或类白色结晶性粉末溶解性：极微溶于丙酮，几乎不溶于乙醚、氯仿和苯

计算化学数据疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：2氢键受体数量：4可旋转化学键数量：1互变异构体数量：12拓扑分子极性表面积：86.4重原子数量：12表面电荷：0复杂度：165同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：0药典信息基本信息性状鉴别检查药典信息含量测定类别贮藏制剂药典信息基本信息本品为4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物，按无水物计算，含C7H6NNaO3不得少于98.0%。性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。本品在水中易溶，在乙醇中略溶。鉴别1、取本品约10mg，加水10mL溶解后，加稀盐酸2滴使成酸性，加三氯化铁试液1滴，应显紫红色，放置3小时，不得产生沉淀（与5-氨基水杨酸钠的区别）。2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集132图）一致。3、本品显钠盐的鉴别反应（通则0301）。检查酸碱度取本品0.40g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为6.5～8.5。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g（供口服用）或2.0g（供注射用），加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色6号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。氯化物取本品1.0g，加水25mL溶解后，加硝酸2mL，必要时滤过，滤液依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.005%）。硫酸盐取本品1.0g，加水25mL溶解后，加稀盐酸2mL，滤过，滤液依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。含量测定取本品约0.15g，精密称定，加水20mL溶解后，加50%溴化钠溶液10mL与冰醋酸25mL，照电位滴定法（通则0701），快速加入亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）5mL后，继续用该滴定液滴定至终点。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于17.52mg的C7H6NNaO3。类别抗结核病药。贮藏遮光，严封保存。制剂1、对氨基水杨酸钠肠溶片。2、注射用对氨基水杨酸钠。

药品简介功能主治药理毒理药代动力学适应症用法用量孕妇及哺乳期妇女用药010302040506药品简介注意事项药物相互作用不良反应药品简介功能主治口服吸收良好，Vd为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化，80%药物（包括代谢物）由尿排出、肾功不良时应注意。t1/2为0.5～1.5小时。本品很少单独应用，常配合异烟肼、链霉素等应用，以增强疗效并避免细菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用，在用碘剂无效而影响手术时，可短期服本品为手术创造条件。本品尚有较强的降血脂作用。药理毒理只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。药代动力学自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低（15%）。口服后1~2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，t1/2为45~60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14~33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

适应症适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效，单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药。用法用量1、口服每次2～3g，1日8～12g，饭后服。小儿每日200～300mg/kg，分4次服。2、静滴每日4～12g（先从小剂量开始），以等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液溶解后，配成3%～4%浓度滴注。小儿每日200～300mg/kg。3、胸腔内注射每次10%～20%溶液10～20毫升（用等渗氯化钠注射液溶解）。4、甲亢手术前1日8～12g，分4次服，同时服用维生素B、C。服药时间不可过长，以防毒性反应出现。孕妇及哺乳期妇女用药对孕妇未证实有特殊不良反应，同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚，但必须充分权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊后选用。注意事项1、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛较多见，饭后服或与碳酸氢钠同服可减轻症状。2、偶见皮疹、剥脱性皮炎、药热、结晶尿、蛋白尿、白细胞减少、肝损害、黄疸，应即停药。3、肝肾功能减退者慎用。4、静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例，应在避光下（在滴瓶外面用黑纸包上）在5小时内滴完，变色后不可再用。5、忌与水杨酸类同服，以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。6、能干扰利福平的吸收，故与之同用时，两者给药时间最好间隔6～8小时。7、肠溶片可减轻胃肠道反应。不良反应1、发生率较多者：胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。2、发生率较少者：引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。药物相互作用1、对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。2、本品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。3、与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。4、丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。因此，氨基水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时或合用后，前者的剂量应予适当调整，并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。5、氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低，必须告知患者在服用上述两药时，至少相隔6小时。6、氨基水杨酸盐和维生素B12同服时可影响后者从胃肠道的吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B12的需要量可能增加。安全信息风险术语安全术语安全信息安全术语S26：Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicala