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文档简介

常用局部麻醉药药物发展19世纪中叶,科学家从古柯的植物中提取出麻药成分,味苦且麻,把它命名为可卡因,又称古柯碱,可卡因很快被用于临床,如眼科手术麻醉,由于有成瘾性,水溶液不稳定,使得临床应用受到限制。

随后,化学家对可卡因的结构进行研究和改造,合成了多种新型局麻药并已应用于临床,为临床手术、疾病检查等操作起到保驾护航的作用。局部麻醉药物局部麻醉药物患者,男,34岁。无明显诱因偶然发现左下腹壁肿物一周余,质软,无疼痛,无明显生长,无其它不适。查体:生命体征平稳,肿物位于皮下,大小约3.0╳4.0cm,边界清楚,活动度好,无压痛,局部皮肤颜色无改变。辅助检查B超显示:皮下脂肪层肿物,包膜完整,大小约3.0╳4.0cm。临床诊断为脂肪瘤,主治医生给予0.25%盐酸利多卡因5ml和少量盐酸肾上腺素在肿瘤周围浸润注射麻醉,约10分钟后顺利行肿瘤切除术。病例导入局部麻醉药物根据不同化学结构酯类局麻药:普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因酰胺类局麻药:利多卡因、布比卡因依据作用持续时间短效局麻药:普鲁卡因长效局麻药:丁卡因中效局麻药:利多卡因局部麻醉药物局麻药阻滞神经细胞膜上Na+通道,干扰神经动作电位的形成,影响神经冲动沿神经纤维的传导,产生局麻作用。频率发放高、膜电位负性较小的神经纤维对局部麻醉药更敏感,会影响临床麻醉药的使用浓度。各部位麻醉使用药物浓度大小比较:坐骨神经丛<臂丛<硬膜外腔<骶管<肋间。药理作用局部麻醉药物不良反应(1)毒性反应:是最严重的反应。兴奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快、较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀甚至鸡肉震颤直至惊厥,最终导致呼吸心跳停止;抑制型表现为淡漠、嗜睡、意识消失;较重时有呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降、最终导致心跳停止。(2)过敏反应:皮疹或者荨麻疹,颜面、口唇或/和舌咽区浮肿。普鲁卡因第一个用于临床的局部麻醉药物普鲁卡因(Procaine),又称为奴佛卡因注射液、片剂药物简介复方制剂:庆大霉素普鲁卡因VB12颗粒,普鲁卡因肾上腺素注射液、普鲁卡因青霉素注射液1905年,这个药物以“奴佛卡因”这个名字被申请专利,一战之后以“普鲁卡因”做为药物上市麻醉特点普鲁卡因普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。注射给药后1-3min起效,可维持30-45min,加用肾上腺素后维持时间可延长20%对氨苯甲酸(PABA)对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。短效酯类局麻药,亲脂性低,对黏膜的穿透力弱深脓肿切开引流术临床应用主要用于浸润麻醉、阻滞麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法“封闭疗法”:以不同剂量和不同浓度的局部麻醉药注入组织内,利用其局部麻醉作用减少局部病变对中枢的刺激并改善局部营养,从而促进疾病痊愈的一种治疗方法对全身各部位的肌肉、韧带、筋膜、腱鞘、滑膜的急慢性损伤或退行性变,骨关节病都适用普鲁卡因、利多卡因、地塞米松、泼尼松龙、曲安奈德普鲁卡因不良反应普鲁卡因毒性反应过敏反应①兴奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快、较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀甚至鸡肉震颤直至惊厥,最终导致呼吸心跳停止;

②抑制型表现为淡漠、嗜睡、意识消失;较重时有呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降、最终导致心跳停止皮疹或者荨麻疹,颜面、口唇或/和舌咽区浮肿注意事项普鲁卡因给药前必须作皮内敏感试验含有肾上腺素的复方制剂的正确使用药液不得注入血管内,给药时应反复抽吸,不可有回血毒性反应与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关脊椎麻醉时尤其须调节阻滞平面,随时观察血压和脉搏的变化注射器械不可用硷性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒炎症及感染区组织的pH值下降可使本品药效下降,吸收加快。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应,应予减量一定要询问病人病史:心功能不全、肝肾功能差、甲亢、高血压、外周血管病时都应谨慎用药注射部位应避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀利多卡因“全能麻醉药”之称,可用于各种麻醉方法利多卡因(Lidocaine),又称为塞罗卡因注射液、凝胶、气雾剂、乳膏等药物简介复方制剂:林可霉素利多卡因凝胶、注射用双氯氛酸钠利多卡因、利多卡因氯己定气雾剂1943年,一位博士生在研究麻醉药化合物时,合成了利多卡因1949年,大量生产,起效快,不良反应少,可用于各种局部麻醉,到目前也应用最广泛麻醉特点利多卡因抑制神经细胞钠离子通道,局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强,但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基代谢产物(单乙基甘氨酰胺二甲苯),仍具有局麻性能。口服生物利用度低,经肝脏首关消除明显,肌注后吸收完全。酰胺类局麻药,起效快、作用强而持久、穿透力强、安全范围较大等特点利多卡因低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;临床应用浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉、及神经传导阻之后的浅表手术以及各类穿刺等口、鼻腔、咽喉部小手术:局部喷雾二次,二次间隔1~2分钟,每次3揿,每揿4.5mg,总量27mg。喷后1-2分钟施术。胃镜、喉镜镜检插管:咽喉部喷雾二次,二次间隔3分钟,每次2揿,每揿4.5mg,总量18mg。气管镜镜检插管:咽喉部喷雾3次,每次间隔1~2分钟,每次2揿,每揿4.5mg,总量27mg。本品成人一次用量不得超过100mg利多卡因急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速首选药物,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常口、鼻腔粘膜小手术、口腔科拔牙手术、脓肿切开术、可使咽喉气管等部位表面麻醉以降低反应性,使气管镜、喉镜、胃镜的导管易于插入不良反应毒性反应过敏反应①兴奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快、较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀甚至鸡肉震颤直至惊厥,最终导致呼吸心跳停止;

②抑制型表现为淡漠、嗜睡、意识消失;较重时有呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降、最终导致心跳停止少,没有普鲁卡因多见利多卡因注意事项老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70岁患者剂量应减半肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用药液不得注入血管内,给药时应反复抽吸,不可有回血严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停用药期间应注意检查血压、监测心电图;并备有抢救设备急性心肌梗死病人常伴有a1-酸性蛋白增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥利多卡因不应与肥皂、高锰酸钾(灰锰氧)以及磺胺粉同用布比卡因布比卡因(Bupivacaine),又称为麻卡因注射液麻醉特点长效酰胺类局麻药,整体不良反应少时间比盐酸利多卡因长2-3倍常用量对循环和呼吸的影响较小,对组织无剌激性,不产生高铁血红蛋白,,用量大时可致血压下降,心率减慢一般在给药5-10分钟作用开始,15-20分钟达高峰,维持3-6小时或更长时间临床应用1.臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20-30ml或0.375%,20ml(50-75mg)2.骶管阻滞,0.25%,15-30ml(37.5-75.0mg),或0.5%,15-20ml(75-100mg)3.硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%-0.375%可以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等4.局部浸润,总用量一般以175-200mg(0.25%,70-80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg;5.交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%,20-50ml)6.蛛网膜下腔阻滞,常用量5-15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。布比卡因不良反应毒性反应其它反应过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望。少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。布比卡因注意事项毒性较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意,心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,

一旦心脏停搏,复苏甚为困难局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度12岁以下儿童慎用布比卡因丁卡因丁卡因(Tetracaine)注射液、凝胶、片剂麻醉特点长效酯类局麻药,穿透能力强,毒性大与普鲁卡因可能有交叉过敏反应主要用于黏膜表面麻醉作用迅速,1~3min即生效,维持20~40min临床应用硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉丁卡因作为腔道表面润滑麻醉剂,主要用于尿道、食道、阴道、肛门,直肠等插管镜检或手术时的局部润滑麻醉。1、硬膜外阻滞:常用浓度为0.15-0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用,最高浓度为0.3%,一次常用量为40-50mg,极量为80mg。2、蛛网膜下腔阻滞:常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用),一次常用量为10mg,15mg为限量,20mg为极量。3、神经传导阻滞:常用浓度0.1%-0.2%,一次常用量为40-50mg,极量为100mg。4、粘膜表面麻醉:常用浓度1%,眼科用1%等渗溶液,耳鼻喉科用1-2%溶液,一次限量为40mg。丁卡因胃镜检查或食管扩张时,可将本品2g左右滴于患者舌根部,令患者做吞咽动作,立即起麻醉作用;同时将本品适量涂于胃镜管或扩张器的表面(起润滑作用)即可操作。

喉或声带检查时,按上述方法进行。

男性尿道时(如尿道扩张、膀胱镜检查、逆行肾盂造影、经尿道进行前列腺切除术、导尿术等),先将尿道口洗净消毒,将软管插入尿道,将本品挤入(约5g),以阴茎夹夹住,2分钟后即可插入膀胱镜等器械,进行镜检或手术。

女性尿道检查时基本方法同3。妇科阴道检查时,将软管插入阴道,挤入本品约3g,同时可在扩张器或其他器械上涂上本品少许以增加润滑减少阴道损伤。

人工流产时,可将本品挤在宫颈口上,2分钟左右宫颈松弛,即可手术。

直肠镜检,可将软管插入肛门,挤出本品约3g,时在扩张器或其他器械上涂上本品少许,即可进行检查。肛门或肛裂时,直接将本品涂在肛门上即可。不良反应与注意事项最小包装仅供一次性使用,以免交叉污染与普鲁卡因、肥皂、碘化钾、硼砂、碳酸氢盐、碳酸盐、氰化物、枸橼酸盐、磷酸盐和硫酸盐配伍禁忌不适用于需做细菌培养的患者丁卡因药效强度为普鲁卡因的10倍,毒性也比普鲁卡因高10倍禁用于浸润局部、静脉注射和静脉滴注严重过敏性体质者禁用皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用小结本讲我们学习了局部麻醉药物重点掌握局部麻醉药物麻醉原理、常用药物的作用特点、主要应用及不良反应。思考题1.局部麻醉药的药理作用和不良反应是什么?2.利多卡因的麻醉特点及主要临床应用。局部麻醉华佗再世东汉著名医学家华佗行医各地,声名颇著,精通内、外、妇、儿、针灸各科,擅长外科手术。《后汉书·华佗传》载:“若疾发结于内,针药所不能及者,乃令先以酒服麻沸散,既醉无所觉,因刳(kū,剖开)破腹背,抽割积聚(肿块)。”世界最早发明麻醉药

施行腹腔大手术者局部麻醉局部麻醉麻醉机、改良的气管内麻醉、低温技术、控制性血压、人工冬眠(1951)等新技术和新方法能够消除疼痛、保障病人安全、创造良好的手术条件,使患者能在舒适、安静的环境中接受手术和检查。蛛网膜下腔麻醉、骶管麻醉与硬膜外阻滞、神经丛阻(1902)等多种局部麻醉技术应用于临床。局部麻醉患者,男,34岁。无明显诱因偶然发现左下腹壁肿物一周余,质软,无疼痛,无明显生长,无其它不适。查体:生命体征平稳,肿物位于皮下,大小约3.0╳4.0cm,边界清楚,活动度好,无压痛,局部皮肤颜色无改变。辅助检查B超显示:皮下脂肪层肿物,包膜完整,大小约3.0╳4.0cm。临床诊断为脂肪瘤,主治医生给予0.25%盐酸利多卡因5ml和少量盐酸肾上腺素在肿瘤周围浸润注射麻醉,约10分钟后顺利行肿瘤切除术。局部麻醉在患者神志清醒状态下,将局麻药应用于身体局部,使机体某一部分的感觉神经传导功能暂时被阻断,运动神经传导保持完好或同时有程度不等的被阻滞状态。这种阻滞应完全可逆,不产生任何组织损害局部麻醉的优点:简便易行

安全清醒

并发症少定义痛、温觉—触觉—中枢(抑制→兴奋神经元)—植物神经—运动神经(恢复顺序相反)局部麻醉神经冲动的产生与传导有赖于神经细胞膜对离子通透性的一系列变化。在静止状态下,钙离子与膜上磷脂蛋白结合,阻止钠离子内流。当兴奋时钙离子离开结合点,钠离子大量内流,产生动作电位,从而产生神经冲动与传导。麻醉原理

局部麻醉药的作用是牢固地占据钙离子结合点,阻止钠离子内流,导致动作电位不能产生,神经传导阻断,产生局部麻醉作用局部麻醉方法表面麻醉局麻药与局部黏膜接触,使其透过黏膜而阻滞浅

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