药物说明书-第五版

◆◆药物说明书◆◆1抗生素类2抗病毒类3抗阿米巴病药及抗滴虫病药4维生素类及矿物质缺乏症用药5营养类药6止血凝血抗凝药7解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药8泻药止泻药及镇吐药9利尿脱水药10镇静催眠药11局部麻醉药12强心药13抗休克血管活性药及改善心脑循环14抗心律失常药15抗高血压药16其他心肺重要用药17胃肠解痉及胃动力药18抗酸药及抗溃疡病药-驱肠虫药19肾上腺皮质激素类10甲状腺激素及抗甲状腺药21雄激素及同化激素类22烷化剂类抗肿瘤药23抗代谢类抗肿瘤药24天然来源抗肿瘤药25免疫系统药26其他◆◆抗生素类专题：◆注射用青霉素钠说明书：·英文名BENZYLPENICILLINSODIUMFORINJECTION·药理毒理青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用·药代动力学肌内注射后，0.5小时到达血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位〔600mg〕的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg(15mg/kg)，经0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2?)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2?与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2?分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2?那么分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素那么主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度到达峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可去除本品，而腹膜透析那么不能·适应症青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6．梅毒〔包括先天性梅毒〕。7．钩端螺旋体病。8．回归热。9．白喉。10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗：1．流行性脑脊髓膜炎。2．放线菌病。3．淋病。4．奋森咽峡炎。5．莱姆病。6．多杀巴斯德菌感染。7．鼠咬热。8．李斯特菌感染。9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生·用法用量青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。3．新生儿〔足月产〕：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐去除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐去除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位那么需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反响·不良反响1．过敏反响：青霉素过敏反响较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反响；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．毒性反响：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神病症等〔青霉素脑病〕。此种反响多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3．赫氏反响和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致病症加剧，称为赫氏反响；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，阻碍器官功能所致。4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭·禁忌症有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用·考前须知1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反响者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反响的急救准备。2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。4．大剂量使用本品时应定期检测电解质；5．对诊断的干扰：(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法那么不受影响。(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高·孕妇及哺乳期妇女用药动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳·药物相互作用1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。4．青霉素静脉输液中参加头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药·药物过量药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反响，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可去除青霉素◆青霉素V钾片说明书：·药理毒理本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌〔如嗜血杆菌属〕、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株〔>90%〕包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解·药代动力学本品耐酸，口服后不被破坏，约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度〔Cmax〕，为3～5mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的20%～35%以原形经尿排出。本品的血消除半衰期〔t1/2β〕约为1小时能·适应症本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药·用法用量口服。成人链球菌感染：一次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日。肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋体感染〔奋森咽峡炎〕：一次250~500mg，每6～8小时1次。预防风湿热复发：一次250mg，一日2次。预防心内膜炎：在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品2g，6小时后再加服1g〔27kg以下小儿剂量减半〕。小儿按体重，一次2.5~9.3mg/kg，每4小时1次；或一次3.75~14mg/kg，每6小时1次；或一次5~18.7mg/kg，每8小时1次·不良反响1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反响及黑毛舌。2.过敏反响：皮疹〔尤其易发生于传染性单核细胞增多症者〕、荨麻疹及其他血清病样反响、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。3.二重感染：长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染〔舌苔呈棕色甚至黑色〕。4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等·禁忌症青霉素皮试阳性反响者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用·考前须知1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。假设有过敏反响产生，那么应立即停用本品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐去除率调整剂量或给药间期。5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已去除。6.对疑心为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。7.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。8.对实验室检查指标的干扰：〔1〕硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；〔2〕可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高·孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳·药物相互作用1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期〔t1/2β〕延长，毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应防止合用。3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7.本品可加强华法林的作用。8.克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性；氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用·药物过量本品过量的处理以对症治疗和支持疗法为主，血液透析可加速本品的排泄◆注射用苯唑西林钠说明书：·曾用名新青Ⅱ·英文名OXACILLINSODIUMFORINJECTION·药理毒理本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性那么逊于青霉素G。苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用·药代动力学苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。肌内注射苯唑西林0.5g，0.5小时到达血药峰浓度(Cmax)，为16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生儿肌内注射20mg/kg后，血药峰浓度分别为51.5mg/L和47.0mg/L。苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可到达有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期为0.4～0.7小时；出生8～15日和20～21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2天。苯唑西林约49%在肝脏代谢，肌内注射后约40%以原型药在尿中排泄，约10%药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透析均不能去除本品·适应症本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染·用法用量本品供肌内注射时，每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。肌内注射成人一日4～6g，分4次给药；静脉滴注成人一日4～8g，分2～4次给药，严重感染每日剂量可增加至12g。小儿体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应防止应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反响发生·不良反响1．过敏反响：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反响少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。3．大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反响。4．有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症·禁忌症有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用·考前须知1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品·孕妇及哺乳期妇女用药目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳·儿童用药新生儿尤其早产儿应慎用·药物相互作用1．本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。2．丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品的血清半衰期。3．阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度·药物过量药物过量主要表现是中枢神经系统不良反响，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析不能去除苯唑西林◆注射用阿莫西林说明书：·英文名AMOXICILLINSODIUMFORINJECTION·药理毒理阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂·药代动力学肌内注射阿莫西林钠0.5g后达峰时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)为14mg/L，与同剂量阿莫西林口服后的血药峰浓度相近。静脉注射本品0.5g后5分钟血药浓度为42.6mg/L，5小时后为1mg/L。本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9～40.0mg/L。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.08小时，60%以上以原型药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可去除本品，腹膜透析那么无去除本品的作用·适应症阿莫西林适用于敏感菌〔不产β内酰胺酶菌株〕所致以下感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者。1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。5．本品尚可用于治疗伤寒及钩端螺旋体病·用法用量肌内注射或稀释后静脉滴注给药。成人一次0.5～1g，每6～8小时1次。小儿一日剂量按体重50～100mg/Kg，分3～4次给药。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐去除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐去除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。血液透析可去除本品，每次血液透析后应给予阿莫西林1g·不良反响1．恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反响。2．皮疹、药物热和哮喘等过敏反响。3．贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4．血清氨基转移酶可轻度增高。5．由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6．偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕及行为异常等中枢神经系统病症·禁忌症青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用·考前须知1．青霉素类药物偶可致过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应防止使用。3．疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。4．阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。5．以下情况应慎用：(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者.(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量·孕妇及哺乳期妇女用药动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反响，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏·药物相互作用1.丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长；2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明·药物过量在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床病症。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆◆注射用阿莫西林分散片说明书：·英文名AMOXICILLINDISPERSIBLETABLETS·药理毒理广谱半合成青霉素，对于溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素G敏感金黄色葡萄菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、沙门氏菌、伤寒杆菌及变形杆菌等均有抗菌作用。对产生青霉素酶的金黄色葡萄菌无作用。细菌对本品和氨苄青霉素有完全交叉耐药性·药代动力学阿莫西林口服给药后，75%～90%由胃肠道迅速吸收，胃内食物的存在不会明显地影响药物的吸收。本品0.5g口服血药浓度的达峰时间(tmax)约为(1.28±0.17)小时，血药浓度峰值(Cmax)约为(7.07±1.26)μg/ml。本品吸收后能很好地渗入脑脊液、中耳液、唾液、支气管分泌液、扁桃体、增殖腺、胆汁、骨髓及羊水等，并能迅速分布到肾、肺、肝等重要器官。本品在组织体液中的浓度大大超过了其在体内的最低抑菌浓度。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌以原形自尿中排出，8小时尿中排泄可达50%～70%，另有20%以青霉噻唑酸自尿中排泄。丙磺舒可延缓本品经肾排泄·适应症适用于对本品敏感细菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染、皮肤和软组织感染·用法用量本品既可直接用水吞服，也可放入牛奶或果汁中，搅拌至混悬状态后服用。口服：1.成人一次0.5～1g，一日3～4次；小儿每日按体重50～100mg/kg，分3～4次服用。2.治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服3g即可，也可于10～12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗淋病，前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予，后者常加用丙磺舒1g·不良反响少数患者可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反响，一般不影响治疗。偶可出现皮疹、斑疹、紫癜等，应立即停药·禁忌症对青霉素类药物过敏者禁用·考前须知1.用药前必须进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反响者禁用。2.伴有单核细胞增多和淋巴细胞增多的患者，出现皮疹的时机多一些。3.与青霉素类和头孢菌素类之间存在交叉过敏性和交叉耐药性。4.类似其它广谱抗生素，有可能发生由白念珠菌等非敏感微生物引起的二重感染，尤其是慢性病患者和自身免疫功能失调者◆阿莫西林克拉维酸钾片说明书：·英文名AMOXICILLINANDCLAVULANATEPOTASSIUMTABLETS·药理毒理本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用·药代动力学本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg〔阿莫西林250mg，和克拉维酸125mg〕，阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度〔Cmax〕，约为5.6mg/L。血消除半衰期〔t1/2?〕约为1小时。8小时尿排出率为50%～78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同，正常人口服克拉维酸125g后1小时达血药峰浓度〔Cmax〕，约为3.4mg/L。蛋白结合率为22%～30%。血消除半衰期〔t1/2?〕为0.76～1.4小时，8小时尿排出率约为46%。两者口服的生物利用度分别为97%和75%·适应症本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：1．上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。3．泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。4．皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等·用法用量口服。成人和12岁以上小儿一次1片，一日3次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查，连续治疗期不超过14日·不良反响1．常见胃肠道反响如腹泻、恶心和呕吐等。2．皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。3．可见过敏性休克、药物热和哮喘等。4．偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染·禁忌症青霉素皮试阳性反响者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用·考前须知1．患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。2．对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。3．本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。假设有过敏反响产生，那么应立即停用本品，并采取相应措施。4．本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。5．肾功能减退者应根据血浆肌酐去除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。6．对疑心为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。7．严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。8．对实验室检查指标的干扰：〔1〕硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；〔2〕可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高·孕妇及哺乳期妇女用药1．本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，故孕妇禁用。2．本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳·药物相互作用1．阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期〔t1/2?〕延长，毒性也可能增加。2．本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应防止合用。3．本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4．本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5．本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。6．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7．本品可加强华法林的作用。8．氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。9．由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响，故可在空腹或餐后服用，并可与牛奶等食物同服；与食物同服可减少胃肠道反响◆注射用美洛西林钠说明书：·英文名MEZLOCILLINSODIUMFORINJECTION·药理毒理本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验说明其对细菌所产生的(内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用·药代动力学成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml，1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2()分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml，1小时后为28.3(g/ml，血消除半衰期(t1/2()为40分钟。本品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070(g/ml，6小时后仍保持63.5～300(g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。本品到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%〔与患者肝功能有关〕。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度到达6.3(g/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10(g/ml·适应症用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染·用法用量肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常参加5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6(8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次·不良反响不良反响主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述病症迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反响·禁忌症对青霉素类抗生素过敏者禁用·考前须知1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2．交叉过敏反响：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。3．肾功能减退患者应适当降低用量。4．以下情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。5．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者那么不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。6．应用大剂量时应定期检测血清钠·孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等·药物相互作用1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。3．本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、复原剂或羟基化合物灭活。4．本品静脉输液参加头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。5．防止与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。6．本品可加强华法林的作用。7．与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药◆注射用哌拉西林钠说明书：·英文名PIPERACILLINSODIUMFORINJECTION·药理毒理哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用·药代动力学本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度(Cmax)为52.2mg/L，6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L，6小时分别为0.5mg/L和0.6mg/L。给严重肾功能损害病人〔内生肌酐去除率≤5ml/L〕于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg，1小时后的血药浓度约为350mg/L。本品的血清蛋白结合率为17%～22％，表观颁容积(Vd)为0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2?)为11～20分钟，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中也可到达相当浓度。正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)为0.6～1.2小时，中度以上肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在肝内不代谢。本品系通过肾〔肾小球滤过和肾小管分泌〕和非肾〔主要经胆汁〕途径去除。静脉注射1g后，12小时尿中排出给药量的49％～68％。肝功能正常者10％～20％的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时可去除给药量的30%～50％。肌内注射前1小时口服丙磺舒1g，可使血药峰浓度(Cmax)增高30％，血消除半衰期(t1/2?)延长30％·适应症适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染·用法用量本品可供静脉滴注和静脉注射。成人中度感染一日8g，分2次静脉滴注；严重感染一次3～4g，每4～6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100～200mg/kg。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg·不良反响1．过敏反响：青霉素类药物过敏反响较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反响，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．局部病症：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。3．消化道病症：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性肠炎罕见。4．个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。5．中枢神经系统病症：头痛、头晕和疲倦等。6．肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。7．其他：念珠菌二重感染、出血等·禁忌症有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用·考前须知1．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反响者禁用。2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。3．本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。4．对诊断的干扰：应用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。5．有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。6．本品不可参加碳酸氢钠溶液中静滴·孕妇及哺乳期妇女用药动物生殖试验未发现本品有损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳·药物相互作用1．在体外本品与氨基糖甙类药物〔阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素〕合用对铜绿假单胞菌、局部肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。2．本品与头孢西丁合用，因后者可诱导细菌产生?-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。3．与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药及非甾体抗炎止痛药合用时可增加出血危险，与栓溶剂合用可发生严重出血。4．本品与氨基糖甙类抗生素不能同瓶滴注，否那么两者的抗菌活性均减弱·药物过量应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可去除哌拉西林◆注射用呋布西林钠说明书：·通用名呋脲苄青霉素·英文名FURBENCILLINSODIUMFORINJECTION·药理毒理本品为广谱半合成青霉素，对流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、局部大肠埃希菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具有良好的抗菌作用。对链球菌属、肺炎链球菌、局部肠球菌属和不产青霉素酶金葡菌等革兰阳性细菌也有较好的抗菌作用。本品对革兰阳性厌氧菌具抗菌作用，但对脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属细菌作用差·药代动力学由于本品溶解度小，局部刺激性大，所以不宜作肌内注射。静滴本品2g后血药峰浓度(Cmax)为174mg/L，尿药浓度可达2600mg/L，12小时尿排出量为给药量的39%。呋布西林的血清蛋白结合率为90%·适应症本品主要用于铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致的各种感染·用法用量成人，一日4～8g,儿童每日按体重50～150mg/Kg，分4次静脉滴注给药。本品不宜静脉推注或肌内注射·不良反响1．青霉素类药物过敏反响较常见，包括皮疹、药物热等；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．少数病人出现恶心、呕吐、食欲减退、上腹部不适等胃肠道反响和血清氨基转移酶升高；口周、面部和四肢皮肤麻木感；严重时有肌颤等。3．静脉炎亦可见·禁忌症有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用·考前须知使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反响者禁用◆注射用头孢替唑钠说明书：·英文名CeftezoleSodiumforInjection·药理毒理本品为具有抗菌活性的头孢菌素类衍生物，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌活性。对革兰阳性菌，尤其是球菌，包括产青霉素酶和不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌，以及白喉杆菌、炭疽杆菌皆比拟敏感。对某些革兰阴性菌呈中度敏感，如大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等。·药代动力学国外研究结果说明∶“头孢替唑口服不能被胃肠道吸收，肌内注射1g，Tmax≥25分钟，Cmax为43ug/ml，t1/2为1.5小时。静脉注射1g，15分钟后Cmax约为74ug/ml，t1/2为0.41小时。本品主要在肝脏代谢，给药量的80%以上由尿排泄。〞。·适应症败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症〔感染时〕、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎·用法用量1．成人∶日用量为0.5～4g，分1～2次静脉给药或肌内注射。2．儿童∶日用量为20～80mg/kg体重，分1～2次静脉给药或肌内注射。注射液的调配1．静脉注射∶溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖，缓慢注射。2．静脉点滴∶溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。3．肌内注射∶溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。注射液溶解时如因温度原因出现混浊,可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，应置于避光阴凉处，存放时间不应超过24小时。·不良反响〔1〕休克∶极少有休克发生，要进行严密观察。当出现任何与本品使用有关的病症如∶不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等病症时，应立即停止用药。〔2〕过敏反响∶当出现皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，应停止用药，进行必要的处理。〔3〕肾脏∶罕见严重肾功能损害，但应定期检查肾功能，如发现异常应立即停止用药，进行必要处理。〔4〕血液∶罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。〔5〕肝脏∶罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。〔6〕消化系统∶偶见恶心、呕吐或厌食，罕见如伪膜性肠炎等严重的肠炎。当有腹痛、腹泻发生时应立即停药给予适当处理。〔7〕呼吸系统∶罕见PIE综合性的间质性肺炎，表现为发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多，当出现上述病症时应立即停止用药，并给予相应治疗。〔8〕菌群失调∶罕见发生念球菌病。〔9〕维生素缺乏症∶罕见发生维生素K缺乏症和B族维生素缺乏症。〔10〕其他∶罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。·禁忌症1．对本品或头孢类抗生素有过敏史者。2．对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者〔本禁忌症仅限于接受肌内注射的患者〕。·考前须知1．有以下情况的患者要慎用本品∶〔1〕对青霉素类有过敏史者。〔2〕本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者。〔3〕严重肾功能障碍患者，本制剂可持续在血中保持高的浓度，故应视肾功能损害的程度，相应调整剂量及用药时间。〔4〕对不能很好进食或需接受静脉营养的患者、年老患者、体弱者〔因为有出现维生素K缺乏症的可能〕要进行严密的临床观察。2．为防止耐药菌的产生，用药前应进行细菌的敏感性试验，在能到达治疗效果的前提下，治疗时间应尽量短。3．为预防休克过敏反响的发生，用药前要详细询问病人过敏史并建议进行皮肤过敏试验。对头孢类过敏者禁用本品，对青霉素类过敏者应慎用本品。4．病人用药后应保持安静及接受观察，应做好抢救休克的各种准备。5．静脉内大量注射，偶尔可引起血管注射部位疼痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。6．肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。7．肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。8．对诊断的干扰：〔1〕应注意，在检测尿糖时，除试纸法外，用Benedict试剂、Fehling试剂及Clinitest试剂检验尿糖时，曾出现过假阳性现象。〔2〕有可能出现直接Coombs试验阳性。·药物相互作用〔1〕勿与肾毒药物并用，包括强效利尿药呋塞米、依他尼酸、布美他尼以及氨基糖苷类抗生素等。〔2〕本品与以下药物有配伍禁忌∶盐酸金霉素、氨茶碱、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明等抗组胺药、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、维生素B族、维生素C等。◆头孢克洛颗粒说明书：·英文名CEFACLORGRANULES·药理毒理本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成·药代动力学本品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服本品500mg的血药峰浓度〔Cmax〕约为13.44mg/L，达峰时间〔tmax〕约0.56小时，血消除半衰期〔t1/2β〕为0.57小时。本品在中耳脓液中可到达足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能去除局部本品·适应症本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等·用法用量口服。成人一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。或遵医嘱。小儿按体重一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g·不良反响1．多见胃肠道反响：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。2．血清病样反响较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型病症包括皮肤反响和关节痛。3．过敏反响：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。4．其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等·禁忌症对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用·考前须知1．本品与青霉素类或头霉素〔cephamycin〕有交叉过敏反响，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。5．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白〔Coombs〕试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反响进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。6．本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收·孕妇及哺乳期妇女用药1．孕妇慎用。2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳·儿童用药新生儿的用药平安尚未确定·药物相互作用1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3．口服丙磺舒可延迟本品的排泄◆注射用头孢呋辛钠说明书：·英文名CEFUROXIMESODIUMFORINJECTION·药理毒理本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌〔包括厌氧球菌〕对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白〔PBPs〕结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡·药代动力学静脉注射本品1g后的血药峰浓度〔Cmax〕为144mg/L；肌内注射0.75g后的血药峰浓度〔Cmax〕为27mg/L，于给药后45分钟到达；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1～22.8mg/L。每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15mg/L。肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%。本品大局部于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期(t1/2()为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2()延长，同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度·适应症用于敏感菌所致的以下病症：1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无病症的菌尿症。4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。6．产科和妇科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染·用法用量肌内注射、静脉注射或静脉滴注。1．肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。2．静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。3．静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍〔氨基糖苷类除外〕。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射。重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟。婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药·不良反响1．偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后病症消失。2．与青霉素有交叉过敏反响。3．据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。4．罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后病症消失。5．肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此·禁忌症对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用·考前须知1．交叉过敏反响：对一种头孢菌素或头霉素〔cephamycin〕过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反响者达5%～10%；如作免疫反响测定时，那么对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反响者，不宜再选用头孢菌素类。3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎〔头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎〕者，和有肾功能减退者应慎用。4．如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。5．不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。6．对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白〔Coombs〕试验〔直接〕可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法那么不受影响·孕妇及哺乳期妇女用药妊娠早期慎用。本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定·药物相互作用1．本品与以下药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与以下药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。2．本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。3．本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。4．本品与强利尿药合用可引起肾毒性◆头孢丙烯说明书：·英文名Cefprozil·药理毒理本品为第二代头孢菌素类抗生素，具广谱抗菌作用。体外试验证实，本品对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌的作用明显，对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属,志贺菌和弧菌的繁殖；对不动杆菌属、肠杆菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。本品对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。·药代动力学国内试验已经证实空腹口服头孢丙烯片剂和混悬剂具生物等效。据文献报道，受试者空腹口服本品，给药量的约95％可被吸收。健康者的平均血消除半衰期〔t1/2〕约1.3小时，稳态分布容积(Vd)约0.23L/kg。总去除率和肾去除率分别为3m1/min／kg和2.3m1/min／kg左右。受试者空腹口服本品250mg、500mg、1g后约1.5小时达血药峰浓度(Cmax)，平均血峰浓度分别为6.1mg／L、10.5mg/L和18.3mg/L。尿回收率约为服药量的60％。口服本品250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为700mg／L、1000mg／L和2900mg／L。与食物同服不影响本品的药-时曲线下面积(AUC)和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时～0.75小时。血浆蛋白结合率约为36％，当血药浓度在2～20mg／L范围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度的变化无关。肾功能正常者口服本品一次1000mg，每8小时1次，连续10天，未见有药物血浆蓄积现象。对于肾功能减退，根据肾功能损害程度的不同，本品的血消除半衰期〔t1/2〕可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，血消除半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肝功能损害患者本品的血消除半衰期可延长至2小时左右，但种改变并不说明肝功能损伤患者需调整剂量。在老年人(≥65岁)，本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人约增高35％～60％，女性AUC较男性AUC高15％～20％。哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(＜给药量的O.3％)。24小时平均浓度为0.25mg／L～3.3mg／L·适应症本品可用于敏感菌所致的以下轻、中度感染：1．上呼吸道感染：〔1〕化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎。〔2〕肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻窦炎。2．下呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌性感染和慢性支气管炎急性细菌性发作。3．皮肤和皮肤软组织感染：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。·用法用量口服。成人上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次；下呼吸道感染：一次0.5g，一日2次；皮肤或皮肤软组织感染：一日0.5g，分1次或2次服用；严重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。小儿〔2～12岁〕上呼吸道感染：按体重一次7.5mg／kg，一日2次；皮肤或皮肤软组织感染：按体重一次20mg／kg，一日1次。小儿〔6月～12岁〕中耳炎：按体重一次15mg／kg，一日2次；急性鼻窦炎：按体重一次7.5mg／kg，一日2次，严重病例，一次15mg／kg，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。肾功能不全患者服用本品应按下表调整剂量：肌酐去除率(m1／分钟)剂量(mg)服药间隔30～120常用剂量常规间隔0～2950％常用剂量常规间隔*血液透析可去除体内局部本品，因此应在血液透析完毕后服用。肝功能受损患者无需调整剂量。·不良反响1．多见胃肠道反响：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。2．、血清病样反响：典型病症包括皮肤反响和关节痛。3．过敏反响：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热等。小儿发生过敏反响较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。4．其他：血胆红素、血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。5．中枢神经系统病症：眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠。偶见神志混乱和嗜睡。·禁忌症对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。·考前须知1．本品与青霉素类或头霉素〔cephamycin〕有交叉过敏反响，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床病症并进行适当的实验室检查，在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高或／和排泄减慢，故应减少本品的每日用量(见〖用法用量〗)。3．有胃肠道疾病史者，非但凡溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。5．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白〔Coombs〕试验可出现阳性；尿糖复原试验[Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)]可呈假阳性，但尿糖酶学试验(如Tes，Tape尿糖试纸)不产生假阳性；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。·孕妇及哺乳期妇女用药1．孕妇慎用。2．哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(＜服用量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25mg／L～3.3mg／L。由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。·儿童用药尚无6个月以下小儿患者使用本品的平安性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于此年龄段小儿的药物半衰期延长)的报道。·药物相互作用1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3．本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值〔AUC值〕增加一倍。·药物过量本品主要经肾脏去除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于去除本品。◆注射用盐酸头孢替安说明书：·英文名CEFOTIAMHYDROCHLORIDEFORINJECTION·药理毒理本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白〔PBPs〕结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡·药代动力学静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度〔Cmax〕，为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期〔tl／2(〕约为0.5小时·适应症用于治疗敏感菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等·用法用量肌内注射、静脉注射或静脉注射。1．肌内注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。2．静脉注射：用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓缓注射。3．静脉滴注：将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。4．成人常用量一日l～2g，分2～4次给予。严重感染，如败血症也可用至一日4g。5．儿童按体重一日40～80mg/kg，病重时可增至一日160mg/kg，分3～4次给予·不良反响偶见过敏反响、胃肠道反响、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高。可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射，可致血管疼痛和血栓性静脉炎·禁忌症对头孢菌素类抗生素过敏者禁用·考前须知1．交叉过敏反响：对一种头孢菌素或头霉素〔cephamycin〕过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反响者达5%～10%；如作免疫反响测定时，那么对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反响者，不宜再选用头孢菌素类。3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎〔头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎〕者应慎用。4．肾功能不全者应减量并慎用。用药期间应进行尿液化验，如果损及肾功能，那么应停药。5．本品可引起血象改变，严重时应立即停药。6．本品溶解后应立即使用，否那么药液色泽会变深。7．对诊断的干扰：使用本品期间，用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时，可有假阳性反响；直接抗球蛋白〔Coombs〕试验可出现假阳性反响·药物相互作用1．于氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害◆注射用头孢曲松钠说明书：·英文名CEFTRIAXONESODIUMFORINJECTION·药理毒理本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药·药代动力学肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度〔Cmax〕约于2小时后到达，分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L，血消除半衰期(t1/2b)为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度〔Cmax〕为150.9mg/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2()为7.87小时。30分钟内静滴本品lg，滴注结束时的即刻血药峰浓度〔Cmax〕为150.7mg/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15～20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600mg/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95％。头孢曲松在人体内不被代谢，约40％的药物以原形自胆道和肠道排出，60％自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或