理解阿司匹林片剂的处方设计与制备方法课件

阿司匹林片处方设计与制备

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讲解；热依扎.哈力别克阿司匹林片处方设计与制备一。目的要求

1.掌握片剂的研究进展。

2.通过阿司匹林的制备，掌握片剂处方设计的基本要点。

3.理解阿司匹林片剂的处方设计与制备方法。片剂及发展概述片剂(Tablets)是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，其外观有圆形的，也有异形的(如椭圆形、三角形、棱形等)。它是现代药物制剂中应用最广泛的剂型之一。片剂创始于19世纪40年代，世界各国药典收载的制剂中以片剂为最多。近年来，随着科学技术的蓬勃发展，对片剂的成形理论也有了深入研究，随之出现了多种新型辅料、新型高效压片机等，推动了片剂品种的多样化、提高了片剂的质量、实现了连续化规模生产。片剂的特点①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；②化学稳定性较好③携带、运输、服用均较方便；④生产的机械化、自动化程度较高，产量大、成本及售价较低；⑤可以制成不同类型的各种片剂的不足之处：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②压片时加入的辅料临床应用片剂是把药物与适宜的辅料混匀后压制而成的固体制剂，一般有圆形、椭圆形的他形态，由于质量稳定、剂量准确、使用方便，是应用最多的药物剂型之一。除口服的普通片剂外，现在许多新的剂型被广泛应用于临床，因作用原理不同，其具体用法也有所不同。主要有口含片与舌下片、咀嚼片、分散片与泡腾片、肠溶片等几类。片剂的新型辅料新型的辅料有聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列等高分子聚合物辅料：黄原胶、环糊精、爱生兰．蒲鲁兰等生物台成多糖类辅料；淀粉甘醇酸钠、预胶淀粉、纤维素系列等半合成辅料。参考文献：href=''>百拇医药网阿司匹林的理化性质名称：阿斯匹林;阿司匹林;乙酰水杨酸;aspirin分子式C9H8O4分子量180.15。学名乙酰水杨酸。白色针状或结晶性粉末，无臭。在干燥空气中稳定，遇潮会缓缓水解为水杨酸和醋酸。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、在沸水中分解。用作消炎药、止痛药和解热药。可用少量硫酸为催化剂，使乙酸酐与水杨酸作用制得。

阿司匹林水解的产物水杨酸中含有酚羟基，可以与Fe3＋起显色反应。本品口服易吸收，服后2小时，血药浓度达到峰值，在肝脏代谢，先水解成水杨酸，再和甘氨酸或葡萄糖醛酸结合，以结合物的形式排出体外。（二）处方设计（1）依据：片剂因其体积小，致密，受空气、光、水分等因素较少；生产的自动化、机械化程度较高，易于生产，产量大，成本及售价较低易于大众患者接受；计量准确，含量均匀，以片数作为计量单位，患者服用时易于计算药量；携带、运输、贮存均方便；可制成不同类型的各种片剂（如速效，控缓释，咀嚼片等）。阿司匹林咀嚼片能够减弱胃刺激，还能够提高患者的依从性，本实验采用咀嚼片剂型，该剂型由于在服用时可通过牙齿的咀嚼而使片剂迅速分散，对于有吞咽困难的中老年患者意义重大。（2）剂型：阿司匹林是传统的解热镇痛抗炎药，有较好的抗血栓作用，广泛用于防治心脑血管疾病。阿司匹林的生产及应用广泛增加，其制剂普遍存在析出游离水杨酸的问题，这可能和湿法制粒工艺有关。为了避免这一可能的影响因素，可以采用粉末直接压片的工艺，所制备的阿司匹林片稳定性良好，水杨酸含量基本控制在1%以内，大大减少了水杨酸的数量，加大其片剂的稳定性，从而减少对胃肠道的刺激。辅料的选择微晶纤维素（MCC）又称干粘合剂，有较强结合力与良好可压性，如片剂中含该成分20%时崩解较好，因此可作为稀释剂、崩解剂和干粘合剂。其PH102型比PH101型流动性更好，可解决制备过程中的流动性问题，对于粉末直接压片很重要。乳糖作为稀释剂，无吸湿性，可压性较好，压成的药片光洁美观，性质稳定。但应控制其粒度，否则会影响片剂在水中的分散和光洁度以及工艺的流动性。过六十目筛即可。甘露醇为白色无臭具有甜味的结晶性粉末或颗粒，溶解时吸热，产生凉爽感，适于做咀嚼片的稀释剂。甜菊苷为矫味剂处方中，主药阿司匹林本身具有较好的润滑作用，因此不需要再加入其他润滑剂。处方设计：处方：（100片用量：g）阿司匹林50（主药）微晶纤维素20（粘合剂、崩解剂、稀释剂）乳糖（60目）14.1（稀释剂）甘露醇7.5（稀释剂）甜菊苷0.3（矫味剂）实验内容及所需仪器及设备

1.乳糖，微晶纤维素混合过60目筛3遍，加入甘露醇，混合均匀。2再将阿司匹林过60目筛,与上述混和辅料按照等体积法混和均匀。3.将最终混合物在压片机上压片,采用椭圆形异型冲头,调节片重使之约每片500mg,调节压力使片子硬度为5~8kg,压制阿司匹林咀嚼异型片。4.将阿司匹林片装于塑料瓶中,密封。电子秤，药匙，筛网，烧杯，压片机，包装机（四）工艺流程图过筛混合三遍甘露醇混合均匀甜菊苷混合均匀压成片剂乳糖微晶纤维素密封包装阿司匹林过筛混合均匀过筛混合三遍甘露醇混合均匀甜菊苷混合均匀压成片剂乳糖微晶纤维素密封包装参考文献本篇文章来自<Ahref=''>百拇医药网</a>原文链接：/html/DirDu/2006/04/12/96/26/54.htm［1］王少华，于宝东，初晓，等,国产阿昔洛韦咀嚼片人体生物等效性研究$7&,中国临床药理学与治疗学。2001.6（1）：51-52[2]解放军健康2007.02/27王茹毅中国期刊全文数据库[3]王学亮,方晓玲,杨敏,等.高效崩解剂对提高盐酸甲福剂质量的研究[J].中国药学杂志,1998,33(7):434-435.[4]平其能,郑梁元.药用