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文档简介

临床药代动力学

临床药代动力学一、概念二、药物的体内过程：ADME

吸收（absorption）分布（distribution）代谢（metabolism）排泄（elimination）吸收概念：影响消化道吸收的因素：

口腔粘膜：舌下给药

胃：

小肠:大多数药物在小肠被吸收。大肠：直肠：

影响因素：1.胃肠道pH值2.胃排空速率3.首关效应某些药物通过胃肠粘膜及肝脏时受药酶代谢，进入体循环的药量减少。

首关效应（首过消除）：某些药物通过肠粘膜及肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢，进入体循环的药量减少。

口腔粘膜胃粘膜肠粘膜血液循环肝门静脉直肠粘膜分布概念影响因素：

1.血浆蛋白结合结合率

2.组织血流量

3.特殊屏障：

血浆蛋白结合

1结合的可逆性结合型游离型

（动态平衡）

2结合的饱和性

3结合的竞争性生物转化(代谢）生物转化的结果：

a.（大多数）转化为无活性物质。

b.c.

生物转化酶

肝微粒体混合功能氧化酶(肝药酶)。肝药酶的诱导剂和抑制剂：

(1)*诱导剂：如苯巴比妥钠和苯妥英钠，

(2)*抑制剂：如异烟肼、氯霉素、西米替丁

排泄1.肾排泄(主要排泄途径)2.胆汁排泄3.其它途径:乳汁；汗；肺；唾液等

肾小管重吸收肾小管主动分泌青霉素丙磺舒肾小球滤过弱酸性药物在碱性尿液中解离多，不易重吸收1.肾排泄(主要排泄途径)排泄2.胆汁排泄同类药物竞争肝肠循环图

胃粘膜肠粘膜血液循环肝胆管肝肠循环肝肠循环：药物或其代谢物从肝细胞经胆汁排入小肠中，结合型药物在肠中受细菌或酶的水解后可被重吸收，形成肝肠循环。

药物药代动力学参数及意义药－时曲线与曲线下面积（AUC）药－时曲线与曲线下面积(AUC)TmaxCmax单次口服给药后的量效曲线半衰期（t1/2）P16：主要指消除半衰期概念：血药浓度降低一半所需要的时间。恒比消除恒量消除表观分布容积（Vd）——药物在体内达到平衡时，按血药浓度(C)推算体内药物总量(X)在理论上应占有的体液容积。

Vd(L)=X/C

意义：反映药物分布广泛程度反映药物与组织成分的结合程度表观分布容积（Vd）Vd=5L血管内Vd10~20L细胞外液Vd40L全身体液Vd100L以上集中分布于某一组织/

器官生物利用度：药物吸收入血液循环的程度和速率。指标：AUC－－吸收程度

Cmax

－－吸收速率

tmax

相对生物利用度与绝对生物利用度

待测品的AUC

相对生物利用度F=-------------－－

同剂量标准品的AUC

待测品的AUC

绝对生物利用度F=--------------------

同剂量静注的AUC

稳态血药浓度（Css）稳态时最大血药浓度（Css）max稳态时最小血药浓度（Css）min稳态平均血药浓度（Css）单次与多次给药单次给药时，经5个

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