2023学年完整公开课版片剂2

12023/5/172023/5/172CompanyLogo片剂辅料

2023/5/173组成：药物+辅料→片剂辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂。（一）填充剂

（二）润湿剂、粘合剂（三）崩解剂

（四）润滑剂目的：①↑药物流动性和可压性②↑粘结性③↑崩解、吸收而产生疗效要求：“惰性物质”

,要重视辅料的选择片剂辅料2023/5/174

（一）填充剂（稀释剂+吸收剂）应用：药物剂量<100mg（稀释剂）；浸膏量多或浸膏黏性太大压片困难（稀释剂）；挥发油、脂肪油或其他液体成分（吸收剂）片剂辅料-填充剂2023/5/175淀粉①稀释剂、吸收剂、崩解剂②可压性差，+糖粉+糊精糊精①稀释剂、黏合剂②不做速溶片的填充③对含量测定有干扰④味道不佳3.糖粉①稀释剂、黏合剂、矫味剂②味道好，多用于口含片、咀嚼片③黏性强，用于纤维强或质地疏松的中药片④具引湿性，酸性或碱性药物促使蔗糖转化增加其引湿性，使压片困难、硬度增加，不宜配伍。片剂辅料-填充剂2023/5/1764.乳糖①优良的稀释剂+吸收剂②价高，多用淀粉：糊精：糖粉（7:1:1）代替③喷雾乳糖可做粉末直接压片辅料片剂辅料-填充剂2023/5/1775预胶化淀粉（可压性淀粉）：多功能辅料：稀释剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂——尤适于粉末直接压片6甘露醇：稀释剂、黏合剂、矫味剂——清凉味甜，口含片、咀嚼片7CaSO4.2H2O、CaHPO3、Ca3（PO3）2

—油类吸收剂8微粉硅胶：吸收剂、崩解剂、助流剂—可用于粉末直接压片片剂辅料-填充剂2023/5/178

（二）润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料产生粘性

润湿剂：水、乙醇水：不耐热、易溶于水或易水解的药物不宜采用——常用淀粉浆或不同浓度乙醇代替乙醇：适于黏性强、不耐热、易溶于水、易水解的药物片剂辅料-润湿剂2023/5/179

粘合剂：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成颗粒1）淀粉浆（最常用的黏合剂）适于对湿热稳定且本身不太松散的品质。（10%常用）2）糖浆：黏合力强，（不适于酸碱较强的药物？）适于纤维性强、弹性大及质地疏松的中药片剂3）饴糖、炼蜜、液状葡萄糖：黏性强，但有引湿性4）阿拉伯胶浆、明胶浆：黏性强，适于易松散药物及硬度要求大的口含片片剂辅料-黏合剂2023/5/17105）PVP：干粉：直接压片的干燥黏合剂多功能无水乙醇液：泡腾片的黏合剂黏合剂乙醇液：对湿热敏感药物制粒的黏合剂水溶液：喷雾干燥制粒的黏合剂6）纤维素衍生物：CMC-Na、HPMC、EC、L-HPC（黏合兼崩解）片剂辅料-黏合剂2023/5/17117）微晶纤维素：黏合、崩解、润滑、助流、稀释—多功能

——具引湿性，不宜用于包衣片及遇水不稳定的药物8）其他：预胶化淀粉、PEG6000、乳糖等——干燥黏合剂海藻酸钠、白芨胶、中药稠膏——黏合剂片剂辅料-黏合剂2023/5/1712（三）崩解剂：消除因黏合剂和高度压缩而产生的结合力（×）口含片、舌下片、植入片、长效片、咀嚼片、半浸膏片

1．崩解剂的作用机制（1）毛细管作用（2）膨胀作用（3）润湿热（4）产气作用片剂辅料-崩解剂2023/5/17132．崩解剂的加入方法

（1）内加法：制粒时加入

（2）外加法：压片时加入

崩解快是外加法；溶出好是内加法

片剂辅料-黏合剂2023/5/1714

（3）内外加法：崩解剂↗一份内加法加入(50％～75％)↘一份外加法加入(25％～50％)

崩解速率：外加法>内外加法>内加法溶出速率：内外加法>内加法>外加法

(4)特殊加入法：泡腾崩解剂、表面活性剂片剂辅料-黏合剂2023/5/17151）干燥淀粉：适于不溶或微溶药片，不适易溶性药片。2）羧甲基淀粉(CMS-Na)：优良的崩解剂：可溶、不溶均适用3）L-HPC：崩解、粘结双重作用。4）泡腾崩解：碳酸氢钠+酒石酸（枸橼酸）

——溶液片、剂外用避孕片5）表面活性剂：辅助崩解剂，适于疏水性、不溶性药物

片剂辅料-黏合剂2023/5/1716（四）润滑剂:=助流+抗黏+润滑作用：①助流作用：保证片重恒定②抗粘着作用：使片剂外表光洁③润滑作用：利于出片

片剂辅料-润滑剂2023/5/17171疏水性或水不溶性润滑剂1）硬脂酸镁：广泛应用—润滑性强；附着性好；助流好；疏水物，影响崩解或产生裂片2）滑石粉：常与硬脂酸镁合用—助流、抗黏好，附着差，不溶于水但具有亲水性，改善片剂的崩解性能3）氢化植物油：润滑性能好，不宜用碱性润滑剂的代替品片剂辅料