药理学4培训资料课件

药理学

Pharmacology药理教研室第一页，共四十页。第二十八章作用于消化系统的药物第二页，共四十页。第二十八章作用于消化系统的药物第一节抗消化性溃疡药第二节消化功能调节药第三页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药为什么会发生消化性溃疡？胃的侵袭因素（胃酸、胃蛋白酶）与防御因素（粘膜屏障再生能力）之间失去平衡。治疗消化性溃疡的药物有哪些？（分类）抗酸药抑制胃酸分泌药增强胃粘膜屏障功能药抗幽门螺杆菌药第四页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药一、抗酸药抗酸药：是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物。抗酸药能降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的能力，减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，利于溃疡的愈合；胃酸减少可使幽门紧张度降低，缓解幽门痉挛引起的疼痛。抗酸药主要用于胃、十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的辅助治疗。表28-1第五页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药第六页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药H2受体阻断药是一类能选择性地阻断细胞壁上的H2受体，是治疗消化性溃疡的重要药物。表28-2二、抑制胃酸分泌药(一)H2受体阻断药第一代H2受体阻断药：西咪替丁(cimetidine)第二代H2受体阻断药：雷尼替丁(ranitidine)第三代H2受体阻断药：法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)、罗沙替丁(roxatidine)。表28-2常用几种H2受体阻断药的比较第七页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药二、抑制胃酸分泌药第八页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药二、抑制胃酸分泌药(二)H+–K+–ATP酶抑制药奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole),又名洛赛克(losec)[作用]抑制H+–K+-ATP酶功能，抑制胃酸分泌作用强而持久，对胃液总量和胃蛋白酶的分泌有一定的抑制作用;可使贲门、胃体、胃窦处的粘膜血流量增加；抗幽门螺旋杆菌作用。第九页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药二、抑制胃酸分泌药(二)H+–K+–ATP酶抑制药[临床应用]用于治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征。[不良反应及用药监护]不良反应较少，有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等神经系统症状，个别患者有腹泻、疲乏、恶心、呕吐、血清转氨酶升高等。孕妇、哺乳期妇女和婴儿禁用。第十页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药二、抑制胃酸分泌药(三)M受体阻断药哌仑西平哌仑西平(pirezepine)。能选择性的阻断胃壁细胞M1胆碱受体，减少组胺、胃泌素所致胃酸分泌，抑制基础胃酸和胃泌素分泌。主要用于治疗胃及十二指肠溃疡。副作用小，可见口干、便秘、尚有视物模糊、眩晕、嗜睡等。M受体阻断药能解除胃肠平滑肌痉挛，减少胃酸的分泌量，治疗消化性溃疡。第十一页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药二、抑制胃酸分泌药(四)胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺(proglumide)为胃泌素受体阻断药。丙谷胺与胃泌素化学结构相似，能与其竞争胃壁细胞上的胃泌素受体，抑制胃酸分泌；对胃粘膜有保护作用，可促进溃疡愈合。用于治疗胃、十二指肠溃疡及胃炎。偶见口干、失眠、腹胀等不良反应。第十二页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药硫糖铝（sucralfate)，又名胃溃宁在胃内能与胃胆白酶络合形成复合物，抑制胃蛋白酶分解胃壁蛋白；能与胃粘膜的粘蛋白络合形成保护膜，覆盖于溃疡面，利于粘膜再生及溃疡愈合；抑制幽门螺杆菌的繁殖，阻止其对粘膜的破坏。常用于治疗十二指肠溃疡。本药在酸性环境下有效，故不宜与碱性药合用。三、增强胃粘膜屏障功能的药物是一类增强粘膜屏障、促进屏障再生的药物。硫糖铝第十三页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药米索醇(misoprostol)是前列腺素E1的衍生物，性质稳定，口服吸收良好。可刺激胃粘液分泌，抑制基础和夜间胃酸分泌，对抗组胺、促胃液素、食物所致的胃酸和胃蛋白酶分泌。对非甾体抗炎药物所致的急、慢性溃疡和胃粘膜损伤及出血有效。不良反应主要为腹泻。对妊子宫有收缩作用，孕妇禁用。三、增强胃粘膜屏障功能的药物前列腺素类药物第十四页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药枸橼酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)能杀灭与溃疡和胃炎密切相关的幽门螺杆菌；对溃疡形成保护膜，以利溃疡愈合；增加胃粘液分泌，促进胃粘膜再生。适用于胃及十二指肠溃疡及各类胃炎。偶有恶心等消化道症状及使舌苔、大便染成黑色。肾功能不全者、孕妇禁用。三、增强胃粘膜屏障功能的药物枸橼酸铋钾第十五页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药四、抗幽门螺杆菌药幽门螺旋杆菌寄生于胃粘膜上，产生多种酶及细胞毒素，损伤胃粘膜，与溃疡的发病有密切关系。临床常用的抗幽门螺旋杆菌药物分两类：抗溃疡病药：铋制剂、H+–K+–ATP酶抑制药、硫糖铝等；抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮等。常选2~3种药物联合应用。第十六页，共四十页。第二节消化功能调节药表28-3一、助消化药助消化药：能促进胃肠道中食物消化的药物。助消化药多为消化液中的成分，能补充消化液的分泌不足；或阻止肠道过度发酵而治疗消化不良。第十七页，共四十页。第二节消化功能调节药表28-3常用助消化药第十八页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药二、止吐药与胃肠促动药呕吐是一种极其复杂的发射性活动。止吐药通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用。第十九页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药昂丹司琼(ondansetron,奥丹西龙)，是高度选择性的5­HT3受体阻断药，口服吸收迅速，半衰期3~4h，通过阻断外周及中枢神经元5-HT3受体，发挥强大的止吐作用，无锥体外系反应。临床主要用于恶性肿瘤化学治疗、放射治疗的呕吐，但对晕动症及多巴胺受体激动剂阿朴吗啡所致呕吐无效。不良反应较轻，可有头痛、便秘、腹泻等。对本品过敏者禁用，孕妇及哺乳妇女慎用。二、止吐药与胃肠促动药㈠5­HT受体阻断药昂丹司琼第二十页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药格拉司琼(ondansetron)其作用机制、用途同昂丹司琼，但作用更强，在等效剂量时的作用时间约为昂丹司琼的2倍。二、止吐药与胃肠促动药㈠5­HT受体阻断药格拉司琼第二十一页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药二、止吐药与胃肠促动药新的多巴胺受体阻断药除阻断中枢多巴胺受体外，也阻断胃肠多巴胺受体，能增强并协调胃肠节律性运动，多称胃肠动力药。临床常用药物：甲氧氯普胺多潘立酮（二）多巴胺受体阻断药第二十二页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药为多巴胺受体阻断药，有显著的拟胆碱作用。常用于功能性消化不良、胃痉孪引起的食欲不振、饱胀、嗳气等。可用于反流性食管炎及胆汁反流性胃炎及防治各种原因引起的呕吐。不良反应：嗜睡、乏力、头晕、便秘、腹泻、皮疹、溢乳及男子乳房发育等；大量久用可引起锥体外系反应；注射给药可引起体位性低血压。孕妇慎用。二、止吐药与胃肠促动药（二）多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺甲氧氯普胺(metoclopramide)，又名胃复安第二十三页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药阻断多巴胺受体，加强胃动力，促进胃蠕动，加速胃排空，生物利用度低，不易通过血脑屏障。用于治疗偏头痛、颅脑外伤、放射治疗等引起的恶心、呕吐，对胃肠运动障碍疾病有效。不良反应较轻，偶有轻度腹部痉孪。多潘立酮多潘立酮（domperidone），又名吗丁林二、止吐药与胃肠促动药（二）多巴胺受体阻断药第二十四页，共四十页。第二节消化功能调节药腹泻：是多种疾病的症状，治疗时应采取对因疗法。在对因治疗的同时，适当给予止泻药。常用的药物：盐酸地芬诺酯(diphenoxylatehydrochloride)：人工合成品，是哌替啶衍生物；口服鞣酸蛋白(tannalbin)；药用碳(medicinalactivatedcharcoal)等。三、止泻药和吸附药第二十五页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药四、泻药泻药：是一类促进肠蠕动，加速肠内容物排出或润滑肠壁、软化粪便、促使排便通畅的药物。按作用机理不同分:容积性泻药；接触性泻药；润滑性泻药。第二十六页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药导泻作用利胆作用注射给药，有抗惊厥及降压作用。四、泻药一、容积性泻药硫酸镁及硫酸钠能使肠容积增大，刺激肠壁而导泻的药物。[作用]第二十七页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药口服用于排除肠内毒物，也用于便秘；口服高浓度或十二指肠导管给药，治疗阻塞性黄疸及慢性胆囊炎；肌注或静滴治疗子痫、破伤风惊厥及高血压危象。四、泻药一、容积性泻药硫酸镁及硫酸钠[临床作用]第二十八页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药月经期、孕妇及老人慎用肾功能不良者，镁离子易在体内蓄积中毒，宜选用硫酸钠。口服中枢抑制药中毒时，应选用硫酸钠导泻，但对充血性心力衰竭患者，应禁用硫酸钠。四、泻药一、容积性泻药硫酸镁及硫酸钠[不良反应及用药监护]第二十九页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药四、泻药一、容积性泻药乳果糖乳果糖(lactulose)，为乳糖衍生物，是一种半合成的双糖。在小肠内不被肠道酶类水解，不被吸收，渗透压作用使肠容积增大。同时，乳果糖在回肠远端及结肠内，又可被肠道菌群代谢成乳酸盐及其他有机酸类。大部分不被吸收，由于渗透压关系使肠容积进一步扩大，刺激肠壁使肠蠕动增加而导泻。第三十页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药四、泻药一、容积性泻药食物性纤维素食物性纤维素(dietaryfibers)，系指植物性食物中未被消化的纤维素、半纤维素、果胶及其他多糖类。食用含纤维素丰富的食物是治疗及预防功能性便秘的最佳措施。半合成的多糖及纤维素以及不能被人类消化的半合成多糖、纤维素衍生物都有亲水性，在肠道内吸收水膨胀后增加肠内容物的容积，促进推进性肠蠕动，排出软便。第三十一页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药四、泻药二、接触性泻药与肠粘膜直接接触后，能使粘膜通透性增加，使电解质和水向肠腔内扩散，从而使肠腔容积增大，反射性引起肠蠕动加快而导泻。常用药物有酚酞等。第三十二页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药四、泻药二、接触性泻药酚酞酚酞(phenolphthalein)口服后在肠内与碱性肠液形成可溶性钠盐，促进结肠蠕动而排便。酚酞主要经尿排出，部分由胆汁排泄，形成肝肠循环，延长作用时间，一次给药可维持3~4天。适用于慢性便秘。少数人可发生变态反应，如肠炎、皮炎等。过敏体质者禁用。第三十三页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药二、接触性泻药大黄大黄(rhubarb)，为蓼科植物，药用其根茎，内含蒽醌苷类和鞣酸等。蒽醌苷可被大肠内细菌分解为蒽醌，增加大肠推进性蠕动及减少水和电解质的吸收。作用出现缓慢，用药后6~8h排便。常用于急、慢性便秘。四、泻药第三十四页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药三、润滑性泻药液体石蜡液体石蜡(liquidparaffin)，为矿物油。不被肠道吸收，产生润滑肠壁和软化粪便的作用，使粪便易于排出。久用妨碍钙磷吸收。四、泻药第三十五页，共四十页。第一节抗消化性溃疡药三、润滑性泻药甘油甘油(glylerol)50%溶液（开塞露）或甘油栓(glycerin)栓塞肛门，高渗压刺激肠壁，反射地促进肠蠕动，并有局部润滑作用促使排便。作用迅速，几分钟即引起排便。用于功能性便秘。四、泻药第三十六页，共四十页。第二节消化功能调节药利胆药：为促进胆汁分泌及促使胆囊排空的药物。五、利胆药去氢胆酸去氢胆酸(dehydrocholicacid)是胆酸氧化的衍生物，具有利胆、促进胆汁分泌的作用。主要增加胆汁中的水分，使胆汁稀释。用于消除胆汁淤滞，防止上行性胆道感染，排除结石。如同时应用解痉药和硫酸镁，可松弛括约肌，利于胆石的排出。如总胆管阻塞，去氢胆酸则难以收效。第三十七页，共四十页。常用制剂和用法第二十八章作用于消化系统的药物第三十八页，共四十页。ＴＨＥＥＮＤTHANKYOU第二十八章作用于消化系统的药物第三十九页，共四十页。内容总结药理学

Pharmacology。第二十八章作用