中药化妆品开发方法 市赛获奖

中药与化妆品中药化妆品开发方法（以美白功效化妆品为例）

内容一植物美白化妆品市场现状

内容二植物提取物美白活性成分

内容四

植物美白化妆品安全性评价植物美白组合物功效评价

内容三植物美白化妆品功效评价01

市场现状

随着社会的发展及生活水平的提高，越来越多的女性对皮肤的白皙十分关注。但是受紫外线照射、环境污染、内分泌失调、遗传等因素的影响，导致黑素代谢异常，黑素细胞分泌的黑素增加并使局部皮肤变黑，产生雀斑、黄褐斑、老年斑和炎症后色素沉着等人体色素沉着性疾病。虽然传统的美白活性成分过氧化氢、汞及其化合物以及酚类衍生物，能达到快速美白的功效，但是其具有细胞毒性、刺激性、致敏性等不良反应，目前已被禁用于化妆品中。因此，寻找新一代天然、安全、高效的植物美白活性成分成为近几年国内外研究的热点之一。文章就天然植物美白活性成分的研究进展作一综述，以期为今后试验提供理论基础。01

市场现状

黑色素形成机制人体内有四种助色团影响着皮肤颜色，分别是血红蛋白、氧合血红蛋白、类胡萝卜素和黑色素，但使皮肤颜色正常的最主要成分是黑色素。人体肤色的深浅主要取决于黑色素的含量及分布，黑色素主要由表皮基底层的黑素细胞形成，然后转移到基底细胞中，随着表皮细胞的移行被带到表皮全层，黑素细胞的结构功能和数量直接影响皮肤中黑色素的含量。黑色素虽然能消除紫外线引起的自由基，保护DNA免受因自由基氧化产生的损伤，防止弹力纤维变性所引起的老化，但其在皮肤中异常蓄积会产生色素斑。酪氨酸酶是一种含铜氧化酶，是黑素细胞合成黑色素的关键性酶。如图1所示，01市场现状如图1所示，在皮肤代谢循环过程中，存在于黑素细胞组织中的酪氨酸在酪氨酸酶、多巴色素互变酶、二羟基吲哚酸氧化酶作用下经多巴、多巴醌、多巴色素、二羟基吲哚等中间体逐步转变为真黑素或褐黑素。02

不同植物提取物美白活性成分各不相同，可分为：黄酮类、醌类化合物、有机酸类、多酚类、多糖类、三萜皂苷类、木脂素类等，如表1所示，为部分植物提取物，对酪氨酸酶活性具有抑制作用，可以从一种或多种途径抑制黑色素的生成及促进黑色素的排出，从而达到美白的功效。北京同仁堂美白祛斑配方由茯苓、当归、益母草、丹参和人参组成，该配方含有黄酮类化合物、茯苓多糖、维生素E等多种营养成分，具有补血活血，淡化面部色素斑等功效。活性成分

黄酮类化合物广泛存在于植物界，其中许多具有清除皮肤中自由基、促进皮肤新陈代谢、减少色素沉着、润泽肌肤等作用。黄酮类化合物可分为七大类，包括：黄酮、黄酮醇、黄烷醇、黄烷酮、异黄酮、查耳酮、儿茶素。黄酮类化合物结构在原理上是与酪氨酸酶的底物形成竞争性抑制作用，因此具有美白功效。Xie等经试验证明黄酮类化合物对酪氨酸酶的抑制是可逆过程。动力学分析黄酮醇是竞争性抑制剂，毛地黄黄酮是非竞争性抑制剂。抑制顺序为：槲皮素＞高良姜黄素＞桑色素；非瑟酮＞3,7,4-三羟基黄酮；毛地黄黄酮＞芹黄素＞白杨素。许多提取植物提取物，如桑叶黄酮、甘草提取物、芦荟苦素、葛根黄酮类物质、槐豆黄酮类提取物，均通过抑制酪氨酸酶活性来控制黑色素的生成，可以达到美白的效果。白的效果。02活性成分

在于植物界，其中许多具有清除皮肤中自由基、促进皮肤新陈代谢、减少色素沉着、润泽肌肤等作用。黄酮类化合物可分为七大类，包括：黄酮、黄酮醇、黄烷醇、黄烷酮、异黄酮、查耳酮、儿茶素。黄酮类化合物结构在原理上是与酪氨酸酶的底物形成竞争性抑制作用，因此具有美白功效。Xie等经试验证明黄酮类化合物对酪氨酸酶的抑制是可逆过程。动力学分析黄酮醇是竞争性抑制剂，毛地黄黄酮是非竞争性抑制剂。抑制顺序为：槲皮素＞高良姜黄素＞桑色素；非瑟酮＞3,7,4-三羟基黄酮；毛地黄黄酮＞芹黄素＞白杨素。许多提取植物提取物，如桑叶黄酮、甘草提取物、芦荟苦素、葛根黄酮类物质、槐豆黄酮类提取物，均通过抑制酪氨酸酶活性来控制黑色素的生成，可以达到美白的效果。02活性成分抑制黑色素颗粒转移烟酰胺是一种水溶性维生素，作用于已经产生的黑色素，阻断黑色素转移路径，加速含角质细胞的脱落，从而减少色素沉着。Hakozaki等经试验证实烟酰胺对酪氨酸酶活性及体外培养的黑素细胞生成黑色素并无印象，但在共培养模型中对黑素颗粒转移有35％～68％抑制作用和色素表皮重建模型中能减少皮肤色素沉着。02活性成分

对于植物提取物美白功效的人体试验多采用Lab色度系统，测量皮肤颜色的变化。这种方法较为准确，测量皮肤颜色空间的多维变化，肤色量化值更为可靠。另外还可用皮肤黑色素测试仪，基于光谱吸收作用，测定特定波长的光在人体皮肤上照射后的反射量来确定皮肤中黑色素和血红素的含量。03人体试验功效评价03在美白功效中通过了以下试验进行评价研究植物美白组合物对透明质酸酸酶抑制能力的检测试验一

试验结果(图5-8)显示,植物美白组合物对透明质酸酶有较好的抑制能力并且随着植物美白组合物浓度的增加,其对透明质酸酶的抑制能力逐渐增强,存在很强的量效关系。功效评价图5-8不同浓度植物美白组合物对透明质酸酶抑制率03在美白功效中通过了以下试验进行评价研究植物美白组合物对DPPH.清除能力的检测试验二

试验结果(图5-9)显示,植物美白组合物对DPPH具有较好的清除能力,且随着植物美白组合物浓度的增加,对DPPH的清除能力逐渐增强,存在较强的量效关系。功效评价图5-9不同浓度植物美白组合物对DPPH.清除率%04安全性评价红细胞溶血试验试验一

红细胞溶血试验的基本原理是测定化学物质对细胞膜的损伤和因此导致的细胞膜渗透性的改变,通过测定从红细胞中漏出的血红蛋白的量来评价细胞膜的损伤程度。红细胞溶血率在一定程度上可以反映样品的刺激性,溶血率越高,潜在的刺激性越大。具体来讲,根据组合物对血红细胞细胞膜的刺激,使红细胞细胞膜破裂,造成一定程度的溶血现象,用分光光度法测定化学物质作用后的红细胞悬液的吸光度,计算出溶血率,在相同红细胞浓度和样品浓度下,吸光度越大,说明细胞溶血率越高,表明样品的刺激性越强。0.02的十二烷基磺酸钠(SDS)因其具有强烈刺激性,作为本试验的阳性对照。04安全性评价受试浓度/%红细胞溶血率/%离心后现象1.01.2上层淡黄色透明，底部沉淀5.02.3上层淡黄色透明，底部沉淀10.02.6上层淡黄色透明，底部沉淀0.02%SDS(阳性对照)100均匀透明红色，底部少量沉淀红细胞溶血试验结果(表5-21)显示,植物美白组合物在10%浓度以下具有极低的红细胞溶血率,基本无刺激性。05光毒试验试验二安全性评价

在本试验条件下,植物美白组合物样品的PIF值为*1,表明受试品在达到允许的最高浓度值(100002/mL)时也不表现细胞毒性;样品的MPE值为-0.03,小于0.1,进一步说明样品预期无光毒性。因此,在本试验条件下,植物美白组合物体外3T3中性红摄取光毒性试验为阴性反应,预期无光毒性。04安全性评价受试品/对照品IC₅₀/(μg/mL)PIFMPE光毒性无光照光照（