抗生素完美总结

一.什内酰胺类抗生素细胞壁合成青霉素G又名苄青霉素，是天然青霉素，不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，水溶液在室温中不稳定，20°C放置24小时，抗菌活性迅速下降，在临用前配成水溶液。青霉素遇酸易被分解，口服吸收差，广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。⑴氨苄西林⑵阿莫西林，对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强，经胃肠道吸收良好，阿莫西林用于治疗下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）效果超过氨苄西林。头孢菌素类：第一代头孢菌素，头孢氨苄（原称先锋4号）、头孢唑琳（原称先锋5号）和头孢拉定（原称先锋6号），主要用于耐药金葡菌感染，常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑琳，后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高，是一代中最广用的品种。第二代头孢吠辛（西力欣）、头孢西丁（美福仙）对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。第三代头孢噻肟钠（凯福隆）、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢他啶（复达欣）、头孢曲松（罗氏芬）等，治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素；第四代头孢菌素有头孢派姆（cefepime,CFP）即Maxisime、头孢克列定（cefaclidine）、头孢匹罗（cefpirome）及E1077等。二氨基苷类30S亚基链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素；庆大霉素、西索米星、小诺米星等；人工半合成的主要有阿米卡星、奈替米星等，选择性地与30S亚基上的靶蛋白结合，阻碍细菌的蛋白质合成。对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用差，各种厌氧菌对该类抗生素耐药。静止期杀菌药，脂溶性很小，故口服胃肠不吸收或很少吸收，严重感染需与&内酰胺类抗生素和氟喹诺酮类联合应.氨基苷类抗生素不主张静脉给药，引起呼吸骤停而死亡。在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。具有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻断作用

本品与青霉素与氨苄西林合用，可用于预防常发的泌尿系统手术后感染。（1） 卡那霉素：除绿脓杆菌外，尿中浓度比血清高数十倍，故对尿路感染疗效相当满意。肺炎、败血症、尿路感染等（2） 庆大霉素：抗菌作用较卡那霉素为强，对绿脓杆菌亦有效，本品主要由肾脏排泄，尿中浓度较血清高10倍，故对尿路感染疗效非常好，且肾脏损害也较卡那霉素轻。金黄色葡萄球菌具有抗菌作用，是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药，甲硝唑或氯霉素联合用于盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染治疗；在氨基苷类中为首选药；厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药（3） 链霉素：有强大的抗结核分支杆菌活性，第8对脑神经损害，可穿过胎盘组织（4） 壮观霉素：大观霉素、奇霉素、淋必治。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，新型特效专治淋病的抗生素，对淋病奈瑟菌有较强的抗菌作用。临床上主要用于淋球菌所致的尿道炎，急性淋病，直肠炎,子宫颈炎等.（5） 小诺霉素：呼吸道、泌尿道、腹腔以及外伤感染，也可用于败血症。金黄色葡萄球菌（包括产？内酰胺酶株）对本品敏感。对奈瑟淋球菌特别有效。三、四环素类抗生素30S三、四环素类抗生素30S亚单位包括金霉素、土霉素、四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等，多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染，影响牙齿及骨骼的发育，牙齿变色，骨骼生长抑制。（2） 金霉素：对革兰氏阳性球菌，特别是葡萄球菌、肺炎球菌有效，因为副作用大，目前只外用，用于治疗结膜炎、沙眼。治疗鸡白痢、球虫病、肺炎、肠炎、喘气病，但金霉素促进生长和灭杀细菌能力大大优于土霉素，促进肠道吸收功能，提高饲料报酬率30%以。上而扩大18倍剂量也不产生毒副作用。长期使用，长期有效，不产生抗药性。（3） 强力霉素：呼吸道、泌尿道及胆道感染，有一定的镇咳、祛痰和平喘作用，（4） 四环素：广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰氏阳性菌的作用优于革兰氏阴性菌，可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

（5） 土霉素：立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫也对本品敏感。四、大环内酯类抗生素50S四、大环内酯类抗生素50S亚单位多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液肺炎支原体、立克次体和衣原体不易透过血脑屏障；（1） 红霉素：为抑菌性药物，作为青霉素过敏患者的替代药物，抗菌谱相似于青霉素，对革兰氏阳性细菌有效，对革兰氏阴性细菌较差，尤其对耐青霉素与四环素的金葡菌有效。。溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。对支原体、放线菌、螺旋体，本品易受胃酸破坏，红霉素对氯霉素和林可霉素类的效应有拮抗作用，不宜同用。在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。（2） 阿奇霉素：对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，稳居大环内酯内药物龙头，每日只须给药一次。（3） 克拉霉素：对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，对胃酸稳定，口服吸收好，主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道。（4） 罗红霉素：主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当。（5） 泰乐菌素：畜禽专用抗感染和促生长的抗生素，对胸膜肺炎类支原体及其他多种支原体有很强的抑制作用，为畜禽支原体感染性疾病的首选药物。主要对多种革兰氏阳性（G+）菌有很强的抑制作用，通过浆性膜、血脑、血眼和血睾屏障，酒石酸泰乐菌素：是世界公认治疗和预防畜禽支原体感染的首选药物，效果优于红霉素、北里霉素和泰妙菌素。肠道吸收好，(6)五、林可■素类50S亚基包括林可霉素（结霉素）和氯林可霉素（氯结霉素）。对大多数革兰氏阳性菌及某些厌氧的革兰氏阴性菌有效。对阳性菌的作用类似红霉素，而它的特点是对多种厌氧菌（包括破伤风杆菌、产气荚膜杆菌）有效。主要用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染，也常用于敏感阳性菌所致的各种严重感染因它浓集于骨组织，故为金葡骨髓炎的首选药。（2）克林霉素为林可霉素的衍生物8.已证实克林霉素与红霉素、氯霉素之间的拮抗作用具有临床意义，两种药物不应同时使用六、氯霉素类50S亚基氯霉素现在除了用于伤寒已不用于其他感染，因为有更好的药物替代。甲飒霉素对泌尿道感染作用较好。故现常用于泌尿生殖系统感染。氟苯尼考：比较新的氯霉素类抗生素，不用于人类，主要用于动物因细菌引起的全身各部位感染的治疗。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。因对造血系统有严重不良反应，作用于细菌核糖核蛋白体的50S亚基，而阻挠蛋白质的合成，氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。还可与人体线粒体的70S结合，脑脊液中的浓度较其他抗生素为高，也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。

大环内酯类和林可霉素类抗生素的抗菌作用机理与氯霉素相似，可替代或阻止氯霉素与细菌核糖体的50s亚基相结合，故两者同用可发生拮抗而不宜联合应用。（2）甲飒霉素：别名硫霉素，甲飒氯霉素，属于酰胺醇类呼吸道、尿路、肠道等感染。各种厌氧球菌、杆菌包括脆弱类杆菌、梅毒螺旋体、钩端螺旋体、支原体、衣原体、立克次体对本品也敏感。不仅对淋球菌有极强杀菌力，而且对厌氧菌也有较好的效果。（3）氟苯尼考：兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著，防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难，氟苯尼考抗菌活性优于氯霉素和甲飒霉素七、喹诺酮类DNA七、喹诺酮类DNA回旋酶喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱，与头孢菌素类药物相比，抗菌作用相似，但价格便宜；DNA回旋酶，第一代喹诺酮类只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixicacid）和毗咯酸第二代对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。毗哌酸是国内主要应用品种。第三代对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星其中环丙沙星的抗菌活性最强。第四代对大部分厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。可影响软骨发育泌尿生殖道感染2.肠道感染 3.呼吸道感染 4.骨骼系统感染 5.皮肤软组织感染氟喹诺酮：1979年合成第一个第三代喹诺酮药：诺氟沙星（氟哌酸）氟喹诺酮类对G-杆菌，包括绿脓杆菌均有良好抗菌作用，对G+球菌也具一定抗菌活性，尤其对耐药G-杆菌，仍可呈现敏感。对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，其次为氟嗪酸恩诺沙星(乙基环丙沙星、恩氟沙星)：第三代，为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物，约15%--50%的药物原形通过尿排泄。广谱杀菌药，对支原体有特效。溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。鸡支原体病(慢性呼吸道疾病)，仔猪白痢、黄痢、中大猪水肿型大肠杆菌病、猪的支原体肿性支气管肺炎。用药后1小时就会发挥作用。环丙沙星:环丙氟哌酸、适普灵：较诺氟沙星及依诺沙星强2〜4倍，其抗菌活性是目前广泛应用的氟哇诺酮类中最强者。泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。环丙沙星与用内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，可用以治疗败血症；洛美沙星：与诺氟沙星相似，较环丙沙星略差，本品对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。诺氟沙星:氟哌酸：适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。培氟沙星：其抗金葡菌性能和万古霉素相仿，但抗绿脓杆菌不及环丙氟哌酸和噻甲羧肟头孢菌素司帕沙星：长效哇诺酮类抗菌剂，对金葡菌的作用较环丙沙星强8倍；对厌氧菌的活性较环丙沙星强2〜32倍；粪便中51%为未变化体。氧氟沙星：对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。.泌尿生殖系统感染依诺沙星(氟啶酸)：如泌尿、肠道、呼吸道、外科、眼科、妇产科、皮肤科及五官科等感染性疾病。左氧氟沙星：体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。泌尿生殖系统感染八、利福平核糖核酸聚合酶结合(甲哌利福霉素、力复平、利米定)核糖核酸聚合酶结合抑制细菌DNA转录合成RNA对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。60%〜65%的给药量经粪便排出，抗真™药细胞膜的通透性抗生素。主要有灰黄霉素、制霉菌素和二性霉素B等灰黄霉素只对皮肤癣菌病有效，沉积在皮肤、毛发的角蛋白的前体细胞内，当感染角蛋白脱落后，代之以健康组织。念珠菌属以及细菌无效。制霉菌素治疗胃肠道念珠菌病二性霉素B主要治疗深部真菌病合成药。包括：咪唑类药物(如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等)、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生物十.磺胺类药阻断二氢叶酸的合成根据临床使用情况，可分为三类：①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快，排泄快，半衰期为5〜6小时，每日需服4次，如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异？^(SIZ)；中效类的半衰期为10〜24小时，每日服药2次，如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异?^(SMZ)；长效类的半衰期为24小时以上，如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM)等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等，如猷磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等，如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。最大的特点是能通过血脑屏障进入脑部，服药期间要多饮水磺胺药物可抑制B族维生素在肠内的合成，不能与多种药物如青霉素、四环素类、碳酸氢钠、氯化钙、氯丙嗪、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等配伍，须单独使用。抗生素之间的相互作用第1类繁殖期杀菌药(速效杀菌剂)如：青霉素类、头抱菌素类、万古霉素。第2类静止期杀菌药(缓效杀菌剂)如：氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类、利福霉素类。第3类速效抑菌剂如：四环素类、氯霉素类、林可霉素、大环内酯类。第4类慢效抑菌剂如：磺胺类。第1类+第2类：协同第1类+第3类：拮抗第3类+