04天然药用高分子材料(1-2)-课件

第四章天然药用高分子材料Maincontent

淀粉及其衍生物√2

掌握主要天然高分子材料的基本结构、性质及其应用！1第四章药用天然高分子材料3第一节

淀粉及其衍生物淀粉和氧化淀粉糊精与麦芽糊精预胶化淀粉羧甲淀粉钠2第四章药用天然高分子材料4一、淀粉（starch）（一）来源与制法来源：绿色植物的须根和种子，如玉米、小麦、米，＞75％；各国药典均有规定：中国—玉米淀粉。美—小麦淀粉和土豆淀粉；英—大米淀粉；3第四章药用天然高分子材料5制法：物理变化分离、脱水、干燥原料预处理筛选、除尘、除杂质浸泡软化、除水溶性杂质粗破碎脱胚、破碎，除胚芽细研磨粉碎、研磨——粗乳含水13％的淀粉4第四章药用天然高分子材料6（二）化学结构结构单元为D-吡喃环形葡萄糖;

两种多糖分子：直链淀粉和支链淀粉；

直链：α-1,4糖苷键，n≌200－980*2个仲醇

伯醇5第四章药用天然高分子材料线型聚合物HO内缩醛羟基7直链淀粉构象：分子内氢键作用→螺旋状，直链淀粉螺旋状构象示意图碘络合物显蓝色或紫红色6第四章药用天然高分子材料10性状：白色结晶性粉末，无臭；颗粒呈球形或多角形；溶解性：不溶于水、乙醇、乙醚，具有吸湿性；

平衡水份：常温常压下，淀粉含有一定水份；为什么不潮湿而是干燥粉末?－氢键作用；

溶胀性：60-80℃，支链淀粉9第四章药用天然高分子材料（三）性质11糊化（70－75℃）大量膨化，体积增加数倍，淀粉粒破裂→粘度增加，均匀糊状溶液—制备淀粉浆；双折射现象消失→直链淀粉结晶结构破坏的过程糊化淀粉称α淀粉——无定型、可溶性；速溶淀粉制品：黑芝麻糊、百合粉、藕粉。11第四章药用天然高分子材料12老化糊化淀粉室温或低温放置一段时间，变成不透明凝胶或析出沉淀的现象；∵分子间的氢键作用力↑→水溶液分离→沉淀或致密网状结构；老化适宜条件：2-4℃，含水量30%~60%12第四章药用天然高分子材料13

应用——片剂、胶囊等稀释剂3-15%，(可压性差、流动性不好)崩解剂3-15％—适于难溶性药物；粘合剂5-25%，10％最佳；13第四章药用天然高分子材料14

淀粉价格低廉，是片剂中最常用的辅料；与大多数药物均可配伍，但药物酸碱性太强可使其逐渐水解而失去膨胀作用；作为稀释剂或填充剂，单独应用可压性差，可与糖粉、糊精、磷酸氢钙等合用增强其可压性。14第四章药用天然高分子材料15二、糊精dextrin（一）来源与制法淀粉很易水解，与水加热即可引起分子的裂解；与无机酸共热时，可彻底水解为糊精或葡萄糖。淀粉水解是大分子逐步分解为小分子的过程。这个过程的中间产物总称为糊精，糊精分子有大小之分，根据它们遇碘-碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、红糊精和无色糊精等。15第四章药用天然高分子材料

水解影响因素：

含水量、用酸量、加热温度；药剂：在药剂学中应用的糊精按淀粉转化条件的不同，有白糊精和黄糊精之分。酸水解一般用稀硝酸，因盐酸含氯离子影响药物制剂氯化物杂质测定。

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糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品，其转化条件见表4-1（P104）。

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性质白色、淡黄色粉末，熔点178℃；易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、乙醚；

应用

固体制剂的填充剂－很少单独使用；片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种；液体制剂的增黏剂（助悬）；1617181918第四章药用天然高分子材料（二）麦芽糖糊精1·来源与制法

淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成糊精和麦芽糖混合物。

相对分子量900-9000，葡萄糖当量（DE）＜20

葡萄糖当量：淀粉水解程度的量度，定义为每100g干燥物中所含D-葡萄糖的克数。DE不同的麦芽糖糊精，其物理性质（如溶解度、粘度）也不同。

192.性质

麦芽糖糊精为无甜味，无臭的白色粉末或颗粒。易溶于水，微溶于乙醇。若其DE提高，则吸湿性、可压性、溶解度、甜度也随之提高，粘度下降。

松密度和休止角很低。20安全性无毒、无刺激性213.应用

片剂：黏合剂（直压片、湿法制粒）稀释剂（对溶出无影响）薄膜包衣材料咀嚼片（DE较高）喷雾干燥：辅料—糖浆结晶抑制剂溶液渗量调节剂：提高溶液粘度糖的口服营养代用品2223三、预胶化淀粉（pregelatinizedstarch）☆淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉。制法：淀粉+水→混悬→加温35℃或62-72℃→破坏淀粉粒→部分脱水或干燥（↓含水量10-14%）。23第四章药用天然高分子材料24

性质外观：白色、类白色；偏光显微镜：少部分双折射现象；X-射线衍射：结晶峰消失;

扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙，此结构利于粉末直接压片；

24第四章药用天然高分子材料25

溶解性：不溶于有机溶剂，微溶于至可溶于冷水；吸湿性：与淀粉相似，25℃，RH65%，平衡吸湿量13%。具有自润滑性，流动性和可压性好；具有干粘合性，弹性复原率小。25第四章药用天然高分子材料26应用

崩解作用：游离支链淀粉的溶胀作用。

崩解剂5%-10%：不受pH影响。

改善药物溶出，↑生物利用度。

改善成粒性能，加水有粘着性－流化床、高速搅拌制粒粘合剂－湿法5%-10%，干5%-20%26第四章药用天然高分子材料27稀释剂（5%-75%）——粉末直接压片；α淀粉——粘合剂27第四章药用天然高分子材料28制备:

流化床制粒处方:对乙酰氨基酚-85%善达-15.0%片剂硬度11.2kp

片剂脆碎度0.19%

对乙酰氨基酚500mg片剂溶出曲线

28第四章药用天然高分子材料29崩解时间29第四章药用天然高分子材料30四、羧甲基淀粉钠（SodiumCarboxymethylStarch，CMS－Na）化学结构——α-葡萄糖的羧甲基醚来源和制法：淀粉+一氯乙酸+NaOH→CMS-Na。。。取代度＝0.52010版药典二部已收载30第四章药用天然高分子材料31性质外观：白色至类白色、自由流动的粉末，椭圆或球形颗粒。溶解性：不溶于有机溶剂；