抗肾上腺素药

抗肾上腺素药.第一页，共21页。

学习目标1.掌握酚妥拉明的作用、用途及不良反应2.掌握β受体阻断药的分类、作用与用途、禁忌证第二页，共21页。肾上腺素受体阻断药（adrenoceptorblockingdrugs）：能与肾上腺素受体结合，由于有亲和力无效应力，可拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用，也称为肾上腺素受体阻断药。

第三页，共21页。肾上腺素受体阻断药能与肾上腺素受体结合，由于有亲和力无效应力，可拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用，也称为肾上腺素受体阻断药。根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，可将本类药物分类为分为α受体阻断药、β受体阻断药、α、β受体阻断药三类。第四页，共21页。第一节α受体阻断药根据与α受体结合的紧密程度分为短效类和长效类。短效类如，酚妥拉明、妥拉唑啉。长效类如，酚苄明。第五页，共21页。酚妥拉明

酚妥拉明又名立其丁，为短效α受体阻断药。【体内过程】口服生物利用度低，常采用肌内注射或静脉给药，肌肉注射作用维持30-45分钟。【药理作用】1.舒张血管2.兴奋心脏【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏

3.嗜铬细胞瘤4.抗休克5.难治性充血性心力衰竭第六页，共21页。【不良反应及用药护理要点】1.心血管反应常见体位性低血压，用药后要叮嘱患者卧床休息半小时，改变体位要缓慢，以防止体位性低血压发生，一旦发生，不能用肾上腺素升压。静脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛，故冠心病患者慎用。用药过程中注意监测血压、脉搏变化。2.胃肠反应可引起腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多等，甚至可诱发或加剧溃疡病，故溃疡病患者慎用。第七页，共21页。酚苄明

酚苄明为长效α受体阻断药，阻断α受体作用强大而持久。【体内过程】因局部刺激性强，不做肌内注射或皮下注射,主要采用静脉给药和口服给药。【药理作用】酚苄明能阻断血管平滑肌的α受体，使血管扩张。外周阻力降低，改善微循环。其特点是作用缓慢、强大而持久。【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.嗜铬细胞瘤

3.抗休克4.前列腺增生【不良反应】常见直立性低血压和心悸。可见恶心、呕吐、嗜睡、疲乏等。第八页，共21页。第二节β受体阻断药β受体阻断药能选择性地与β受体结合，β受体分为β1受体、β2受体两个亚型。β受体阻断药竟争性阻断去甲肾上腺素能神经递质NA或肾上腺素受体激动药与受体结合而发挥作用。根据其对受体亚型的选择性不同，可分为β1、β2受体阻断药，β1受体阻断药和α、β受体阻断药三类药物。第九页，共21页。第十页，共21页。一、β受体阻断药【药理作用】

1、β受体阻断作用（1）β1受体阻断作用1.阻断心脏上的β1受体2.减少心、肝、肾血流量3.抑制肾素分泌、使脂肪、糖原分解减少。（2）β2受体阻断作用阻断支气管平滑肌上β2受体，使支气管平滑肌收缩，导致气道阻力增加。

第十一页，共21页。2、内在拟交感作用：有些β受体阻断药在产生β受体阻断作用的同时，还具有较弱的β受体激动作用

3、膜稳定作用：有些β受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的通透性

4、其他作用：普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻断药中噻吗洛尔还有降低眼压作用。

第十二页，共21页。1.心律失常：快型心律失常，对室上性优于室性。2.心绞痛、心肌梗死：降低心肌耗氧，改善缺血区供血。3.高血压：起效缓慢。4.甲亢及危象：抗心律失常、震颤、焦虑。5.充血性心衰：用于交感亢进，心功能恶化前早期应用。6.其他：噻吗洛尔，治疗青光眼。【临床应用】第十三页，共21页。一般引起消化道症状，偶见皮疹和血小板减少。严重不良反应：抑制心脏：心率↓血压↓，心功能不全、房室传导阻滞2.

雷诺症状或间歇性跛行，脚趾溃烂和坏死阻断β2受体：诱发支气管哮喘不可突然停药——反跳现象（长期使用逐渐减量）禁忌证：严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻滞、哮喘患者心肌梗死及肝功能不良者慎用【不良反应】第十四页，共21页。【用药护理要点】1.注意药物的相互作用对使用本类药物的糖尿病患者，本类药物可掩盖低血糖休克所引起的心动过速、出汗等症状。若同时服用维拉帕米或用于抗心律失常时，可致过缓型心律失常发生。2.用药指导与正确给药给药前询问患者有无过敏、心衰、气喘病史，本类药物中有些药物个体差异大，除按医嘱从小剂量开始给药以外，凡需静注本类药物时，速度宜慢，对长期用药患者不能突然停药，应在两周内减量，以免诱发心绞痛加剧，血压骤升、烦躁等停药反应。第十五页，共21页。3.密切观察用药后反应重点观察心率，心率不能低于50次/分，心率过低应及时报告医生。本类药物多通过肝肾消除、定期检查肝肾功能并追踪血糖变化。准备好急救设备和药物，以防止低血压、气管痉挛、哮喘及心衰等反应。第十六页，共21页。三、α、β受体阻断药拉贝洛尔（labetalol柳胺苄心定）【药理作用】拉贝洛尔具有α和β受体阻断作用。但β受体阻断作用较强，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用较弱，对α2则无作用。降压作用比β受体阻断药强。第十七页，共21页。【临床应用】适用于各类高血压，也用于常规降压药无效的高血压。静注可用于治疗高血压危象。【不良反应】主要有眩晕、乏力等，大剂量可导致体位性低血压。儿童、孕妇及脑溢血患者忌静注。支气管哮喘患者禁用。第十八页，共21页。阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔（atenolol，氨酰心安）和美托洛尔（美多心安，metoprolol）对β1受体有选择性阻断作用，减慢心率，减轻去甲肾上腺素对心肌细胞的损伤；抑制RAAS系统，扩张血管，减轻水钠潴留，降低心脏前后负荷，减少心肌耗氧量，逆转心室