药物设计在线作业答案

1.通过下列哪个库可以从大量可能具有活性的分子结构中找到能够被预测具有所需理化性质和生物活性的结构？（）DA天然组合化学库B合成组合化学库C定向库D虚拟组合化学库单选题2.“反应停”事件的主要原因是（）。AA不同对映体活性和毒性的差异B不同几何异构活性和毒性的差异C不同差向异构活性和毒性的差异D不同构象异构活性和毒性的差异单选题3.靶点存在于生物体的（）。CA细胞膜上B细胞内C细胞膜上或细胞内D各种组织和器官单选题4.对先导化合物的描述，不正确的是()。CA具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和改造的化合物B先导化合物的优化方法一般常利用电子等排原理、前药原理、软药设计原理及结构拼合原理进行C新药开发属于药物的化学研究范畴，主要是指先导化合物的发现研究D先导化合物的发现在研究开发新药中，优先于剂型研究、设计新化合物、构效关系研究和药物动力学研究单选题5.高通量筛选发现先导物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？（）AA数量和质量B性质和结构C类型和性质D理化性质单选题6.下列有关膜转运蛋白的描述是不正确的是（）。AA在细胞核内B在生物膜上C可为离子通道蛋白D可为膜蛋白单选题7.各国对新专利的保护年限为（）。DA5年B5-10年C10年D15-20年单选题8.判断化合物具有类药性的最常用规则是（）。BA药效团模型BLipinski规则C分子场分析D遗传算法单选题9.新药研发过程不包括下列哪一项。（）DA制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得新化学实体B临床前研究，获得研究中的化合物C临床实验（或临床验证），获得新药物D上市后研究，临床药理和市场推广单选题10.以下哪个是药物解离度与生物活性间最合理的关系。()AA合适的解离度，有最大的活性B增加解离度，离子浓度增加，活性增强C增加解离度，不利于吸收，活性下降D增加解离度，有利于吸收，活性增强单选题11.下述哪个说法不正确?()DA阿司匹林在胃中容易被吸收B可待因在肠中吸收很好C季铵盐在胃肠道均不易吸收D布洛芬在肠道吸收很好单选题12.有关高内涵筛选的特点描述不正确的是（）。AA单独检测样品对细胞生长的影响B从单一实验中获得多种相关信息C及早获得活性化合物对细胞多重效应的数据D保持细胞结构和功能的完整性单选题13.下列途径哪一个不是天然产物的来源？（）DA动物群B植物群C人体生物化学D组合化学单选题14.药物作用的靶点可以是(B)。A细胞膜和线粒体B酶、受体、核酸和离子通道C染色体和染色质D三者均是单选题15.组合化学是利用一些基本的小分子单元，通过化学合成等方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？（）DA离子键B共价键C氢键D水合作用单选题16.关于药物与受体的相互作用的说法哪个不正确？（）BA结构特异性药物的活性与药物的受体的作用有关B药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物C药物与受体可逆的结合方式是：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等D药物和受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用单选题17.下列何者是从天然生物活性物质产生先导物。（）AA南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因B抗过敏药异丙嗪的镇静作用C百浪多息在体内的活性代谢物为磺胺D由HIV蛋白水解酶的作用及三维结构设计出HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物单选题18.下列哪个可以看作是硬药。（）BA普鲁卡因B氯化十六烷基吡啶鎓C依那普利D舒他西林单选题19.下列概念不正确的是（）。AA先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药C外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。D软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物单选题20.以下哪个是CoMFA方法（）。CA热力学线性模型B分子连接性方法C比较分子场分析方法D距离几何学方法单选题21.醇类原药修饰成前药时可以制成（）。DA酰胺B肟C亚胺D酯单选题22.两个非极性区的键合形式是()。DA氢键B离子键C共价键D疏水键单选题23.下列不正确的说法是()。DA前药进入人体内后需转化为原药再发挥作用B软药是易于被代谢和排泄的药物C生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性D先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前提单选题24.药物与受体结合时的构象称为（）。DA最低能级构象B优势构象C最高能量构象D药效构象单选题25.与前体药物设计的目的不符的是（）。BA提高药物的组织选择性B提高药物的活性C提高药物的脂溶性D延长药物的作用时间单选题26.以下哪个最符合lgP的定义（）。AA化合物的疏水参数B取代基的电性参数C取代基的立体参数D取代基的疏水参数单选题27.抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法。（）AA生物电子等排原理B软药C拼合原理D前药原理单选题28.下列的哪种说法与前药的概念相符合。（）CA用酯化方法做出的药物B用酰胺化方法做出的药物C药效潜伏化的药物D经结构改造降低了毒性的药物单选题29.下列叙述错误的是（）。BA两个非极性区的键合形式称为疏水键B引入卤素能增加药物的亲水性C共价键的键能最大，是不可逆化学键D缺电子分子与富电子分子可以形成电荷转移复合物单选题30.下列有关分布的描述是不正确的是（）。DA一般而言，在血液循环速度较快的组织中，药物的分布速度也较快B一般脂溶性的化合物更易透过生物膜C通常碱性强的化合物组织分布更为广泛D通常酸性强的化合物组织分布更为广泛单选题31.下列有关药效基团的描述是不正确的。（）CA是对药物活性起决定作用的结构特征B结构类型相差较大的化合物也可以存在共同的药效基团C是药物中参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团D产生毒性反应的药效基团又称为毒性基团单选题32.通常前药设计不用于（）。DA增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C消除不适宜的制药性质D改变药物的作用靶点单选题33.下列哪一组参数不属于药动学范畴（）。CA速率常数、生物半衰期、清除率B生物利用度、血浆蛋白结合率ClgP、速率常数、清除率D速率常数、生物利用度单选题34.构建药效团时，下列哪些结构或基团不能作为药效团单元。（）AA超氧化自由基B芳香环C羧基D羟基单选题35.下面关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？（）CA该方法能产生一些新的结构片断B一般要求靶点结构已知的情况下才能进行C设计的化合物亲和力要高于已有的配体D设计的化合物一般需要自己合成单选题36.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是（）。DA提高药物溶解性B降低药物的毒副作用C提高药物的稳定性D延长药物的作用时间单选题37.下列哪种方法不是分子三维结构测定的方法。（）DA核磁共振技术B扫描隧道与原子力显微镜技术CX射线晶体学D距离几何学方法单选题38.胺类原药修饰成前药时可以制成（）。AA酰胺B酯C醚D缩醛单选题39.作用于活性位点的不可逆抑制剂具有2个结构特征，一是识别基团，二是（）。DA亲核基团B亲电基团C离去基团D活性基团单选题40.下列哪种氨基酸衍生物是α-氨基环烷羧酸类似物？()CA四氢异喹啉-3-羧酸B2-哌啶酸Cα-氨基去甲冰片烷羧酸D2-氨基茚基-2-羧酸单选题41.根据作用机理，属不可逆抑制剂的是（）。CA竞争性抑制剂B反竞争性抑制C亲和标记抑制剂剂D非竞争性抑制剂单选题42.下列不属于酰胺键的电子等排体的是（）。DA氟代乙烯B硫代酰胺C亚甲基亚砜D乙内酰脲单选题43.维持肽的二级结构稳定的主要键合方式为（）。BA共价键B氢键C离子键D二硫键单选题44.下列有关酶抑制剂的描述是错误的。（）CA酶抑制剂能与酶形成复合物B酶抑制剂能与酶产生共价键结合C酶抑制剂可以是紫外线等D酶抑制剂通常能降低酶的活性单选题45.降血脂药洛伐他汀属于下列药物类型中的哪一种？（）BAPDE抑制剂BHMG-CoA还原酶抑制剂CACE抑制剂DNO合成酶单选题46.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？（）。AA氨基酸构型的转变B氨基酸排列顺序的转变C酸碱性的改变D分子量的增大或减小单选题47.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？()BA二氢吲哚-2-羧酸B2-哌啶酸C二苯基丙酸D二丙基甘氨酸单选题48.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物被称为（）。DA类肽B拟肽C假肽D非肽单选题49.下列属于酰胺键的电子等排体的是()。AA氟代乙烯B硫代C卤代苯D乙内酰脲单选题50.非竞争性酶抑制剂的作用方式是（）。AA形成酶-底物-抑制剂三联复合物B与底物竞争酶的活性部位C被酶诱导激活D与酶形成共价键多选题51.固相上进行的组合合成反应需要的条件有（）。ABCDA载体B反应底物的连接基团C树脂D相应的从载体上解离产物的方法多选题52.化合物库按化合物类型的不同可分为（）。ABDA核酸库B多肽库C糖库D有机小分子库多选题53.立体异构作用的差异表现在（）。ABCDA无治疗作用或弱治疗作用B有相反的作用C作用相同或具互补性D有毒副作用多选题54.发明专利被授权的基本条件有（）。ACDA新颖性B专属性C创造性D实用性多选题55.下列有关虚拟筛选的描述是正确的（）。ABCA其目的是为了提高命中率B宜在真实组合合成和高通量筛选之前C在化合物类药性的虚拟判断基础上挑选化合物进行合成D属于先导物衍生的一种手段多选题56.高通量筛选的特点有（）。ACDA专一性和高敏性B专属性C自动化D适用于分析大量化合物多选题57.下列有关筛选模型的描述是正确的（）。ABCDA分为体内和体外模型B整体动物模型C细胞分子水平D可为组织器官多选题58.化合物可来源于（）。ABCDA借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B组合化学与高通量筛选相互配合的研究C天然生物活性物质的合成中间体D具有多重作用的临床现有药物多选题59.分子水平的药物筛选模型可分为（）。ABCDA酶筛选模型B受体筛选模型C核酸筛选模型D离子通道筛选模型多选题60.筛选主要包含以下内容（）。BDARNA干扰技术B药物靶点的选择和确认C高通量筛选D筛选模型和方法多选题61.立体异构包括（）。ABDA几何异构B构象异构C差向异构D光学异构多选题62.临床研究包含（）。ABCDAI期临床试验BII临床试验CIII临床试验DIV临床试验多选题63.广义的“药物发现”的内容包括（）。ABCDA非临床开发B可行性分析C基础研究D项目研究多选题64.药物发现过程中发现先导物的途径有（）。BCA虚拟筛选B合理药物设计C筛选途径D计算机辅助设计多选题65.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有（）。ABDA对合成过程中的化学和物理条件稳定B有可使目标化合物连接的反应活性位点C有强的还原性D对所用的溶剂有足够的溶胀性，但不会溶解载体多选题66.新药研究与开发的经济学特点主要体现在（）。ABDA产品的经济性B产品风险估算C产品的营销D产品开发成本核算多选题67.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？（）ADA多样性B独特性C氢键D在亲脂性、电性及空间延展性等有差异多选题68.羰基类原药修饰成前药时可以制成（）。ABCDA缩醛或缩酮BSchiff’s碱C肟D噻唑啉多选题69.下列说法错误的是（）。ACA进行分子能量最小化计算可以得到其最低能量构象B构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C找到最低能量构象就是需要的药效构象D蛋白大分子能量优化一般应用分子力学法多选题70.下列有关药物代谢的描述是正确的。（）ABCA反应的是机体对外来物的处理能力B通常代谢产物的极性增大C药物代谢主要有I相和II相代谢D通常代谢产物的水溶性降低多选题71.体外药动学性质高通量测量法包括（）。ABCDA代谢稳定性B血浆蛋白结合C透膜性D代谢的诱导作用多选题72.下列有关膜动转运是正确的？（）ADA与生物膜的流动性特征有关B有载体参与C逆浓度梯度D存在部位特异性多选题73.有关生物电子等排原理的叙述正确的是（）。ABCDA分为经典的生物电子等排体与非经典的生物电子等排体B―CH2―，―NH―，―O―，―S―为生物电子等排体C生物电子等排体会产生相似、相关或相反的生物活性D是先导化合物结构优化的常用方法之一多选题74.药物与受体的结合一般是通过（）。ABCDA氢键B疏水作用C静电引力D电荷转移复合物多选题75.先导化合物优化的一般方法有（）。ABCDA前药修饰B软药设计C拼合原理D生物电子等排原理多选题76.下列叙述正确的有（）。BCA硬药指刚性分子，软药指柔性分子B原药属先导化合物范畴C前药的活性低于原药D孪药是药物分子中含有两个相同的结构多选题77.在计算机辅助药物设计中常用的参数有（）。ABCDA结构参数B立体参数C电性参数D疏水参数多选题78.哪些方法不是三维定量构效关系药物设计方法。（）ABDAFree-Wilson方法BHansch分析法C比较分子场分析法D分子连接性法多选题79.下述哪些说法不正确。（）BCAHansch分析法是用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系BHansch分析法是三维的计算机辅助药物设计方法CCoMFA方法是用于受体的结构已知时的药物设计方法DCoMFA方法是用于受体的结构未知时的药物设计方法多选题80.软药设计的方法有（）。BDA使刚性分子变为柔性分子B硬药的软性类似物C通过改变构象设计软药D以无活性代谢物为先导物设计软药多选题81.性质估计测量的方法有（）。ACDA简易定性方法B最小二乘法C高通量筛选法D虚拟计算机法多选题82.制备前药常用的方法有（）。BCDA形成C=C键B形成酯键C形成酰胺键D形成缩醛或缩酮多选题83.药物制剂给药后在体内过程中的药动相主要包括（）。ABDA吸收B代谢C处置D分布多选题84.药物小肠吸收的机制有（）。ABCDA主动转运B膜动转运C被动转运D细胞旁路转运多选题85.下列属于孪药的有（）。ABDA泼尼莫司汀B舒他西林C环磷酰胺D贝诺酯多选题86.前药的特征有（）。ACA原药与载体一般以共价键连接B前药只在体内水解成原药，为可逆性或生物可逆性药物C前药应无活性或活性低于原药D载体分子应无活性多选题87.药物排泄的途径有（）。ABCDA经肾脏B呼吸系统C汗腺D唾液腺多选题88.以下哪些说法是正确的。（）ADA弱酸性药物在胃中容易被吸收B弱碱性药物在胃中容易被吸收C离子状态的药物容易透过生物膜D口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关多选题89.用于预测物质吸收的基本理化参数有（）。ABCDA分子的氢键数目B解离度C分子极性D相对分子质量多选题90.下列哪些因素可能影响药效。（）ABCDA药物的脂水分配系数B药物的解离度C药物的电子密度分布D药物与受体的亲和力多选题91.就被动转运而言，具有哪些性质的药物分子易于通过生物膜？（）BCA有载体参与的转运B具有适宜脂溶性和水溶性C相对分子质量不能太大D脂溶性大多选题92.属于三维的构效关系研究方法有（）。ADA分子形状分析法B分子连接性法CFree-Wilson模型D比较分子场分析多选题93.下列哪些属于对先导化合物进行类似物的局部变换？（）ABDA生物电子等排体置换B同系物变换C缀合成孪药D闭环和开环的变化多选题94.通过结构修饰改善药动学主要表现在（）。ABCA改善血浆蛋白结合B调节与转运体的亲和力C降低代谢清除率D增加类药性多选题95.对结构复杂的先导物进行剖裂，是优化先导物的常用手段，成功实例包括对下列哪些先导物的优化？（）ABA可卡因B吗啡C青霉素D青蒿素多选题96.药物透过生物膜的方式有（）。ABCDA主动转运B促进扩散C被动转运D胞饮作用多选题97.药物和受体间属于电性结合的形式的是（）ABDA金属络合B氢键C疏水键D范德华力多选题98.羧酸类原药修饰成前药时可以制成（）。ACA酰胺B缩醛或缩酮C酯D醚多选题99.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是（）。ACA构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B可研究靶点与配体结合能C能配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D芳香环一般不能作为药效团单元多选题100.作用活性位点的不可逆抑制剂常具以下特征（）。BCA分子结构特征B识别基团C反应活性基团D氢键多选题101.下列属于酯类前药