【药剂学】微囊-12级

微型包囊技术药剂学教研室吴琳华1一、概述

（一）概念

微囊：(microcapsule)利用天然或合成的高分子材料作囊材，制备囊膜，将固态或液态药物包裹成微囊。

微囊的制备技术--微囊化(microencapsulation)

2微球

(microsphere)：

药物溶解和（或)分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体。微囊微球—微粒(microparticles)纳米囊纳米球—纳米粒(nanoparticles)3（三）药物微囊化的特点

1.掩盖药物的不良气味及口味2.提高药物稳定性

3.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性

4.使液体药物固化便于应用和贮存

5.减少复方药物的配伍变化

6.缓释或控释药物

7.使药物浓集于靶区

8.包囊活细胞或生物活性物质4（一）囊心物(corematerial)药物：液体（溶液、乳状液或混悬液）

固体附加剂稳定剂、稀释剂：提高微囊质量阻滞剂：控制释放速率增塑剂：改善囊膜可塑性二、微囊的组成

囊心物囊材

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（二）

囊材(载体材料，coatingmaterial)

用于包裹囊心物所需的材料。囊材的要求：一定强度和可塑性，能完全包封囊心物；符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性。6

囊材的分类高分子材料天然高分子材料半合成高分子材料合成高分子材料7天然高分子材料明胶阿拉伯胶海藻酸钠壳聚糖1.天然高分子材料8半合成高分子材料羧甲基纤维素钠(CMC-Na)甲基纤维素(MC)乙基纤维素(EC)醋酸纤维素酞酸酯(CAP)2.

半合成高分子材料9一定pH下溶解聚碳酸酯聚氨基酸不能生物降解可生物降解

聚酯类合成高分子聚酰胺、硅橡胶聚乳酸（PLA）聚羟基乙酸（PGA）丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）聚丙烯酸树脂聚乙烯醇(PVA)3.

合成高分子材料10三、微囊的制备方法物理化学法微囊化的方法物理机械法化学法单凝聚法复凝聚法溶剂-非溶剂法改变温度法液中干燥法

喷雾干燥法空气悬浮法喷雾凝结法多孔离心法锅包衣法界面缩聚法辐射化学法11

（一）物理化学法（相分离法）

改变条件使溶解状态的成膜材料从溶液中聚沉下来并将囊心物包裹形成微囊。机械搅拌含有囊材的胶体溶液改变条件胶联固化囊心物加入亲水性电解质等两种成膜材料间相互作用加入成膜材料的非溶剂改变温度相分离囊彩丰富相囊彩缺乏相12在高分子囊材（如明胶）溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法（只有一种聚合物产生相分离的现象）

1.单凝聚法(simplecoacervation)※13

药物分散到明胶的溶液中，加入凝聚剂，明胶水合膜的水分子与凝聚剂结合，分子间形成氢键，明胶溶解度降低，从溶液中析出而凝聚形成微囊。(1)单凝聚法的基本原理凝聚剂：强亲水性电解质（Na2SO4水溶液等）非电解质（乙醇等）1415

将带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下胶联并与囊心物凝聚成囊的方法。2.复凝聚法※15带有相反电荷的高分子材料，在适当条件下，相互间发生静电作用，进而产生互相吸引，使溶解度降低，从而产生了相分离，胶体自溶液中凝聚出来。（1）复凝聚法的原理16

明胶---阿拉伯胶、海藻酸钠、CMC-Na、CAP白蛋白---阿拉伯胶、海藻酸盐海藻酸盐---聚赖氨酸、壳聚糖（2）复凝聚法的复合材料17