抗心律失常药

抗心律失常药第1页，共40页，2023年，2月20日，星期一1．掌握抗心律失常药物的分类；普萘洛尔、维拉帕米、利多卡因、胺碘酮等药物的作用、临床应用和不良反应。2．熟悉抗心律失常药的基本作用和的用药护理。3．了解产生心律失常的电生理学机制。学习目标第二十章抗心律失常药第2页，共40页，2023年，2月20日，星期一患者,男性，52岁，由于见了老同学情绪激动，又喝了大量浓茶，窦性心律达到118次/分。经临床检查，诊断为窦性心动过速。请问：

1.该患者首选什么治疗药物最为适宜。说明选药依据。

2.患者并发哪些疾病应禁用该药。第二十章抗心律失常药案例20.1:

第3页，共40页，2023年，2月20日，星期一心律失常是指心脏冲动频率、节律、起源部位、传导速度的异常。第二十章抗心律失常药第4页，共40页，2023年，2月20日，星期一缓慢型心律失常：如窦性心动过缓、房室传导阻滞等。常用异丙肾上腺素和阿托品等药物治疗。快速型心律失常：如房性期前收缩、房性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性期前收缩、室性心动过速及心室颤动等。根据不同类型选择药物不同治疗。心律失常分类第二十章抗心律失常药第5页，共40页，2023年，2月20日，星期一一、正常心肌电生理第一节抗心律失常药对心肌电生理的影响与药物分类第二十章抗心律失常药第6页，共40页，2023年，2月20日，星期一（一）心肌细胞膜电位1.静息电位（RMP）在静息时，心肌膜电位呈外正内负的极化状态，所测得的电位差为静息膜电位。第二十章抗心律失常药第7页，共40页，2023年，2月20日，星期一2.动作电位（actionpotential,AP）当心肌细胞兴奋时，随着细胞膜对离子通透性改变，引起膜两侧离子浓度分布的变化，发生去极化和复极化，形成动作电位。第二十章抗心律失常药第8页，共40页，2023年，2月20日，星期一动作电位时程（actionpotentialduration,APD）：0～3相,主要受K+外流速度的影响，膜电位恢复所需时间4相：Na+-K+ATPase

4相0相：大量Na+

内流0+302相：K+外流，Ca++、

Na+内流3相：大量K+外流mv-901相：K+短暂外流-70APD第二十章抗心律失常药第9页，共40页，2023年，2月20日，星期一

膜反应性：是指膜电位水平与其所激发的0相上升最大速率之间的关系。膜反应性的高低取决于0相除极离子通道的激活与失活速率。膜反应性是决定传导速度的重要因素。（二）膜反应性和传导速度第二十章抗心律失常药第10页，共40页，2023年，2月20日，星期一（三）有效不应期有效不应期(ERP)：

是指从除极开始到膜电位恢复能对刺激产生可扩布的动作电位的这一段时间。第二十章抗心律失常药第11页，共40页，2023年，2月20日，星期一二、快速型心律失常的异常电生理学机制（一）冲动起源异常1．自律性增高2．后除极与触发活动（二）冲动传导异常1．单纯性传导障碍2．折返激动第二十章抗心律失常药第12页，共40页，2023年，2月20日，星期一

（一）冲动起源异常

1．自律性增高：

4相Ca2+内流加快，可致4相自动除极速率加快，引起窦性心动过速。

若其它自律组织4相自发除极速率加快或最大舒张电位减小，则会使冲动形成增多，引起异位冲动产生，即异位节律。

第二十章抗心律失常药第13页，共40页，2023年，2月20日，星期一2．后除极与触发活动后除极是在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极，其膜电位不稳定，容易引起异常冲动发放，称为触发活动。第二十章抗心律失常药第14页，共40页，2023年，2月20日，星期一1．单纯性传导障碍包括传导减慢，传导阻滞，单向传导阻滞等。后者的发生可能与邻近细胞不应期长短不一或病变引起的传导递减有关。2．折返激动指冲动经传导通路折回原处而反复运行的现象。单次折返形成一次期前收缩，连续多次折返则引起阵发性心动过速、心室纤颤或扑动。（二）冲动传导异常第二十章抗心律失常药第15页，共40页，2023年，2月20日，星期一21正常冲动传导单向阻滞21单向阻滞和折返21单项传导阻滞消除第二十章抗心律失常药第16页，共40页，2023年，2月20日，星期一三、抗心律失常药物的分类

第二十章抗心律失常药类别药物作用代表药物Ⅰ类钠通道阻滞药ⅠA类适度阻滞钠通道奎尼丁、普鲁卡因胺ⅠB类轻度阻滞钠通道利多卡因、苯妥英钠ⅠC类明显阻滞钠通道普罗帕酮Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药阻断β肾上腺素受体普萘洛尔Ⅲ类延长动作电位时程药阻滞钾通道胺碘酮Ⅳ类钙通道阻滞药阻滞钙通道维拉帕米第17页，共40页，2023年，2月20日，星期一

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药第二节常用抗心律失常药第二十章抗心律失常药（一）ⅠA类药物

奎尼丁（quinidine）【作用】降低细胞膜对Na+、K+的通透性。 1．降低自律性2．减慢传导速度3．延长有效不应期第18页，共40页，2023年，2月20日，星期一【临床应用】为广谱抗心律失常药，用于治疗多种快速型心律失常。适用于心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复律和预防，也可用于频发室上性和室性期前收缩的治疗。第二十章抗心律失常药第19页，共40页，2023年，2月20日，星期一1．金鸡纳反应

表现为胃肠道和中枢系统反应在。2．心脏毒性

引起传导阻滞和心动过速。3.低血压反应。

4．肝、肾功能不全、严重房室传导、心动过缓、低血压患者禁用。【不良反应】第二十章抗心律失常药第20页，共40页，2023年，2月20日，星期一【作用和临床应用

】对心肌作用与奎尼丁相似。临床主要用于室性心律失常的治疗。【不良反应】：较奎尼丁少且轻。可引起红斑狼疮综合征。普鲁卡因胺（procainamide）第二十章抗心律失常药第21页，共40页，2023年，2月20日，星期一(二)ⅠB类药物

利多卡因（lidocaine）【作用】

1、降低自律性。

2、ERP相对延长。3、改善传导性。第二十章抗心律失常药第22页，共40页，2023年，2月20日，星期一

主要用于室性心律失常，是目前治疗室性心律失常的首选药物。对室性早搏、阵发性室性心动过速、心室、强心苷中毒所致室性心动过速有较好疗效。对低血钾患者，应先补钾，否则因膜对K+通透性降低而影响疗效。对房性心律失常无效。【临床应用】第二十章抗心律失常药第23页，共40页，2023年，2月20日，星期一

主要表现为嗜睡、眩晕，静注过快或过量还可出现低血压、传导阻滞、语言障碍甚至惊厥、呼吸抑制等，用药期间防止低血钾。

严重传导阻滞伴窦性心动过缓的脑缺血综合症及对本药有过敏史者禁用。【不良反应】第二十章抗心律失常药第24页，共40页，2023年，2月20日，星期一苯妥英钠（phenytoinsodium）【作用】对心肌电生理作用类似利多卡因，作用于希氏束-普肯耶纤维系统，抑制Na+内流，促进K+外流。 1.降低自律性。

2.缩短APD，相对延长ERP。

3.对传导的影响

小剂量无影响，大剂量减慢传导。

第二十章抗心律失常药第25页，共40页，2023年，2月20日，星期一用于治疗室性心律失常，尤其适用于强心苷中毒所致的室性心律失常。对其他原因引起的心律失常疗效不如利多卡因。

【临床应用】第二十章抗心律失常药第26页，共40页，2023年，2月20日，星期一普罗帕酮（propafenone，心律平）（三）ⅠC类药物【作用和临床应用】主要抑制Na+内流，减慢传导速度，降低自律性，延长APD和ERP。主要用于室上性和室性心律失常。

第二十章抗心律失常药第27页，共40页，2023年，2月20日，星期一【不良反应】

常见恶心、呕吐、味觉改变等消化系统症状，一般无需停药。偶见粒细胞缺乏、红斑性狼疮样综合征。严重时可致心律失常如传导阻滞或加重心衰等。 心源性休克、严重房室传导阻滞者禁用。第二十章抗心律失常药第28页，共40页，2023年，2月20日，星期一【作用】

通过阻断βR，减慢窦房结和房室结舒张期自动除极速率，降低自律性，减慢窦性频率，对精神紧张或运动引起的心率过快作用更加明显。【临床应用】主要用于室上性心律失常的治疗，对窦性心动过速、心房纤颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速疗效好。特别适用于伴心绞痛或高血压的心律失常患者。二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(propranolol)第二十章抗心律失常药第29页，共40页，2023年，2月20日，星期一

胺碘酮（anmiodarone，乙胺碘呋酮）【作用】非竞争性阻断α、β受体。抑制Na+、K+、Ca2+通道；

1.降低窦房结和浦氏纤维自律性；

2.降低房室结、浦氏纤维传导速度；

3.显著提高APD和ERP；

4.扩张冠状A，增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。三、Ⅲ类——延长APD的药物第二十章抗心律失常药第30页，共40页，2023年，2月20日，星期一【临床应用】广谱，用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好。对室性心动过速，室早亦有效。第二十章抗心律失常药第31页，共40页，2023年，2月20日，星期一

口服有胃肠道反应，表现为食欲减退，恶心、呕吐、便秘；

因分子中含碘，久用约9%的患者可引起甲状腺功能亢进或低下。

长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药消退。

个别有间质性肺炎或肺纤维化，定期测肺功能。【不良反应】第二十章抗心律失常药第32页，共40页，2023年，2月20日，星期一维拉帕米（verapamil，异搏定）四、Ⅳ类——钙通道阻滞药

【作用】①降低自律性；②减慢窦房结、房室结传导；③延长ERP。第二十章抗心律失常药第33页，共40页，2023年，2月20日，星期一【应用】

阵发性室上性心动过速首选药。【不良反应】可致恶心、呕吐、头痛、眩晕、颜面潮红等。一般不与β受体阻断药合用。预激综合征、窦房结疾病、房室传导阻滞及严重心功能不全者慎用或禁用。第二十章抗心律失常药第34页，共40页，2023年，2月20日，星期一

1．本类药物的个体差异性大，并受到许多因素的影响，借助血药浓度测定，确定患者的最佳剂量，达到最佳效果。2．本类药物对心肌均有抑制作用（溴苄铵除外），凡心室明显扩大、心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞、低血压的患者应慎用或禁用。3．几乎所有抗心律失常药物均可导致心律失常。因此，应严密监测患者的血压、心率和心律等，同时，要警惕早期中毒症状，一旦发现应立即报告医生，及时停药。第三节抗心律失常药的用药护理第二十章抗心律失常药第35页，共40页，2023年，2月20日，星期一4．有房室传导阻滞者禁用钙通道阻滞药、β受体阻断药；有慢性肺部疾病的患者勿用胺碘酮，以免加重肺纤维化；慢性类风湿性关节炎的患者勿用普鲁卡因胺，以减少发生红斑性狼疮的可能性。5．静脉注射利多卡因要严格掌握滴注速度，不能过快；静脉稀释液避免用生理盐水，用5%的葡萄糖溶液，以减少钠盐的摄入；备好各种抢救设备及药物。

第二十章抗心律失常药第三节抗心律失常药的用药护理第36页，共40页，20