作用于消化系统的药物医学知识专家讲座

教学目标1.掌握抗溃疡病药品作用与临床应用。2.熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药分类及作用与应用。3.了解利胆药主要作用与应用。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第1页第一节助消化药作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第2页-药名药理作用临床应用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀盐酸

增加胃液酸度胃酸缺乏症提升胃蛋白酶活性消化不良

——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶

水解蛋白质胃消化功效减退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶

消化脂肪、蛋白质消化不良（胰腺

淀粉炎引发消化障碍)——————————————————————————————————————————————————————————————————干酵母

含有B族维生素食欲不振、消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生

抑制腐败菌繁殖消化不良、腹胀预防蛋白质发酵小儿消化不良性腹泻降低肠内产气惯用助消化药作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第3页作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第4页

第二节抗消化性溃疡药作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第5页消化性溃疡

作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第6页攻击因子

胃酸胃蛋白酶H.Pylori胃泌素胆盐酒精一些食物药品(NSAIDs)防御因子

粘液和碳酸氢盐细胞再生胃粘膜血流前列腺素表皮生长因子免疫应答消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生机制-------天平学说作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第7页一、抗酸药壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药作用机制：1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性

作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第8页惯用抗酸药氢氧化镁

作用较强、较快，有轻泻作用，可引发血镁过高.三硅酸镁

作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡面有保护作用.氢氧化铝

作用较强但迟缓，有收敛、引发便秘作用.碳酸钙

作用较强、快而持久，可产生CO2气体，引发继发性胃酸分泌增多.碳酸氢钠

作用较弱、快而短暂，可产生CO2气体，能引发碱血症.

作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第9页二、胃酸分泌抑制药作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第10页胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+Ca2+cAMP组胺Ach胃泌素H+pH0.8H+pH7.3Ca2+壁细胞胃腔作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第11页H2受体阻断药

H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值新药。当前临床应用有:西咪替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranitidine）法莫替丁（famotidine）尼扎替丁（nizatidine）

溃疡治疗史上第一次革命作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第12页作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第13页H2受体阻断药

药理作用

竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引发胃酸分泌。能显著抑制基础胃酸及食物和其它原因所引发胃酸分泌。雷尼替丁抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强4-10倍，法莫替丁比西咪替丁强20-50倍。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第14页临床应用

用于十二指肠溃疡、胃溃疡，对十二指肠溃疡疗效更加好。不良反应

1偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。2长久服用西米替丁、法莫替丁可有抗雄激素样作用，可引发阳萎、性欲消失及乳房发育。H2受体阻断药作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第15页AFreesamplebackgroundfromM受体阻断药哌仑西平pirenzepine

药理作用

抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶分泌。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第16页AFreesamplebackgroundfromSlide17

临床应用

胃及十二指肠溃疡应激性溃疡，急性胃粘膜出血促胃液素瘤也有一定作用缓解症状作用不如H2阻断药不良反应轻、大剂量可有阿托品样作用效能相对差，且有抗胆碱副作用，少用作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第17页Slide18

丙谷胺proglumide为氨基酸衍生物，化学结构与促胃液素、缩胆囊素两种肽终末端相同。为胃泌素受体阻断药。抑制胃酸分泌，胃粘液己糖胺量↑→胃粘膜屏障作用↑→促进溃疡愈合。临床效果不理想，现已少用。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第18页（四）H+-K+-ATP酶抑制药

奥美拉唑兰索拉唑

作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第19页作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第20页质子泵抑制药

奥美拉唑（Omeprazole，洛赛克)药理作用：

1、抑制胃酸分泌本品口服吸收后可选择性地浓集于壁细胞分泌小管周围，与H+结合转为有活性次磺酰胺衍生物→特异性地与壁细胞上H+，K+-ATP酶巯基结合，使其失活→从而不可逆地抑制H+泵功效，抑制基础胃酸以及由组胺、促胃液素、乙酰胆碱、食物等激发胃酸分泌。作用强而持久（20~24h）。大剂量可造成无酸状态，是当前最强抑酸药。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第21页2、促进溃疡愈合增加粘膜血流量和促进胃肠粘膜生长作用，故有利于溃疡愈合。3、抑制幽门螺杆菌本品有较弱抑制幽门螺杆菌生长作用，与抗幽门螺杆菌药品联合应用，则有显著协同抑菌作用。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第22页Slide23

临床应用胃及十二指肠溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；反流性食道炎有效率达75%-85%。不良反应发生率约3%，皮疹、外周神经炎、性激素紊乱WBC↓，肝损、偶见；连续用药≯8周。

作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第23页三、粘膜保护药胃粘膜屏障包含：细胞屏障、粘液－

HCO3-盐屏障。能预防有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮能快速重建和再生，有修复作用。屏障功效受损可造成溃疡。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第24页作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第25页作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第26页AFreesamplebackgroundfromSlide27

米索前列醇misoprostol

可刺激胃粘液HCO-

3盐分泌→维持粘膜细胞完整性①抑制基础胃酸分泌；②有较强保护作用。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第27页【临床应用】消化性溃疡——疗效比不上H2受体阻断药，作为有价值替换治疗药预防复发【不良反应】最常见：腹泻，30%患者——炎性肠病禁用兴奋子宫，致流产——孕妇禁用作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第28页药理作用在pH<4时，可聚合成胶冻，牢靠地粘附于上皮细胞和溃疡基底，抵抗胃酸和消化酶侵蚀；能降低胃酸和胆汁酸对胃粘膜损伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有很好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。硫糖铝（sucralfate,ulcerlmine）作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第29页【临床应用】消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，疗效与H2受体阻断药相同【不良反应】便秘----2%（铝盐）肾衰病人慎用——铝吸收【药品相互作用】酸性环境下激活----餐前1h空腹服用；服药后30min内禁用抗酸药作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第30页枸橼酸铋钾胶体碱式枸橼酸铋药理作用溶于水形成胶体溶液。能形成氧化铋胶体从容于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护膜。也能降低胃蛋白酶活性。还能促进粘液分泌。抑制幽门螺旋杆菌。临床应用用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体阻断剂相同，但复发率较低。不良反应服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。肾功不良者禁用，以免引发血铋过高。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第31页【临床应用】胃、十二指肠溃疡，疗效与H2受体阻断药相同铋盐----根除幽门螺杆菌感染【不良反应】很安全可使舌、粪染黑短期使用----长久使用铋盐可引发铋中毒禁用于妊娠妇女或肾衰病人作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第32页四、根除幽门螺旋杆菌治疗

幽门螺旋菌能胃粘液分解，破坏粘膜屏障。消除幽门螺旋菌可显著降低十二指肠溃疡复发率。根治幽门螺旋菌含有主要意义。幽门螺旋菌在体外对各种抗菌药非常敏感，但体内单用一个药品，普通无效。临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等2-3药作联合应用。溃疡治疗史上第二次革命作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第33页

1、任何一个H2R或质子泵抑制剂：4~6周，6～8周2、粘膜保护剂如枸橼酸铋8~12周3、重复发作者需用H2R维持治疗最少1年

溃疡治疗策略作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第34页4、根除Hp治疗方案

PPI为基础方案：疗程7-14d。

①奥美拉唑或兰索拉唑；②阿莫西林或克拉霉素；③甲硝唑或替硝唑。铋剂为基础方案：疗程14d。

①胶体次枸橼酸铋；②阿莫西林或克拉霉素；③甲硝唑或替硝唑。作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第35页抗生素:阿莫西林/克拉霉素联适用药抑制胃酸分泌药

+阿莫西林/克拉霉素H.pylorieg:omeprazole-clarithromycin-

amoxicillin(2周)H.pylori感染治愈率(75%)

H.pylori根除率

↑

溃疡复发率↓

作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第36页抗消化性溃疡药小结2、H2受体阻断药

↓胃酸分泌6、胃黏膜保护药

形成胃黏膜屏障

5、H+-K+-ATP酶抑制药

↓胃酸分泌

1、抗酸药中和胃酸

7、抗菌药品

根除H.pylori

3、M1受体阻断药

↓胃酸分泌

4、胃泌素受体阻断药

↓胃酸分泌

作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第37页第三节胃肠运动功效调整药作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第38页作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第39页作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第40页促胃肠动力药

多潘立酮

作用：阻断外周多巴胺受体，加强胃肠蠕动，止呕。应用：

1、胃运动减弱、返流性食道炎；2、呕吐。

作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第41页甲氧氯普胺（胃复安）药理作用：1、促进胃肠蠕动：阻断胃肠道多巴胺受体；促进ACH释放。2、止呕：阻断中枢CTZD2受体。3、催乳：阻断下丘脑D2受体，降低催乳素抑制因子释放。临床应用

1、胃肠功效失调、糖尿病胃轻瘫和食管反流2、呕吐3、产后少乳作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第42页

第四节泻药和止泻药作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第43页（一）、渗透性泻药

口服后升高肠内渗透压——阻止肠道内水分吸收——肠内容积增加——肠道被扩张刺激肠壁——小肠蠕动增加——内容物进入大肠——排便（注意：药液浓度过高——从组织内吸收大量水分——脱水——服药时用水稀释）作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第44页

硫酸镁硫酸钠作用强度

导泻作用强烈

较硫酸镁弱临床应用

用于排除肠内毒物

同硫酸镁

及一些驱肠虫药不良反应

电解质紊乱、脱水

较硫酸镁安全禁忌症

中枢抑制药中毒

充血性心力衰竭

月经及妊娠期妇女

（盆腔充血）作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第45页（二）、接触性泻药①接触肠黏膜增加其通透性---水电解质向肠腔扩散---肠腔内液体增加②直接刺激肠壁黏膜---增强肠蠕动酚酞：长久服用有致癌危险大黄：含有鞣酸，引发继发性便秘番泻叶：作用温和，用于急、慢性便秘蓖麻油：作用强烈，用于术前或检验前清肠作用于消化系统的药物医学知识专家讲座第46页（三）、容积性泻药和润滑性泻药容积性泻药纤维素吸水膨胀—增加肠容积—促进肠蠕动，软化大便——功效性便秘植物性食物：蔬菜、水果润滑性泻药液状石蜡：润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收甘油（开塞露）：高渗压刺激直肠引发排