药理学完整版专业知识培训专家讲座

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药理学第一章总论第一节绪论一、药理学研究对象与任务药理学(pharmacology)，是研究药品与机体(包含病原体)相互作用及其规律一门学科，它为临床合理用药提供基本理论知识。该学科与临床治疗学亲密相关，是基础医学与临床医学桥梁和纽带。

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药理学

药品(drug)是指可用于疾病诊疗、预防和治疗化学物质，包含那些能干扰、调整机体正常功效物质(如计划生育用药)。药理学完整版专业知识培训第3页

药理学

研究对象：

药理学既研究药品对机体作用及作用机制，又研究机体对药品处置过程规律。前者称为药品效应动力学(pharmacodynamics)，简称药效学；后者称为药品代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学。可见药理学研究主要对象是机体。其研究伎俩主要借助于很多学科理论和技术，如生理学、生物化学、细胞和分子生物学、免疫学、微生物学、遗传学及病理学等，所以药理学研究属于广义生理科学范围。

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药理学任务：药理学科主要研究任务是在药效学和药动学研究基础上，指导临床合理使用药品，使药品能最大程度发挥其治疗作用及降低不良反应，开发新药，发觉老药新用途，并为其它学科发展提供试验资料。所以药理学对医学及药学发展都含有十分主要作用。

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药理学二、药理学发展简史1.传统本草学我国最早相关药品学书《神农本草经》，收载了365种药品。唐代《新修本草》一书是我国第一部，也是世界上第一部药典，全书共收载药品884种。明代伟大医药学家李时珍巨著《本草纲目》是我国传统医学经典著作。

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药理学2.当代药理学

近年来，伴随其它学科发展，尤其是分子生物学技术应用和发展促进了药理学飞速发展，药理学已产生了许多各具特色分支学科，主要为基础药理学，也称临床前药理学和临床药理学。依据不一样系统，药理学又分为神经精神药理学、心血管药理学、免疫药理学、生殖药理学、内分泌药理学和化学治疗学等。对药品作用机制研究也逐步深入，由原来经典药理学，逐步向生化药理学、细胞药理学、分子药理学和量子药理学等发展。

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三、新药临床前药理试验与临床药理学研究四、药品监督、管理

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第二节药品效应动力学

药品效应动力学(pharmacodynamies，简称药效学)是指药品对机体作用，即研究药品对机体产生生理、生化效应，引发药品效应机制，以及药效强度与剂量之间关系，以说明药品作用。药效学是药理学研究主要内容之一，其对指导临床合理用药，充分发挥药效，防止或降低药品不良反应含有主要意义。药理学完整版专业知识培训第9页

药理学一、药品基本作用

(一)药品作用性质药品作用（drugaction）：是指发生在药品与机体组织细胞间始初作用。药理效应（pharmacologicaleffect）：药品作用结果，是机体反应表现，大多由机体器官原有功效水平改变所引发。

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兴奋（stimulation）：功效提升称为兴奋，引发兴奋药物称兴奋药。抑制（depression）：引发功效活动减弱作用称抑制，其药品称抑制药。另外，依据用药目标不一样，一些药品作用如化疗药品抗生素、喹诺酮类药品等，可抑制或杀灭病原微生物和寄生虫；有一些化疗药品具抗肿瘤作用；维生素和激素等可补充机体不足。药理学完整版专业知识培训第11页

药理学(二)药品作用类型1.局部作用与吸收作用无需药品吸收而在用药部位发挥直接作用，称局部作用。吸收作用又称全身作用是指药品吸收人血后，分布到机体相关作用部位而发挥作用。

2.药品作用选择性(selectivity)

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药理学3.药品作用双重性（1）治疗作用:凡符适用药目标，并能到达防治效果作用。a对因治疗(etiologicaltreatment):针对病因治疗b对症治疗(symptomatictreatment):用药品改进疾病症状，但不能消除病因,也称治标。

(2)不良反应:不符适用药目标，给病人带来不适或痛苦反应。

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1）副作用(sideeffect)药品在治疗剂量时所出现与治疗目标无关不适反应，也称副反应(sidereaction)。副作用普通都较轻微，是可逆性功效改变。其产生原因是药品选择性低，作用范围广。通常是难以防止，但有些药品副作用可设法纠正。

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药理学2）毒性反应用药剂量过大或用药时间过长而引发不良反应，称毒性反应(toxicreaction)有时也称药源性疾病。急性毒性：因服用剂量过大而马上发生毒性。慢性毒性：长久用药后逐步发生毒性。致畸、致癌与致突变合称三致反应，均属于慢性毒性范围。毒性反应普通在超出极量时才会发生。但有时也会因病人缺点、病理状态或适用其它药品而引发敏感性增加，在治疗量时即出现中毒反应。毒性反应表现主要是对中枢神经系统、消化系统、血液及循环系统，以及肝；肾功效等方面造成功效性或器质性损害，甚至危及生命。每个药品都可出现其特定中毒症状。

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药理学3）变态反应机体受药品刺激，发生异常免疫反应，而引发生理功效障碍或组织损伤，称变态反应(allergyreaction)。4）继发性反应因为药品治疗作用引发不良后果，称继发性反应(secondaryreaction)又称治疗矛盾。5）后遗效应指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残余生物效应，称后遗效应(residualeffect)。

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药理学二、药品作用机制(一)受体理论

1.受体基本概念

受体理论是药效学基本理论之一。它从分子水平说明生命现象生理和病理过程，是解释药品药理作用、作用机制、药品分子结构和效应之间关系一个基本理论。药理学完整版专业知识培训第18页

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(1)受体特征：受体(receptor)是存在于细胞膜上或细胞内特殊蛋白质(糖蛋白或脂蛋白)，能与药品结合，传递信息，引发对应药理效应。药品与受体相互作用，系药品经过与受体结合而产生药理作用。药品与受体相互作用遵照质量作用定律，药品占领受体数量取决于受体周围药品浓度以及单位容积内受体总数，当被占领受体数量增加时，效应也随之增强。药理学完整版专业知识培训第19页

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药品与受体相互作用，普通表示为：

式中D代表药品，R代表受体，DR代表药品-受体复合物，经过系列连锁反应产生效应(E)，kl、k2分别为结合与解离常数。D+RDREklk2药理学完整版专业知识培训第20页

药理学受体含有以下特征：饱和性特异性可逆性高亲和性结构专一性立体选择性区域分布性亚细胞或分子特征配体结合试验资料与药理活性相关性生物体存在内源性配体

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药理学（2）受体类型和受体调整受体类型依据受体分布，受体大致可分三类：①细胞膜受体，位于靶细胞膜上，如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片(内阿片肽)受体、组胺受体及胰岛素受体等。②胞浆受体，位于靶细胞胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等。③胞核受体。位于靶细胞细胞核内，如甲状腺素受体存在于胞浆内或细胞核内。药理学完整版专业知识培训第22页

药理学依据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，也可将受体分四类：①含离子通道受体，如N型乙酰胆碱受体含钠离子通道，脑中γ-氨基丁酸(GABA)受体情况类似；②G蛋白偶联受体，如肾上腺素、多巴胺、5—羟色胺、M型乙酰胆碱、前列腺素及一些多肽激素等受体；③含有酪氨酸激酶活性受体，如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子受体；④细胞内受体，甾体激素受体、甲状腺受体等。药理学完整版专业知识培训第23页

药理学2)受体信号传导

受体在识别对应配体并与之结合后需要细胞内第二信使如经过cAMP、Ca2+、醇磷脂、cGMP等，将取得信息增强、分化、整合并传递给效应机制，才能发挥其特定生理功效或药理效应。3)受体亚型

各种受体都有特定分布部位和特殊功效。有些细胞含有各种受体，如心肌细胞有M胆碱受体、β1、β2肾上腺素受体、H2受体等。有时一个拮抗剂可阻断各种受体，如氯丙嗪可阻断多巴胺受体、α肾上腺素受体外，对胆碱受体、组胺受体和5—羟色胺受体也有较弱阻断作用。药理学完整版专业知识培训第24页

药理学4)受体调整（receptorregulation）：指受体与配体作用，其相关受体数目和亲和力改变。

向上调整（downregulation）向下调整（upregulation）同种调整（homospecificregulation）异种调整（heterospecificregulation）药理学完整版专业知识培训第25页

药理学(二)作用于受体药品

激动药(agonist)：既亲和力又有内在活性药品，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。完全激动药部分激动药拮抗药(antagonist)：有较强亲和力，而无内在活性（α=0）药品。竞争性拮抗药非竞争性拮抗药

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药理学(三)药品作用机制1.非特异性药品作用机制2.特异性药品作用机制对受体激动或阻断影响递质释放或激素分泌影响自体活性物质影响酶活性影响离子通道补充机体所缺物质

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药理学logCElogCE竞争性拮抗药（A）、非竞争性拮抗药（B）对激动药量效曲线影响（虚线为激动药量效曲线）AB药理学完整版专业知识培训第29页

药理学三、药品构效关系与量效关系

(一)药品构效关系特异性药品化学结构与药理作用有亲密关系。普通说，结构类似化合物能与同一酶或受体结合，产生激动作用。取代基团渐增大，内在活性渐减弱，乃至变成部分激动药或拮抗药。药品结构式相同，但光学活性不一样而成为光学异构体，它们药理作用既可表现有量(作用强度)差异，也可发生质(作用性质)改变。多数药品左旋体含有药理活性，如左旋多巴、左旋咪唑、吗啡等。也有少数药品右旋体含有较高药理活性，如奎尼丁、乙胺丁醇、洋地黄毒苷等。

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药理学(二)药品量效关系

1.量反应:药理效应强度，可用数字或量分级表示：如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛程度等，这种反应类型称量反应(gradedresponse)。量反应曲线：最小有效量最大效应（Emax,效能）效价强度药理学完整版专业知识培训第31页

药理学1/2Emax剂量（或浓度）Emax效能强度Emax1/2Emax效应AB对数剂量（或浓度）AB0.81.00.60.40.20最大效应百分率量反应量-效曲线药理学完整版专业知识培训第32页

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2.质反应：观察药理效应是用阳性或阴性：如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出现，结果以反应阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型称质反应(quantalresponse)。质反应曲线半数有效量（ED50）半数致死量(LD50)药理学完整版专业知识培训第33页

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左：量反应量效曲线右：质反应量效曲线ED为药效S型曲线LD为药效S型曲线CSF为可靠安全系数CSF=LD1/ED99ESF为实效安全系数ESF=LD5/ED80SI为安全系数SI=LD5/ED95TI为治疗质数TI=LD50/ED500%50%100%EDLDCSFSIESFTIlogD药理学完整版专业知识培训第34页

药理学药品安全性评价指标：⑴治疗指数（TI）用它来预计药品安全性，数值越大越安全。TI=LD50/ED50⑵安全范围（marginofsafety）用药品最小有效量和最小中毒量之间距离表示药品安全性。

(3)安全系数(SI)SI=LD5/ED95(4)可靠安全系数(CSF)CSF=LD1/ED99

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第三节药品代谢动力学

药品代谢动力学(pharmacokinetics，简称药动学）是研究机体对药品处置(drugdisposition)过程即药品在体内吸收(absorption)、动态改变过程分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion)过程动态改变。经过体内药量或血药浓度随时间改变，用数学方程式或药动学参数来描述动态改变规律。药理学完整版专业知识培训第36页药理学

一、药品体内过程(一)药品跨膜转运1.被动转运(passivetransport)：指药品由浓度高一侧向浓度低一侧进行跨膜转运。特点：①不需要载体；②不消耗能量；③转运时无饱和现象；④不一样药品同时转运时无竞争性抑制现象；⑤当膜两侧浓度到达平衡时转运即保持在动态稳定水平。药理学完整版专业知识培训第37页药理学影响药品跨膜转运最主要理化性质：⑴溶解性指药品含有脂溶性和水溶性。⑵解离性惯用药品多属于弱酸性或弱碱性化合物，它们在水溶液中仅部分解离，且其解离型多少取决于药品所在溶液pH值，其解离特征以pKa表示。pKa即弱酸性或弱碱性药品在50%解离时溶液pH值。解离型药品不易经过生物膜，故溶液pH值改变能影响药品转运。这种特点及其影响可用Handerson-Hasselbalch公式说明。

药理学完整版专业知识培训第38页药理学弱酸性药品

KaHAH++A-Ka=[HA][A-]pKa=pH-log[HA][A-]pH-pKa=log[HA][A-]10pH-pKa=[HA][A-]即[离子型][非离子型][HA]=[A-]当pH=pKa时，BH+H++BKa弱碱性药品

Ka=[BH+][H+][B]pKa=pH-log[BH+][B]pKa-pH=log[BH+][B]即[离子型][非离子型]10pKa-pH=[B][BH+][BH+][B]=当pH=pKa时，药理学完整版专业知识培训第39页药理学被动转运尚可分为：（1）简单扩散(simplediffusion):又称脂溶扩散，脂溶性药品克溶于膜脂质经过细胞膜。（2）滤过(filtration)：是指分子直径小于膜孔水溶性极性或非极性药品，借助膜两侧流体静压和渗透压差被水携带到低压侧过程。（3）易化扩散(facilitateddiffusion)：又称载体转运，是经过细胞膜上一些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散，不需供给能量。药理学完整版专业知识培训第40页药理学

2.主动转运特点：①需要载体，载体对药品有特异性选择作用；②需要消耗能量；③受载体转运能力限制，当载体转运能力到达最大时有饱和现象；④不一样药品同时被同一载体转运时，有竞争性抑制现象；⑤当膜一侧药品转运完成后转运即停顿。药理学完整版专业知识培训第41页药理学

3.膜动转运：大分子物质转运伴有膜运动，称膜动转运(cytosis)。(1)胞饮(pinocytosis)：是指一些液态蛋白质或大分子物质，可经过生物膜内陷形成小胞吞噬而进入细胞内。如脑垂体后叶粉剂，可从鼻黏膜给药吸收。(2)胞吐(exocytosis)：是指一些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外，如腺体分泌及递质释放等。药理学完整版专业知识培训第42页药理学

(二)药品吸收

1.消化道吸收首关消除(firstpasselimination):一些药品经过肠黏膜及肝时，部分可被代谢灭活而使进人体循环药量降低，这一现象称首关消除。2.注射部位吸收3.呼吸道吸收4.皮肤和粘膜吸收药理学完整版专业知识培训第43页药理学

(三)药品分布

1.与血浆蛋白结合2.局部器官血流量3.组织亲和力4.体液PH和药品理化性质5.体内屏障（1）血脑屏障（blood-brainbarrier）（2）胎盘屏障（placentalbarrier）药理学完整版专业知识培训第44页药理学（四）药品代谢1.药品代谢反应（1）一相反应氧化反应还原反应水解反应（2）二相反应

1)结合反应

药理学完整版专业知识培训第45页药理学2.微粒体混合功效氧化酶系（1）肝微粒体酶系氧化药品过程药品转化有赖于酶催化，体内有两类转化催化酶专一性酶：乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶非专一性酶：肝微粒体混合功效氧化酶系

肝微粒体混合功效氧化酶系统主要存在于肝细胞内质网中，故又称为肝药酶。该系统中主要酶为细胞色素P-450。药理学完整版专业知识培训第46页药理学

（2）药品对肝微粒体酶系影响1）酶诱导：有些药品可使肝药酶合成加速或降解减慢。药酶诱导作用可解释连续用药产生耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药品相互作用、遗传差异、个体差异及性别差异等。2）酶抑制：有些药品如氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松等能抑制肝药酶活性。氯霉素与苯妥英钠适用，可使苯妥英钠在肝内生物转化减慢，，血药浓度升高，甚至可引发毒性反应。

药理学完整版专业知识培训第47页药理学

（五）药品排泄

1.肾排泄2.胆汁排泄3.乳腺排泄4.其它药理学完整版专业知识培训第48页药理学主讲教师：杨世杰教授pharmacology主讲单位：吉林大学基础医学院药理教研室共计：48课时第四讲吉林大学远程教育药理学完整版专业知识培训第49页药理学

二、药品动力学基本概念

（一）血药浓度动态改变1.血药浓度-时间曲线：药品体内过程可用体内药量或血药浓度随时间改变，即经过血药浓度-时间曲线(药-时曲线)直观地表示这一动态过程。从而定量地分析药品在体内动态改变。2.给药路径与药-时曲线

药理学完整版专业知识培训第50页药理学药峰浓度最低中毒浓度最低有效浓度代谢排泄过程达峰时间潜伏期连续期残留期时间血药浓度安全范围吸收分布过程非血管路径给药药-时曲线药理学完整版专业知识培训第51页药理学3.生物利用度(bioavailability,F)指血管外给药后能被吸收进入体循环分数或速度。公式为：

AUC（血管内给药）

AUC（血管外给药）

×100%绝对生物利用度F=AUC（对照药）

AUC（共试药）

×100%相对生物利用度F’=通常以血管内（如静脉注射）给药所得时量曲线下面积（AUC）为百分之百，再与血管外给药（如口服、肌注、舌下、吸入等）所得AUC相除，可得到经过吸收过程而实际抵达体循环绝对生物利用度，以此评价同一个药品不一样给药路径吸收程度；相对生物利用度评价不一样厂家同一个制剂或同一厂家不一样批号药品间吸收情况是否相近或等同，假如有较大差异将造成药效方面较大改变。药理学完整版专业知识培训第52页药理学(二)房室模型

房室模型(compartmentmodel)是假设人体作为一系统，内分成若干房室。药品进人体内可分布于房室中，因为分布速率快慢，可把该系统分为一室和二室开放型模型等。房室模型仅是便于进行药动学分析一个概念。药理学完整版专业知识培训第53页药理学

1．一室开放型模型用药后药品进入血液循环并迅即分布到全身体液和各组织器官中，而快速到达动态平衡，则称此系统为一室开放型模型或一室模型。D指用药剂量，Ka为吸收速率常数，C为血药浓度，Vd为表观分布容积，CVd为体内药量，Ke为消除速率常数，E为消除药量。

CVdDEKeKa

一室开放型模型药理学完整版专业知识培训第54页药理学

2．二室开放型模型或称二室模型是表示药品在体内组织器官中分布速率不一样，药品首先进入分布容积较小中央室，包含全血和血流充盈组织·，如肾、脑、心、肝等，然后较迟缓地进入分布容积较大周围室，如血管供给较少，血流迟缓肌肉、皮肤、脂肪等。药理学完整版专业知识培训第55页药理学中央室及周围室之间转运是可逆，K12表示药品由中央室转至周围室一级速率常数；k21表示药品由周围室转运至中央室一级速率常数。当分布到达动态平衡时，两室转运速率相等，即但药品只能从中央室消除。大多数药品在体内转运和分布符合二室模型。中央室C1V1周围室C2V2KaDEKeK12K21二室开放型模型图药理学完整版专业知识培训第56页药理学

3．分布相与消除相(1)分布相(α相)：给药后血药浓度快速下降，表示药品马上随血流进人中央室，然后再分布到周围室。同时也有部分药品经代谢、排泄而消除。该时相主要与分布相关，故称分布相，α为分布相速率常数。(2)消除相(β相)：分布逐步到达平衡后，表示血药浓度下降主要是因为药品从中央室消除。周围室药品浓度则按动态平衡规律，随同血药浓度按百分比地降低，因而该段近于直线，称消除相或β相，β为消除速率常数。药理学完整版专业知识培训第57页药理学分布相消除相时间血药浓度对数值βα二室模型药时曲线药理学完整版专业知识培训第58页药理学(三)表观分布容积(apparentvolumeofdistribution，Vd或V)指理论上药品均匀分布应占有体液容积，单位是L或L/kg。表观分布容积并不代表某特定生理空间大小，仅是便于进行体内药量与血药浓度交换运算一个比值。表观分布容积药理意义：表示药品在组织中分布范围广不广，结合程度高不高。

Vd=C（血浆药品浓度，mg/L）A（体内药品总量，mg）药理学完整版专业知识培训第59页药理学(四)速率过程和半衰期1．一级动力学是指药品转运或消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内转运或消除某恒定百分比药量。此恒定百分比，就是一级动力学速率常数k，其单位为时间-1(h-1)。药品被动转运，其转运速率与膜两侧浓度差成正比，亦属一级动力学转运。如将血药浓度C与时间t作图，则呈指数曲线。如将血药浓度对数与时间作图，则为一直线。大多数药品在体内转运或消除属于这一类型，其速率常数，分别称为转运速率常数或消除速率常数。

药理学完整版专业知识培训第60页药理学血药浓度时间时间血药浓度对数值一级速率在普通坐标系和半对数坐标系上时量曲线药理学完整版专业知识培训第61页药理学一级动力学数学方程：dC/dt=-kC式中dC／dt表示药品消除速率，k为消除速率常数。积分后得：Ct=Coe-kt若以Co为起始血药浓度，Ct为经t时间后血药浓度，则：1nCt=-kt+lnCo

或以惯用对数表示：

式中lgCo为截距，此线性方程斜率为-k／2.303。

lgCt=-+lgCok2.303t(y=ax+b)药理学完整版专业知识培训第62页药理学消除半衰期(t1/2)：指血药浓度降低二分之一所需要时间。t1/2可从消除速率常数k计算：t1/2=0.693/k在一级动力学这一类型，其t1/2是一常数。如某药度为0.198h-1，此药半衰期为：t1/2=0.693/k=0.693/0.198=3.5h

药理学完整版专业知识培训第63页药理学

一级消除动力学特点：(1)机体对药品消除以被动转运方式，反应机体对药品消除能力有余。(2)药品消除以恒比方式排出。(3)t1/2是固定值。(4)药-时曲线为直线，又称线性动力学。

药理学完整版专业知识培训第64页药理学主讲教师：杨世杰教授pharmacology主讲单位：吉林大学基础医学院药理教研室共计：48课时第五讲吉林大学远程教育药理学完整版专业知识培训第65页药理学

2．零级动力学

指单位时间内吸收或消除相等量药品，此与药量或浓度无关，也称恒量吸收或消除。ko是零级动力学消除速率常数，其单位是药量/小时（mg／h)。描述零级动力学方程式是：dC／dt=-ko

或积分：Cc=Co-kot在零级动力学这一类型，其消除半衰期：

其半衰期可随给药剂量或浓度而改变。0.5

Cokot1/2=药理学完整版专业知识培训第66页药理学

零级速率在普通坐标系和半对数坐标系上时量曲线血药浓度时间时间血药浓度对数值药理学完整版专业知识培训第67页药理学

零级消除动力学特点：(1)机体对药品消除以主动转运方式，反应机体对药品消除能力不足。(2)药品消除以恒量方式排出。(3)t1/2与CO值相关。

药理学完整版专业知识培训第68页药理学

(五)去除率

去除率(clearance，CL)是指在单位时间内，从体内去除药品表观分布容积部分，即每分钟有多少毫升血中药量被去除，其单位为ml.min-1.kg-1。按去除路径不一样，有肾去除率(CLr)，肝去除率(CLh)等之分。血浆总去除率则是肾和肝去除率等总和。

去除率等于表观分布容积乘消除速率常数ke:CL=Vd·ke或CL=0.693·Vd／t1/2也可从实际吸收药量(FD)与药-时曲线