常用的抗心律失常药专家讲座

抗心律失常药常用的抗心律失常药专家讲座第1页一、正常心肌电生理静息膜电位：心肌细胞在静息时，膜电位处于内负外正极化状

态。动作电位：心肌细胞兴奋时，发生除极和复极，形成动作电位，

按发生次序分成5个时相。1、正常心肌膜电位常用的抗心律失常药专家讲座第2页0相（除极期）：静息电位由-90mV上升至+30mV快反应细胞—Na+经过细胞膜快钠通道大量快速内流形成。慢反应细胞—Ca2+较慢内流引发。1相（快速复极早期）：短暂K+外流和Cl-内流。2相（迟缓复极期）：主要是Ca

2+内流，并有少许Na+迟缓内流，同时有少

量K+外流及Cl-内流，是各种离子流入流出平衡结果，又称平台期。3相（快速复极期）：Ca2+内流停顿，K+

快速外流，膜电位快速恢复到静息膜电

位水平。4相（静息期）：经过Na+,K+-ATP酶作，

恢复到静息电位时离子分布。动作电位时程（ADP）：0相到3相完成了除极和复极常用的抗心律失常药专家讲座第3页2、自律性

部分心肌细胞在没有外来刺激作用下，自发节律性兴奋特征。3、传导性

心肌细胞在任何部位发生兴奋不但能够传至整个细胞，而且能够传至相邻细胞，以至引发整块心肌兴奋。4、有效不应期

心肌细胞从除极开始到复极膜电位恢复到-60mV一段时程内，刺激不能引发动作电位，称为有效不应期（ERP）。

常用的抗心律失常药专家讲座第4页心律失常

是因为心肌自律性异常或冲动传导障碍引发心动频率或心动节律发生改变，并可影响心脏泵血功效。心律失常分类迟缓型：异丙肾上腺素或阿托品治疗快速型：抗心律失常药治疗

常用的抗心律失常药专家讲座第5页1、降低心肌自律性：①抑制快反应细胞4相Na+内流（奎尼丁）或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流（维拉帕米），减慢4相除极化速度率；②促进K+外流（利多卡因）而增大最大舒张电位，4相除极化所需

时间延长。

2、消除折返激动：

①改进传导，消除单项阻滞（利多卡因）

②抑制传导，变单向阻滞为双向阻滞（奎尼丁）二、抗心律失常药作用机制常用的抗心律失常药专家讲座第6页3、改变ERP，APD，消除折返：

①延长ERP↑↑,APD↑,(EPD∕APD)↑，绝对延长ERP（奎尼丁，胺碘酮）②缩短APD↓↓，ERP↓，(EPD∕APD)↑，相对延长ERP（利多卡因、苯妥英钠）③使邻近细胞ERP不均一趋向均一4、降低后除极与触发活动：①促进和加速复极，降低EAD；②降低心肌细胞内Ca2+浓度（维拉帕米），从而有效降低DAD。常用的抗心律失常药专家讲座第7页抗心律失常药分类：药品主要特征Ⅰ钠通道阻滞剂

ⅠΑ奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺适度，绝对延长ERPⅠΒ利多卡因，苯妥英钠，美西律轻度，促进K＋外流，缩短APD，相对延长ERPⅠC普罗帕酮显著，对APD几乎无影响Ⅱβ受体阻滞剂普萘洛尔阻断β受体Ⅲ延长APD药胺碘酮抑制K＋外流，延长ERP,APDⅣ钙拮抗药维拉帕米抑制Ca2＋内流

常用的抗心律失常药专家讲座第8页一、Ⅰ类药——钠通道阻断药（一）ⅠA类药品电生理作用：适度抑制Na＋内流，降低自律性，减慢传导速度；不一样程度抑制K+外流、Ca2+内流，延长APD和ERP。代表药品奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺。

常用的抗心律失常药专家讲座第9页

奎尼丁（Guinidine）：［药理作用］

1.降低自律性：抑制4相Na＋内流

2.减慢传导：抑制0相Na＋内流

3.延长ERP：减小3相K＋外流4.降低心肌收缩力:抑制Ca2＋内流

5.抗胆碱作用：心房肌ERP↑：利于治疗房颤房扑

房室传导↑室率↑：先用强心苷反抗

6.抗受体作用：血管扩张，血压下降

常用的抗心律失常药专家讲座第10页奎尼丁对心肌动作电位、心电图及ERP/APD比值影响01234

200-20-40-60-80-100A

动作电位时相QSTB对应心电图RERPCERP/APD比值APD降低膜反应性延长ERP、APD延长Q-T间期QRS波加宽：给药前：给药后常用的抗心律失常药专家讲座第11页[应用]

广谱抗心律失常药，可用于房颤、房扑、室上性及室性早搏和心动过速治疗，在用于房颤和房扑时，应先用强心苷抑制房室传导，以控制心室率。常用的抗心律失常药专家讲座第12页发生率高：1/3，安全范围窄1.金鸡钠反应：头痛、耳鸣、视力含糊等2.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等3.心脏毒性：严重心律失常：房室和心室内传导阻滞奎尼丁晕厥或猝死：引发严重心动过速型心律失常→

晕厥、惊厥乃至死亡。4.低血压（阻断受体）5.血栓栓塞6.过敏反应[不良反应]常用的抗心律失常药专家讲座第13页用奎尼丁治疗房颤、房扑前应先用强心甙苯巴比妥可↓奎尼丁作用奎尼丁与其它血管舒张药适用可致BP↓↓↓禁用于房室传导阻滞、强心苷中毒、病窦综合症和过敏病人。慎用于心衰及低血压[药品相互作用与禁忌症]常用的抗心律失常药专家讲座第14页普鲁卡因胺（Procainamide）

[药理作用]：

1.对心脏直接作用与奎相同但弱

2.仅有微弱抗胆碱作用,不阻断受体

[应用]：

1.房扑、房颤:疗效不如奎尼丁

2.对室性心动过速:疗效优于奎尼丁

3.治疗心梗后室性心律失常（猝死）

[不良反应]

久用引发“红斑狼疮样反应”，故用药以不超出1月为宜。

常用的抗心律失常药专家讲座第15页丙吡胺（Disopyramide）

对心脏直接作用与奎尼丁相同

抑制心功效: 丙>普>奎

加重心律失常: 丙<普<奎抗胆碱作用：丙>奎>普常用的抗心律失常药专家讲座第16页（二）ⅠB类药品：轻度抑制Na＋通道

利多卡因、苯妥因钠、美西律

电生理特点：

1、轻度阻滞钠通道，抑制4相Na+内流,降低自律性2、促K+外流，缩短动作电位复极过程，相对延长ERP

3、膜稳定或麻醉作用常用的抗心律失常药专家讲座第17页利多卡因（Lidocaine）

局麻作用，p.o.首过效应，采取i.v.[药理作用]：

1.降低自律性:抑制4相Na＋内流，促K＋外流

2.改进传导性：作用于病变区，消除折返

①细胞外K+低时促K+外流致超极化→加紧传导→消除折返②心肌梗死区能减慢传导→消除折返

高浓度时或细胞外高K+减慢传导

3.缩短APD相对延长ERP：抑制2相Na＋内流；促3相K＋外流，

APD↓↓ERP↓但(EPD∕APD)↑，消除折返常用的抗心律失常药专家讲座第18页1、选择性浦氏纤维自律性↓

2、相对延长ERP

3、改进病区传导利多卡因对心肌AP、心电图及ERP/APD比值影响ERP/APD比值01234

200-20-40-60-80-100动作电位时相QST对应心电图Q-T↓RERPAPD给药前

给药后常用的抗心律失常药专家讲座第19页[不良反应]

1.中枢神经系统：嗜睡，头痛，视物含糊，过量可引发惊厥，

甚至呼吸抑制。

2.大剂量：Bp↓，窦性心动过缓、窦性停博、房室传导阻滞。

[禁忌症]

严重室内和房室传导阻滞者禁用[应用]仅用于室性心律失常。（房性无效）

急性心肌梗塞伴发室性心律失常首选药，对强心

苷中毒也有效。常用的抗心律失常药专家讲座第20页苯妥英钠（PhenytoinSodium）作用特点：1.电生理与利多卡因相同，降低自律性，相对延长ERP，但其改进房室传导，尤其是强心甙中毒时传导阻滞。

与强心苷竞争Na+-K+ATP酶应用：主要用于强心苷类药品中毒所致心律失常也可用于麻醉、心脏病手术后室性心律失常

常用的抗心律失常药专家讲座第21页美西律（Mexiletine）1．化学结构、作用、应用均与利多卡因相同2．特点：

口服有效，惯用于维持利多卡因疗效，

禁忌症：对重度心衰、心源性休克、迟缓型心律失常及心内传导阻滞者忌用常用的抗心律失常药专家讲座第22页ⅠC：显著抑制Na＋通道普罗帕酮（心律平）[药理作用及应用]

阻滞Na＋内流，减慢传导,降低自律性，对APD影响较小。

广谱，主要用于室性心率失常。[不良反应]

心脏毒性（房室阻滞，心动过缓）

恩卡尼,劳卡尼,氟卡尼

常用的抗心律失常药专家讲座第23页Ⅱ类：β受体阻滞药

——主要经过阻断β受体而发挥作用普萘洛尔（Propranolol心得安）

1.自律性：阻断心脏β受体，降低窦房结、浦氏纤维自律性

2.传导性：治疗量:抑制0相Ca＋＋内流，房室结传导性高浓度:膜稳定作用,抑制0相Na＋内流,浦氏纤维传导3.ERP：延长房室结ERP.

——抗心律失常基础

常用的抗心律失常药专家讲座第24页降低心肌O2，减轻心肌缺血，有利心律失常治疗。

[应用]主要用于室上性(房颤,房扑,心动过速),窦性心动过速※

合并有高血压、心绞痛患者

仅对运动或精神原因所致室性心律失常有效。常用的抗心律失常药专家讲座第25页三、Ⅲ类药—延长动作电位时程药胺碘酮（乙胺碘呋酮）（Amiodarone）[作用特点]

慢效、t1\2长、口服长期有效、广谱[药理作用]

1.抑制各种离子通道降低K+外流,主要作用是延长APD/ERP，消除折返。阻滞Ca＋＋,Na＋通道,对自律性，传导性都有降低。2.阻断、β受体:

松弛血管平滑肌，扩冠脉，降低心肌耗氧量常用的抗心律失常药专家讲座第26页[应用]

1、各种室上性及室性心律失常

2、也适合用于冠心病引发心律失常

[不良反应]1．甲状腺功效亢进或低下：2．角膜黄色斑：不影响视力，停药可恢复4．肝脏损害，间质性肺炎，肺纤维化严重5．心律失常或加重心功效不全：iv时较易出现常用的抗心律失常药专家讲座第27页四、Ⅳ类药—钙拮抗药

维拉帕米（Verapamil）（戊脉安）（异博定）作用：选择性阻滞慢钙通道，抑制Ca+内流

1、窦房结及房室结自律性↓

2、传导↓、ERP↑，利于消除折返

3、心肌收缩力↓，耗氧↓

4、外周血管扩张，血压↓应用：阵发性室上性心动过速：首选也适合用于兼有心绞痛，高血压患者

不良反应：低血压。iV过快可引发心动过缓、传导阻滞、心衰

（与β受体阻滞剂适用症状加重）常用的抗心律失常药专家讲座第28页

腺苷adenosine:短效，T1/210s作用：

与腺苷受体结合