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文档简介

第二章

中枢神经系统药物

CentralNervousSystemDrugs按药物治疗的疾病或药物作用分类：镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药中枢兴奋药按化学结构分类：巴比妥类：异戊巴比妥

苯二氮卓类：地西泮

酰胺及其他类：酒石酸唑吡坦格鲁米特、甲丙氨酯二、苯二氮卓类:

发现

氯氮卓（利眠宁）(Chlordiazepoxide)地西泮(Diazepam)结构特征：苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核、5位苯环、7位吸电子基（Cl）体内代谢去甲基羟基化去甲地西泮奥沙西泮替马西泮葡萄糖醛酸结合物葡萄糖醛酸结合物临床用途与中枢的苯二氮卓受体结合临床用于镇静、催眠、肌肉松弛和治疗癫痫持续状态嗜睡、头昏、乏力的不良反应，长期会产生依赖性和成瘾性奥沙西泮(Oxazepam)催眠作用较弱，副作用较小，半衰期短，适宜老年人和肝肾功能不良者使用。结构改造及构效关系1、苯二氮卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需2、在7位上引入吸电子基（NO2），能显著增加活性硝西泮（Nitrazepam）作用比地西泮强3、在2’位上引入吸电子基（F），能显著

增加活性氟地西泮：作用比地西泮强，剂量小4、1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性

因：水解开环1,2位并入三氮唑环后，增加其稳定性，而且还增加了与受体的亲和力，生理活性增强，用药剂量减少。三唑仑(Triazolam)短效镇静催眠药，吸收快，服后15~20min出现催眠作用，半衰期短4,5位并入四氢噁唑环，具有较好的镇静催眠作用，可视为前体药物，其含氧

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