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文档简介
作用于传出神经系统药物(4)
拟胆碱药(1)毛果芸香碱一、拟胆碱药物(一)胆碱受体激动药
M、N受体激动药:乙酰胆碱
M受体激动药:毛果芸香碱
N受体激动药:烟碱(尼古丁)(二)抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药:毒扁豆碱、新斯的明二、难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类直接作用间接作用毛果芸香碱M胆碱受体激动药是从南美洲小灌木毛果芸香属植物中提取的生物碱。毛果芸香碱
(pilocarpine,又名匹鲁卡品)
1874年巴西Coutinhou证实咀嚼毛果芸香属植物叶可使唾液分泌增加。1875年提取了生物碱,不久Weber观察了该生物碱对瞳孔、汗腺和唾液腺的作用。[药理作用]1基本作用:
M-R+
选择性地激动M-R,产生M样作用毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)2作用特点:广、选择性小、副作用大
①对腺体、眼睛作用强;②对平滑肌作用弱;③对心脏作用更弱。[对眼睛的作用]毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)缩瞳降低眼内压调节痉挛[对眼睛的作用]毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)胆碱能N支配肾上腺素能N支配,,另一类为虹膜辐射肌(也叫瞳孔开大肌),兴奋时使瞳孔扩大。
一类虹膜环状肌(也叫瞳孔括约肌)兴奋时使瞳孔缩小房水毛果芸香碱对眼的作用:①瞳孔括约肌M–R+→缩瞳
→虹膜根部变薄→前房角扩大→房水流动↑→眼内压↓(治疗青光眼)前房角间隙扩大毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)房水生成增加眼内压升高房水流通受阻眼内压升高视神经损伤青光眼青光眼特征:眼内压↑、视力↓,视神经乳头凹陷房水前房角间隙扩大毛果芸香碱[对眼的作用]②睫状肌M-R+→睫状肌向前方收缩→悬韧带放松→晶状体因自身弹性变厚→调节痉挛→调节于近视毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
[对眼的作用]毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
缩瞳降低眼内压调节痉挛毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
[临床应用]闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)效果好。病因:前房角狭窄,房水回流受阻。Pilocarpine对症。开角型青光眼(慢性单纯性青光眼)也可用。病因:巩膜静脉窦变性、硬化。Pilocarpine对其早期也有一定疗效。①治疗青光眼②治疗虹膜炎,
a用法:与扩瞳药交替使用;
b目的:防止虹膜与晶状体粘连。③抢救M-R阻断药(如阿托品类)中毒。[不良反应]
局部应用副作用小;药物吸收后的不良反应主要由M样作用所致。毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
兴奋瞳孔括约
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