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文档简介
神经系统药理—吴希美解热镇痛药第1页/共40页A.GeneralPharmacologicalproperties1.Inhibitionofprostaglandinsynthesisinhibiting
cyclooxygenase(COX,环氧酶),decreasingthesynthesisofPGsandTXA2,resultingantipyretic,analgesic,andanti-inflammatoryeffectsnon-steroidalanti-inflammatorydrugs(NSAIDs,非甾体抗炎药)。第2页/共40页第3页/共40页第4页/共40页2.AntipyreticeffectsInhibitionofPGE2productioninthehypothalamusinducedbyendogenouspyregensafterpathologicalstimulitemperaturenotes:
symptomaticcontrolonly,notbeindicatedinallpatientswithfever.
Theeffectonbodytemperatureisdifferentfromthatofchlorpromazine.A.GeneralPharmacologicalproperties第5页/共40页Comparisonofpropertiesoftwotypesofdrugs第6页/共40页3.AnalgesiceffectsAnalgesiceffectisresultedfrominhibitionofPGE2production.Effectiveonthepainoflowtomoderateintensityrelatedtoinflammatoryresponses.PGE2:apainstimulantandhyperalgesicagentTheanalgesiceffectisdifferentfromopioidanalgesics.A.GeneralPharmacologicalproperties第7页/共40页Comparisonofpropertiesoftwotypesofdrugs第8页/共40页4.Anti-inflammatoryeffects
PGsinduceinflammatoryresponses.InhibitionofPGproductioncanrelieveinflammatoryresponses,suchascongestion,exudation,pain.Theeffectisdifferentfromthatofglucocorticosteroids.A.GeneralPharmacologicalproperties第9页/共40页Comparisonofpropertiesoftwotypesofdrugs第10页/共40页5.COX-1/COX-2andselectivityofthedrugsCOX-1:
constructive;
involvedinphysiologicregulatoryfunctionsinGItract,kidney,etc.;
inhibitionofCOX-1isrelatedtotheadverseeffects.COX-2:
inducible;involvedinpathologicalresponsessuchasinflammation,andpregnancy;
inhibitionofCOX-2isrelatedtothetherapeuticeffects.
A.GeneralPharmacologicalproperties第11页/共40页(-)(+)(+)(-)第12页/共40页第13页/共40页第14页/共40页第15页/共40页B.SalicylatesAspirin阿司匹林Acetylsalicylicacid乙酰水杨酸Aspirin阿司匹林Salicylicacid水杨酸Salicylicsodium水杨酸钠第16页/共40页Aspirin阿司匹林1.ADMEtransformedtosalicylicacidforminthebodyhepaticmetabolismisprimarilyconjugation.excretionfromurine,theexcretionofunchangedformsofaspirinisincreasedinthealkalinizedurine.largerdoses(>1g/d):
non-linearelimination,zeroorderkineticprocess,easiertoaccumulationandintoxication.B.Salicylates第17页/共40页第18页/共40页2.Pharmacologicaleffectsandclinicaluses(1)Antipyretic,analgesicandanti-inflammatoryeffects
moderatedoses(0.3~0.6g):antipyreticandanalgesiceffects
largerdoses(3~5g/d):anti-inflammatoryandanti-rheumaticeffects;onlyrelievessymptoms.
totreatacuterheumaticfever(急性风湿热),toabatepainandsymptomsofrheumatic&rheumatoidarthritis(风湿性和类风湿性关节炎).B.Salicylates第19页/共40页(2)Inhibitionofplateletaggregation
smalldoses(30~100mg/d):inhibitingTXA2synthesis,preventingthrombosis.usedtotreatischemicheartdisease,reducethemortalityofmyocardiacinfarction,andpreventcerebralthrombosis.
largerdoses:inhibitingPGI2synthesis,promotingthrombosis.
PGI2:vasodilationandplateletdepolymerization(血小板解聚).
B.Salicylates第20页/共40页Themechanismofaspirin:Targetenzymesacetylated第21页/共40页3.Adverseeffects(1)GIreactions
stimulatinggastricmucosaandCTZ(largerdoses);inhibitingPGsynthesisinGItractirritantsymptoms;gastricbleeding;ulcerousdisordersContraindications:ulcerousdisordersB.Salicylates第22页/共40页(2)Prolongationofbleedingtimesmalldoses:inhibitingplateletaggregationlargerdoses:inhibitingsynthesisofthrombogen
Contraindications:oneweekpriortosurgery;severehepaticdamage;vitaminKdeficiency,;prothrombinopenia(凝血酶原减少症).B.Salicylates第23页/共40页(3)Allergicreactionsurticaria(荨麻疹),angioneuroticedema,aspirin-inducedasthma,occasionallyanaphylacticshock.Contraindications:
bronchialasthmaB.Salicylates第24页/共40页Aspirin-inducedasthma:
Phospholipidsofcellmenbrane
Aspirin
PhospholipaseA2(PLA2)(-)Arachidonicacid
CyclooxygenaseLipoxygenenase
(环氧酶)PGH25-HPETE(脂氧酶)
↓Prostaglandins(PGs)
↑Leukotrienes(LTs)
(前列腺素)
(白三烯)第25页/共40页(4)Salicylism
dose>5g/d:CNSsymptoms,includingmentalconfusion;hyperventilation.i.v.NaHCO3canpromotetheexcretionofaspirin.
(5)Hepaticdamage
Overdose:hepaticdamage
Reye’ssyndrome(瑞夷综合征):inchildren,severehepaticdamage(严重的肝损害)andencephalopathy(脑病)B.Salicylates第26页/共40页Dose-responserelationshipofaspirin:therapeuticeffects;adverseeffects第27页/共40页4.DruginteractionsB.Salicylates第28页/共40页C.Para-aminophenolderivativesAcetaminophen对乙酰氨基酚Paracetamol
扑热息痛第29页/共40页Acetaminophen(对乙酰氨基酚):
antipyreticandanalgesiceffectsaremildandlasting,butalmostnoanti-inflammatoryeffects,-nota
NSAIDhigherselectivitytoCOXinCNS.
mainlyusedincold,fever,andheadache,etc.
overdosecandamageliverandkidney.C.Para-aminophenolderivatives第30页/共40页DifferencesbetweenNSAIDsandAcetaminophen第31页/共40页Toxicmetabolitesofacetaminophen第32页/共40页D.Otheranti-inflammatorydrugsSalicylates:aspirinPara-aminophenolderivatives:acetaminophenIndoleandindeneaceticacidderivatives:indomethacin,sulindacPropionicacidderivatives:
ibuprofen,naproxen,fenopofen,ketoprofenCOX-2selectiveinhibitors:meloxicam,celecoxide,rofenxidOthers:phenylbutazone,diclofenac第33页/共40页第34页/共
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