天然药化 第一章总论

天然药化第一章总论第1页，共20页，2023年，2月20日，星期六

第一章总论

天然药物化学是运用现代科学理论和方法研究天然药物资源中化学成分的一门学科。主要研究内容为天然药物资源中化学成分的结构及分类物理和化学性质提取分离方法结构测定方法

合成途径、生物活性以及天然药物的研究与开发等。第2页，共20页，2023年，2月20日，星期六中草药在中国，天然药物资源主要是中草药。植物：如种子植物人参、大枣，真菌类植物灵芝，并以植物来源为主动物：如地龙（蚯蚓）、牛黄等矿物：如石膏等一、天然药物资源第3页，共20页，2023年，2月20日，星期六目前已鉴定的中药有8千多种，少数民族用药，如藏药、傣药、壮药、苗药、朝药等达3千余种，还有其他民间用草药，已进入科学记载的中国植物达42200种，这些都是我国的宝贵财富。第4页，共20页，2023年，2月20日，星期六我国著名的早期药书《神农本草经》出版于公元前一世纪西汉末年，后又经唐、宋、元、明、清中各代药学家的完善形成了浩瀚的文献资料。明代李时珍的《本草纲目》（1590-1596年）是最重要的，堪称药学巨著，现已译成英、日、德、法等多种语言文字，成为世界性的重要药学文献之一。多数中药具有疗效显著、毒性低等特点，中医药正在走向世界，显示了其强大的生命力。

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海洋生物海洋中有50多万种动物,1万多种植物,如海绵、藻类、珊瑚等。植物：昆布（海带）动物：如珍珠、海马

微生物经过发酵，分离和纯化而得到代谢产物（由微生物产生而且能抵抗其他微生物的物质—抗生素等。第6页，共20页，2023年，2月20日，星期六生物技术产物生物技术在扩大药用资源方面的应用主要有：（1）小植物的大规模培养，建立珍稀濒危植物的快速繁殖，主要是通过植物器官胚等形成植株。（2）悬浮培养细胞，以产生大量次生代谢产物。（3）由农杆菌感染的植物组织形成的毛状根等是继培养细胞系统之后又是一重要培养系统，目前已有人参、青蒿、丹参等近50种植物建立了毛状根培养系统。（4）生物转化，经动物体内代谢或组合生物催化合成结构独特化合物，以进行活性成分筛选研究。第7页，共20页，2023年，2月20日，星期六二、化学成分天然药物资源中所含化学成分复杂，其主要是（一）脂类（lipids）

1、油脂为混合物，甘油脂肪酸酯等2、腊脂肪酸和脂肪醇生成的固体酯类3、甾醇类如β谷甾醇4、磷脂中草药成分化学林启寿1977,P39★薏苡仁酯★脂类易溶于石油醚等亲酯性溶剂，难溶于水。第8页，共20页，2023年，2月20日，星期六（二）萜类（terpenesorterpenoids）按照“实验的异戊二烯法则”，认为萜类是由异戊二烯聚合而成的化合物，有单萜—多萜。是天然界最多的一类化合物，已有2万多个化合物结构被确定。第9页，共20页，2023年，2月20日，星期六萜类名称异戊二烯数目碳数单萜210倍半萜315二萜420异戊二烯(isoprene)三萜630四萜840多萜n5n第10页，共20页，2023年，2月20日，星期六穿心莲内酯（抗炎）二萜（C20）第11页，共20页，2023年，2月20日，星期六薄荷醇为薄荷挥发油的主要成分，具有镇痛和止痒作用。

薄荷醇★萜和挥发油为亲脂性化合物，易溶于石油醚、乙醚等溶剂，难溶于水。挥发油（单萜、倍半萜）

第12页，共20页，2023年，2月20日，星期六（三）生物碱（alkaloids）来源于生物的一类含氮的化合物，多数化合物N在环内，与酸可成盐。奎宁★游离碱难溶于水，可溶于氯仿等有机溶剂；生物碱盐易溶于水，难溶于亲脂性有机溶剂。第13页，共20页，2023年，2月20日，星期六（四）苷类（glycosides）苷（配糖体、甙）非糖类化合物与糖通过苷键（缩醛键）结合生成的一类化合物叫苷，苷遇酸和酶可水解为苷元和糖。★苷:极性大,易溶于热水、醇。★苷元:极性小,难溶于水。第14页，共20页，2023年，2月20日，星期六野樱苷（次级苷）酶或H+++苦杏仁苷（原生苷）酶或H+HCN+苷元(aglycone)第15页，共20页，2023年，2月20日，星期六（五）鞣质（tannins）

复杂的多元酚类化合物，因其可鞣皮故称为鞣质，分为三类。1、可水解鞣质糖（或多元醇）和酚类以酯键或苷键结合，在酸、碱或酶作用下可被水解。常见的酚类如下：没食子酸逆没食子酸第16页，共20页，2023年，2月20日，星期六可水解鞣质地榆鞣质H-5第17页，共20页，2023年，2月20日，星期六2、缩合鞣质（多聚体）不能被水解，遇酸等可缩合成鞣酐，黄烷醇类为该种鞣质前体。如

（+）儿茶酚3、新型鞣质★鞣质易溶于水、醇、丙酮、乙酸乙酯等。第18页，共20页，2023年，2月20日，星期六缩合鞣质天然药物化学（3）姚新生2001,P241第19页，共20页，2023年，2月20日，星期六（一）脂类（lipids）（六）糖（二）萜类（terpenoids）（七）氨基酸、蛋白质

（三