胆碱受体阻断药(医本)

胆碱受体阻断药(医本)M-R阻断药muscarinicblockingdrugs

抗胆碱药anticholinegics副交感神经阻断药

parasympatholyticsMuscarinicblockingdrugshavenointrinsicactivity,andtheycanproduceeffectsonlybyblockingtheactivationofmuscarinicreceptorsbymuscarinicagonistsorbyneuronallyreleasedACh.2图5-2传出神经分类模式图3§1阿托品和阿托品类生物碱

Atropine＆atropine-likealkaloid

存在于颠茄、曼陀罗、莨菪中颠茄Atropabelladonna曼陀罗莨菪4阿托品Atropine

东莨菪碱Scopolamine山莨菪碱Anisodamine中枢作用：氧桥，羟基东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱【Mechanismofaction】(作用机理)1.（-）M-R2.largedose:（-）NN-R【Pharmacologicalactions】（药理作用）gland(腺体)>eye>smoothmuscle(平滑肌)>heart>CNS阿托品Atropine6

1.腺体（glands）（-）腺体分泌（inhibitsthesecretionofglands）汗腺(sweatgland)、唾液腺(salivarygland)>泪腺(lachrymal)、呼吸道腺体

>胃壁细胞(gastricparietalcells)

72.眼（eye）(1)扩瞳（mydriasis）atropinePleasecompareatropinewithpilocarpine(-)

瞳孔括约肌M-R开大肌功能占优势瞳孔扩大(dilatethepupil)8(2)升高眼压(increaseintraocularpressure)

Atropine→扩瞳→虹膜退向四周边缘→根部变厚→前房角间隙↓→房水回流↓→眼内压↑。(3)调节麻痹（paralysisaccommodation

）

Atropine(-)睫状肌M-R→睫状肌松驰→悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚，近物模糊。9summaryMuscarinicagonistPilocarpineMuscarinicantagonistAtropine

Miosis

缩瞳↓intraocularpressure↓眼内压Spasmofaccommodation

调节痉挛↑lacrimalsecretion

↑泪腺分泌

Mydriasis扩瞳↑intraocularpressure

↑眼内压

paralysisofaccommodation

调节麻痹↓lacrimalsecretion

↓泪腺分泌113.平滑肌（smoothmuscle

）松弛内脏平滑肌Relaxesvisceralsmoothmuscle.Characteristics(特点)(1)作用强度与平滑肌的功能状态有关；(2)作用强度顺序：胃肠道>膀胱

>输尿管>胆管、支气管、子宫。124.心脏（Heart

）(1)心率（heartrate,HR

）治疗量（therapeuticdose）：HR大剂量（higherdose）：HR↑解除了迷走神经对心脏的抑制。(2)房室传导:促进房室传导(Blockvagaleffectsonthesinoatrialnodedirectly.)135.血管与血压

(Vessels＆

bloodpressure)

Therapeuticdose---无明显作用原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配Largedose---扩张血管6.CNS兴奋抑制---atropineblush（脸红

）Themechanismisunknown.Thereislittleeffectonbloodpressure.Excitationfollowedbydepression.14【ClinicalUses】1.缓解内脏绞痛（relevesvisceralcolicpain

）解痉药胃肠绞痛(gastricandintestinalcolicpain)膀胱刺激症状(bladderirritatingsymptoms)

胆绞痛(gallbladdercolicpain)

肾绞痛(renalcolicpain)合用哌替啶152.抑制腺体分泌Inhibitionofthesecretionoftheglands(1)麻醉前给药（premedication）(2)盗汗（severenightsweat）(3)流涎(salivation)3.眼科(ophthalmologicdisorders)(1)虹膜睫状体炎(Iridocyclitis)(2)验光配镜(3)扩瞳，检查眼底164.缓慢型心律失常(1)心动过缓(Bradycardia)(2)迷走N过度兴奋所致传导阻滞

Note:attoolargedose：

HR↑↑

oxygenconsumption(耗氧量)↑theriskofventricularfibrillation（心室纤颤）↑175.抗休克（Anti-shock）暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎感染性休克(infectiousshock)Inlargedose,atropinecanabolish(解除)thevesselspasmandimprovemicrocirculation.

解除小血管痉挛，改善微循环。6.有机磷酸酯中毒Organophosphateintoxication18【Adversereaction】(不良反应)口干、皮肤干燥、体温↑；心动过速眼内压↑、视力模糊；便秘、排尿困难；腺眼平心【Contraindication】禁忌症CNS青光眼(Glaucoma)，前列腺肥大。19SummaryAtropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前给药盗汗流涎不良反应口干体温↑禁忌症发热扩瞳↑眼内压调节麻痹虹膜炎检查眼底验光眼内压↑视力模糊青光眼松弛内脏绞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管扩张心动过缓传导阻滞心动过速心动过速先兴奋后抑制有机磷中毒感染性休克山莨菪碱(anisodamine,654-2)1.解痉、扩血管作用强；2.抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；3.主要用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛；4.不良反应、禁忌症同atropine。21东莨菪碱（scopolamine）1.外周抗胆碱作用腺(gland)>atropine心血管系统<atropine2.中枢作用：（-）

CNS镇静（sedation

）中枢抗胆碱>atropine眼(eye)【Pharmacologicalactions】（药理作用）221.麻醉前给药（premedication）2.晕动病(motionsickness)3.帕金森氏病（Parkinson’sdisease）【ClinicalUses

】（临床用途）23§2阿托品的合成代用品合成扩瞳药(syntheticmydriatics)

后马托品托吡卡胺合成解痉药(syntheticspasmolytics)

溴丙胺太林（普鲁本辛）

选择性M1受体阻断剂哌仑西平pirenzepine24Chapter9胆碱受体阻断剂（II）－N-R阻断剂Cholinoceptorblockingdrugs

－N-Rblockingdrugs25§1神经节阻滞药(ganglionicblockers)(-)NN-R→(-)postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves美加明樟磺咪芬【Mechanism】(机理)【ClinicalUses】(临床用途)控制性降压(controlledhypotension)26除极化型肌松药

Depolarizingmuscularrelaxants

【Classification】(分类)§2骨骼肌松驰药(肌松药)Skeletalmus