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文档简介

§22钙通道阻滞药钙离子参与机体多种生理生化反应

肌肉收缩、腺体分泌、神经传导细胞内钙超载危害严重，与多种病理过程（高血压、缺血再灌注损伤、AS）相关钙通道阻滞剂可改善上述病理过程22.1钙通道及钙通道阻滞药的分类静息关闭状态：closedrestingstate，R开放状态：openstate，O失活关闭状态：closedinactivestate，I静息关闭（R）开放（O）失活失活关闭（I）激活复活（二）电压依赖性钙通道分型特性明确，正式命名的有六种：

L-、N-、T-、P-、Q-、R-型

L-型（最重要）：分布于心肌、血管平滑肌，参与心肌、平滑肌收缩、窦房结起搏和房室结传导的主要通道。是目前钙通道阻滞剂共同的作用部位。（三）钙通道的结构二、分类：1987（一）选择性钙通道阻滞药：1苯烷胺类：维拉帕米2硝苯地平类：硝苯地平、尼莫地平等3地尔硫卓类：地尔硫卓（二）非选择性钙通道阻滞药：1氟桂嗪类：氟桂利嗪2普尼拉明类：普尼拉明3其他：哌克昔林淘汰目前临床：二氢吡啶类：硝苯地平等动脉>心脏苯烷胺类：维拉帕米等动脉<心脏地尔硫卓类：地尔硫卓等动脉＝心脏同类药物因取代基不同，对不同的器官有不同的敏感性。三、作用机制：钙拮抗药与L-型钙通道α亚基结合后，引起通道蛋白质构象变化，终而阻滞Ca2+向细胞的内流。一、药理作用（一）对心脏的作用1负性肌力作用机制：细胞内Ca2+；使心肌兴奋收缩脱偶联维拉帕米、地尔硫卓>硝苯地平反射性提高交感神经活性：硝苯地平

2负性频率和负性传导作用维拉帕米、地尔硫卓强；硝苯地平反射性使HR3对缺血心肌的保护作用胞内“钙超载”；钙拮抗药可减少细胞内钙含量，保护心肌细胞4抗心肌肥厚钙拮抗药能减少某些重要的内源性生长因子的释放和/或拮抗它们的促生长作用。2对其它平滑肌的作用呼吸道、消化道、子宫、泌尿道（三）抗动脉粥样硬化钙内流减少降低细胞内胆固醇减少脂质沉积调血脂作用抑制平滑肌细胞移行和增殖

（四）改善组织血流抑制血小板钙内流；激活效应增加RBC变形能力，降低血粘滞度2.抗高血压

伴冠心病－－－硝苯地平；

伴脑血管病－－－尼莫地平3抗心律失常

维拉帕米；阵发性室上速首选药4抗肥厚性心肌病5脑动脉痉挛和脑卒中：尼莫地平6外周血管痉挛性疾病7其它：还试用于治疗支气管哮喘、偏头痛、青光眼、子痫、充血性心力衰竭等。口服吸收迅速、完全，生物利用度低肝代谢经肾排泄三、药代动力学22.3常用钙通道阻滞剂维拉帕米作用于钙通道膜内侧/开放状态具有频率依赖性HR↓－反射性交感神经兴奋抑制房室传导，舒张冠脉和外周血

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