消化系统用药专题宣讲

消化系统用药药剂科2016年4月21日消化系统用药专题宣讲第1页消化系统结构与功效消化道包含口腔、咽、食道、胃、小肠（十二指肠、空肠、回肠）和大肠（盲肠、阑尾、结肠、直肠、肛管）等部。临床上常把口腔到十二指肠这一段称上消化道，空肠以下部分称下消化道。消化腺有小消化腺和大消化腺两种。小消化腺散在于消化管各部管壁内，大消化腺有三对唾液腺（腮腺、下颌下腺、舌下腺）、肝和胰。消化系统是人体八大系统之一。消化食物吸收营养

排出废物功能消化道消化腺组成消化系统用药专题宣讲第2页消化系统疾病（1）食管疾病：食管炎、食管癌、贲门失弛缓症、食管静脉曲张（2）胃、十二指肠疾病：急、慢性胃炎、十二指肠炎、消化性溃疡、胃癌、功效性消化不良（3）小肠疾病：急性肠炎、出血坏死性肠炎、肠结核、吸收不良综合征、小肠肿瘤（4）大肠疾病：痢疾、炎症性肠病、结肠癌、直肠癌、阑尾炎、肠易激综合征（5）肝脏疾病：急慢性肝炎、肝硬化、肝脓肿、肝癌、肝寄生虫病、脂肪肝（6）胆道疾病：胆石症、胆囊炎、胆管炎、胆道蛔虫、胆囊癌、胆管癌、胆囊息肉(7)

胰腺疾病：急慢性胰腺炎、胰腺癌（8）腹膜和肠系膜疾病：急慢性腹膜炎、腹膜癌、肠系膜淋巴结结核消化系统用药专题宣讲第3页一、助消化药二、抗酸药及抗消化性溃疡药三、泻药和止泻药四、止吐药及胃肠动力药五、肝胆疾病辅助用药消化系统药品类别消化系统用药专题宣讲第4页一、助消化药

消化液成份:胃蛋白酶（＋稀盐酸）胰酶乳酶生酵母用于消化道分泌功效减弱，消化不良消化系统用药专题宣讲第5页

多为消化成份，用于消化成份缺乏引发消化不良。

稀盐酸

10%盐酸溶液，代替胃酸不足。作用：促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶，并提升酶活性。应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良（腹胀、嗳气）。

三、助消化药消化系统用药专题宣讲第6页惯用助消化药药品作用用途稀盐酸胃蛋白酶胃酸缺乏症胰酶分解蛋白质胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引发消化不良增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性乳酶生分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌，降低发酵和产气肠内异常发酵引发消化不良·腹胀及小儿消化不良性腹泻干酵母富含B族维生素食欲不振，消化不良和B族维生素缺乏症消化系统用药专题宣讲第7页胃蛋白酶

家畜胃粘膜提取，酸中稳定。作用：水解胃中蛋白质。应用：适用稀盐酸，用于消化不良。消化系统用药专题宣讲第8页乳酶生干燥活乳酸杆菌制品。作用：在肠内分解糖类→生成乳酸（pH下降），抑制腐败菌腐败、产气作用。应用：消化不良，多用于小儿消化不良性腹泻。禁忌：不与抗菌药、吸附药适用。消化系统用药专题宣讲第9页第一节助消化药(digestants)代表药

稀盐酸 胃蛋白酶 胰酶 干酵母 乳酶生 抗生素

作用机理

增加胃酸酸度 分解蛋白质消化脂肪、蛋白质及淀粉 含B族维生素 含活乳酶杆菌 杀幽门螺杆菌多为消化液中成份或促进消化液分泌药品消化系统用药专题宣讲第10页

助消化药促进胃肠道消化功效药品，多数是消化液主要成份，如胃蛋白酶，稀盐酸等，临床上常与健胃药配合使用消化系统用药专题宣讲第11页惯用助消化药药品作用用途稀盐酸胃蛋白酶胃酸缺乏症胰酶分解蛋白质胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引发消化不良增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性乳酶生分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌，降低发酵和产气肠内异常发酵引发消化不良·腹胀及小儿消化不良性腹泻干酵母富含B族维生素食欲不振，消化不良和B族维生素缺乏症消化系统用药专题宣讲第12页助消化药

DrugsPromotingIngestion

胃蛋白酶pepsin牛、猪、羊等胃粘膜提取；临床消化功效减弱；对胃癌、恶心贫血可改进消化不良。胰酶pancreatin动物牛、猪、羊胰腺提取物；能消化蛋白质、淀粉、脂肪；临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。

消化系统用药专题宣讲第13页助消化药

DrugsPromotingIngestion

乳酶生lactasin乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提升肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及预防蛋白质发酵，降低肠内产气，促进消化和止泻作用。临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。酵母酵母菌：含各种B族维生素，B1、B2、B6、B12

、叶酸等。临床应用：食欲不振、消化不良。消化系统用药专题宣讲第14页抗消化性溃疡药品分类：

☺一、抗酸药☺二、抑制胃酸分泌药抗胆碱药

H2受体阻断药质子泵抑制药胃泌素受体阻断药☺三、增强胃粘膜屏障功效药☺四、抗幽门螺杆菌药消化系统用药专题宣讲第15页消化性溃疡药

DrugsUsedinPepticUlcers分类抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等H2-受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等M-胆碱受体阻断药：阿托品等胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑胃泌素阻断药：丙谷胺胃粘膜保护药：前列腺素衍生物抗幽门螺杆菌药：抗生素联适用药消化系统用药专题宣讲第16页第一节抗消化性溃疡药

抗酸药1

胃酸分泌抑制药2

黏膜保护药3

抗幽门螺杆菌药4消化系统用药专题宣讲第17页抗胃酸保护粘膜根除HP抗消化性溃疡药分类抗酸药

H2受体阻断药

M受体阻断药

质子泵抑制药粘膜保护药抗幽门螺旋菌药消化系统用药专题宣讲第18页一、抗溃疡病药品

分类

抗酸剂 抑酸剂胃粘膜保护剂 杀Hp药代表药

氢氧化铝 法莫替丁 哌仑西平 丙谷胺 奥美拉唑 硫糖铝 抗生素

作用机理

中和胃酸 阻断H2受体 阻断M1受体阻断胃泌素受体 质子泵抑制剂 保护胃粘膜 杀幽门螺杆菌治疗目标：降低攻击因子、增强防御屏障消化系统用药专题宣讲第19页胃酸破坏胃粘膜屏障减弱幽门螺杆菌中和或抑制胃酸增强粘膜屏障抑制幽门螺杆菌溃疡治疗策略消化系统用药专题宣讲第20页一、抗酸剂理想抗酸药应具备以下特点：1.对粘膜及溃疡面有保护收敛作用2.抗酸作用强、快速、持久3.不产生CO2气体4.无便秘或腹泻作用5.不易吸收，无碱血症消化系统用药专题宣讲第21页

一、抗酸药消化系统用药专题宣讲第22页

壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药作用机制：1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性

消化系统用药专题宣讲第23页惯用抗酸药碳酸氢钠氢氧化铝三硅酸镁碳酸钙氢氧化镁抗酸强度强中弱慢强显效时间快慢慢快慢维持时间短较长较长久较长溃疡面保护无有有无无碱血症有无无无无产生CO2有无无有无排便影响无便秘轻泻便秘轻泻消化系统用药专题宣讲第24页

惯用抗酸药比较药物作用不良反应碳酸钙作用较强，快且持久，可产生CO2嗳气、腹胀、反跳性胃酸分泌增加氧化镁作用强，缓解且持久腹泻氢氧化镁作用较强且快腹泻，肾功不良可致高血镁三硅酸镁作用弱、慢且持久；胃内产生SiO2可保护溃疡面导泻、肾结石氢氧化铝作用强、慢且持久；有收敛、止血作用便秘、能降低磷酸盐吸收碳酸氢钠作用强、快且短暂；有碱化尿液作用嗳气、腹胀、胃酸分泌增加；碱血症消化系统用药专题宣讲第25页现有抗酸药•无机弱碱类氢氧化铝氧化镁/三硅酸镁碳酸氢钠•多数为复方制剂•液体剂>粉剂>片剂(嚼碎)临床上常制成复方制剂适用，取长补短消化系统用药专题宣讲第26页碳酸氢钠氧化镁氢氧化铝碳酸钙三硅酸镁抗酸强度强强中强弱起效时间快慢慢慢慢连续时间短久久久久保护作用——+—+收敛作用——+——碱中毒之危险性+————co2之产生+——

+

—大便无影响轻泻便秘便秘轻泻抗酸药作用比较

消化系统用药专题宣讲第27页（一）抗酸药抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜侵蚀和对溃疡面刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合作用。餐后服药可延长药品作用时间。消化系统用药专题宣讲第28页

理想抗酸药应该是作用快速持久、不吸收、不产气、不引发腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药品极难抵达达些要求，故惯用复方制剂。惯用抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。消化系统用药专题宣讲第29页理想抗酸药（1）作用快速、持久、不吸收（2）中和胃酸不产气（3）不干扰胃肠机能（不引发腹泻或便秘）（4）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。

临床上多用复方制剂P171表24-2合理用药：餐后1h和3h及临睡前，各服1次，1天7次消化系统用药专题宣讲第30页

理想抗酸药应该是作用快速持久、不吸收、不产气、不引发腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药品极难到达这些要求，故惯用复方制剂，取长补短。胃舒平片：每片含氢氧化铝：0.245g

三硅酸镁：0.105g

颠茄流浸膏：0.026g消化系统用药专题宣讲第31页二、胃酸分泌抑制药消化系统用药专题宣讲第32页（二）胃酸分泌抑制药

壁细胞经过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+，K+-ATP酶三个步骤分泌胃酸。(P289,图25-1)

H2受体阻断药；M胆碱受体阻断药；胃泌素受体阻断药；胃壁细胞H+泵抑制药消化系统用药专题宣讲第33页

H2受体阻断药西米替丁（cimetidine，甲氰米胍）H2受体阻断作用；轻度胃黏膜保护作用。免疫功效调整雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famatidine，噻唑咪胺)：抑酸作用强大药品相互作用：西米替丁对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、地西泮、华法林、茶碱等消除。消化系统用药专题宣讲第34页1、H2受体阻断药

组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺激胃壁细胞，胃酸分泌增加）目标：H2受体阻断药抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。第一代：西咪替丁第二代：雷尼替丁第三代：法莫替丁作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制降低抗雄激素等ADR降低消化系统用药专题宣讲第35页H2受体阻断药【临床应用】十二指肠溃疡，胃溃疡（6～8周）；胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。【副作用】长久服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹长久服用西咪替丁，男性可引发阳痿，性欲下降，乳房发育。治疗溃疡病疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会造成胃酸分泌反跳性增加。消化系统用药专题宣讲第36页

西咪替丁（cimetidine）不良反应：多，现少用中枢神经消化系统抗雄激素作用:男性青年，可引发阳萎、性欲消失及乳房发育抑制细胞色素P-450肝药酶活性(雷尼替丁较弱,其它同类药品无)消化系统用药专题宣讲第37页用药注意：

可透过胎屏障，并经过乳汁排泄不可与硫糖铝类药适用其它药品:雷尼替丁（ranitidine）(第二代)比西米替丁强5～10倍法莫替丁（famotidine）(第三代)比雷尼替丁强7倍消化系统用药专题宣讲第38页2、胃壁细胞质子泵抑制剂

质子泵抑制药（protonpumpinhibitor）又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。临床惯用有奥美拉唑（omeprazole）兰索拉唑（lansoprazole）泮托拉唑（pantoprazole）雷贝拉唑（rabeprazole）消化系统用药专题宣讲第39页2.H+泵抑制药作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中关键酶H+-K+-ATP酶,使其不可逆地失去活性,造成胃酸分泌抑制。

奥美拉唑(Omeprazole

洛赛克)抗溃疡机制抑制H+泵功效促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜抑制幽门螺杆菌消化系统用药专题宣讲第40页奥美拉唑Omeprazole

又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂【药理作用与作用机制】

胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+分泌。其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上，同时胃蛋白酶分泌也有降低。对幽门螺杆菌有抑制作用。消化系统用药专题宣讲第41页奥美拉唑

omeprazole【临床应用】反流性食道炎,有效率达75％～85％。消化性溃疡,服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其它类药品无效用4周，愈合率达90％。幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。上消化道出血。消化系统用药专题宣讲第42页奥美拉唑

omeprazole【副作用】1％～2％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。长久服用，胃内细菌过分生长。

消化系统用药专题宣讲第43页药理作用1.抑制胃酸分泌奥美拉唑→亚磺酰胺衍生物→与H＋-K＋-ATP酶上巯基结合→抑制H＋泵→抑制胃酸、胃蛋白酶分泌对胃泌素、组胺、Ach、食物等原因引发胃酸分泌均可抑制2.胃粘膜保护作用：动物试验证实，对阿司匹林、乙醇、应激所致胃黏膜损伤有保护作用。机制尚不清楚：↑粘膜血流量3.有抗幽门螺旋杆菌作用可能经过抑制细菌ATP酶活性而抑制细菌生长。消化系统用药专题宣讲第44页兰索拉唑

Lansoprazole是第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。消化系统用药专题宣讲第45页泮托拉唑Pantoprazole与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。抗溃疡病作用与奥美拉唑相同。雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害临床效果方面远优于其它抗酸药品。消化系统用药专题宣讲第46页质子泵抑制剂与H2阻断药作用比较

质子泵抑制剂作用强大，完全阻止各种刺激引发胃酸分泌连续用药无耐受性作用持久、递增，3-5天后达稳态胃内pH维持平稳治愈率高，复发率低

H2阻断药对组胺及夜间胃酸分泌抑制强，其它作用弱逐步产生耐受性屡次用药后作用减弱、增加剂量不能克服胃内pH波动较大消化系统用药专题宣讲第47页胃泌素受体阻断药

丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素受体，降低胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。消化系统用药专题宣讲第48页☺☺☺☺☺☺3、促胃泌素受体阻断药丙谷胺竞争性阻断胃泌素受体；降低胃酸分泌；增加胃黏液中己糖胺；促进蛋白质合成，增强屏障；用于胃十二指肠溃疡；也用于急性上消化道出血。消化系统用药专题宣讲第49页M胆碱受体阻断药阿托品及其合成代用具可降低胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在普通治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。

哌仑西平(pirenzepine，必舒胃)

与引发胃酸分泌M1胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪替丁相仿．而不良反应轻微。

消化系统用药专题宣讲第50页MCCK2H2H+K+ATPaseK+H+Ca2+-cAMP-K+K+H+M受体阻断药

(-)H+3.M受体阻断药消化系统用药专题宣讲第51页☺4、M1胆碱受体阻断药哌仑西平

选择性阻断M1胆碱受体☺抑制胃蛋白酶分泌；☺直接保护胃粘膜细胞；☺不易透过血脑屏障；☺剂量过大可产生阿托品样副作用。消化系统用药专题宣讲第52页三、胃粘膜保护制剂增强细胞保护原因、维持机体粘膜完整性、加强细胞自我抵抗能力。（1）铋制剂：胶态次枸橼酸铋（2）化学抗酸剂：硫糖铝、氢氧化铝、碳酸铝（3）前列腺素E：米索前列醇消化系统用药专题宣讲第53页增强胃粘膜屏障功效药品胃粘膜屏障细胞屏障粘液－HCO3-

盐屏障抵抗和预防胃酸和胃蛋白酶侵蚀作用胃粘膜屏障作用三、胃粘膜保护药

消化系统用药专题宣讲第54页

胃黏膜保护药

促进胃黏液和碳酸氢盐分泌；促进胃黏膜细胞前列腺素合成；增加胃黏膜血流量；

抗幽门螺杆菌和抗酸作用。消化系统用药专题宣讲第55页（三）胃黏膜保护药前列腺素衍生物

前列腺素E(PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌，增加局部血流量和抑制胃酸分泌作用，能预防有害因子损伤胃粘膜。米索前列醇(misoprostol)消化系统用药专题宣讲第56页☺☺☺☺

前列腺素衍生物米索前列醇、恩前列醇等较贵，屈居二线；增加胃黏液和HCO3-分泌，增加局部血流量☺独特征：

防治非甾体类抗炎药和应激引发溃疡； 预防溃疡复发。腹泻，子宫收缩。消化系统用药专题宣讲第57页代表药：米索前列醇，恩前列醇有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能预防有害因子损伤胃粘膜前列腺素衍生物消化系统用药专题宣讲第58页米索前列醇作用:抑制基础和夜间胃酸分泌，胃酸、胃蛋白酶（组胺、胃泌素、食物所致）分泌；提升胃黏液及HCO3—分泌，保护胃粘膜应用:

1.防治抗炎药（阿司匹林等）诱发胃出血、溃疡、坏死有特效

2.治疗胃、十二直肠溃疡，为二线药。不良反应:

腹泻，孕妇禁用（收缩子宫）消化系统用药专题宣讲第59页思密达八面体氧化铝组成多层结构对消化道黏膜有较强覆盖能力，增加胃黏液合成，使胃中磷脂含量增加，提升黏液层疏水性，增强黏液屏障作用，促进上皮修复，并有抗幽门螺杆菌作用。适于消化道溃疡、胃炎、食管炎、结肠炎、急慢性腹泻。消化系统用药专题宣讲第60页硫糖铝☺pH<4时，分解成硫酸化蔗糖+氢氧化铝；☺与胃粘膜蛋白质结合，在溃疡面形成保护膜；☺吸附胃蛋白酶和胆汁酸；☺刺激内源性前列腺素合成与释放；☺餐前嚼碎服用。☺忌与抗酸药及制酸剂适用。☺长久用药致便秘。消化系统用药专题宣讲第61页铋剂(胶体次枸橼酸铋,CBS)•与胃黏液结合覆盖溃疡面；•促进PGE/黏液/HCO3-释放；•抑制胃蛋白酶活性；•抑制Hp；•改进胃黏膜局部微循环，促进上皮修复;•ADR:长久铋吸收有神经毒性；舌粪染黑。消化系统用药专题宣讲第62页四、抗幽门螺杆菌药消化系统用药专题宣讲第63页

溃疡发生：国外Hp达90%以上，国内约70%抗Hp感染药品：抗溃疡药：如铋剂，质子泵抑制剂等抗菌素：四环素、呋喃唑酮、甲哨唑，阿莫西林，氨苄青霉素，克拉霉素、庆大霉素、罗红霉素等，2－3药联合应用Hp疫苗：四、抗幽门螺旋菌药消化系统用药专题宣讲第64页抗幽门螺杆菌药分类

一类是抗溃疡病药，如含铋制剂、质子泵抑制药、硫糖铝等，抗菌作用较弱，单用疗效较差；第二类为抗菌药品，有阿莫西林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。消化系统用药专题宣讲第65页(四)抗幽门螺杆菌药

幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮表面生长，产生各种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功效。它与胃炎关系亲密，也是胃、十二指肠溃疡危险原因，根治此菌可显著增加溃疡愈合率，降低复发率。

消化系统用药专题宣讲第66页抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori临床惯用抗菌药品庆大霉素（gentamicin）阿莫替林（amotriptyline）克拉霉素（clarithromycin）四环素（tetracycline）甲硝唑（metronidazole）等消化系统用药专题宣讲第67页奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和降低复发。抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等2-3种联用。四、抗幽门螺菌药消化系统用药专题宣讲第68页

第三节泻药和止泻药容积性泻药在肠腔内形成高渗而降低水分吸收，增加肠内容积，刺激肠壁，造成肠蠕动加紧，引发泻下。

硫酸镁硫酸钠接触性泻药与肠粘膜接触后，改变其通透性，使电解质和水分向肠腔扩散，造成肠腔水分增加，蠕动加紧，引发泻下

酚酞大黄番泻叶芦荟润滑性泻药润滑肠壁，软化粪便，使粪便易于排出。

液体石蜡甘油消化系统用药专题宣讲第69页泻药

Laxatives促进排粪便药品，分三类：刺激性泻药（contactcathartics，接触性泻药）渗透性泻药（osmoticlaxatives，容积性泻药）润滑性泻药（surface-activeagents）

消化系统用药专题宣讲第70页容积性泻药

硫酸镁

口服－－→Mg2＋、SO42-↑→肠道高渗→大肠水份↑→肠内容物↑→刺激肠壁→泻下一、泻药分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。消化系统用药专题宣讲第71页作用与用途1.导泻作用-----排除肠内毒物及辅助用于驱肠虫2.利胆作用----阻塞性黄疸、慢性胆囊炎3.抗惊厥-------各类惊厥，尤其是子痫惊厥4.降压-----------高血压危象注意事项：泻下强，月经、妊娠妇女及老人慎用中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻其它：硫酸钠,乳果糖,食物纤维素

消化系统用药专题宣讲第72页接触性泻药酚酞碱性肠液下形成可溶性钠盐→促进结肠蠕动作用温和，6-8h排软便，经历肝肠循环，作用时间较长（3-4天）。适合用于慢性便秘、习惯性便秘消化系统用药专题宣讲第73页醌类（大黄，番泻叶，芦荟等）在肠内细菌分解为蒽醌→促进肠蠕动惯用于急、慢性便秘小剂量大黄止泻,大剂量大黄导泻大黄还有抗菌作用消化系统用药专题宣讲第74页润滑性泻药液体石蜡50%甘油（开塞露）适合用于儿童及老人。消化系统用药专题宣讲第75页第三节止泻药1.药用炭/思密达：含有强大吸附及覆盖功效，引发腹泻细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出。2.苯乙哌啶（地芬诺酯）：为哌替啶衍生物，无镇痛作用；直接作用于肠平滑肌，提升肠张力；大剂量可成瘾；可加强中枢抑制药作用；用于急、慢性腹泻，禁用于感染引发腹泻。消化系统用药专题宣讲第76页阿片制剂:提升肠张力，抑制蠕动，止泻强，用于较严重非感染性腹泻。地芬诺酯（苯乙哌啶）：哌替啶衍生物，类似阿片，短期不成瘾。用于急性腹泻。其它：洛哌丁胺（苯丁洛胺）：用于急、慢性便秘。收敛剂和吸附剂：鞣酸蛋白、碱式碳酸铋药用炭四、止泻药消化系统用药专题宣讲第77页刺激性泻药（接触性泻药）酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引发肠绞痛、直肠炎、结肠功效障碍、结肠黑变病等。渗透性泻药（容积性泻药）硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类润滑性泻药液体石蜡、甘油四、泻药消化系统用药专题宣讲第78页

第四节止吐药及胃肠动力药作用：阻断延脑化学催吐感受区（CTZ）D2、H1、M1、5-HT3受体，缓解或预防呕吐，其中，D2受体及5-HT3受体拮抗药还可促进胃肠蠕动，协调胃肠运动。

胃复安吗丁林西沙必利昂丹司琼

消化系统用药专题宣讲第79页

第四节止吐药及胃肠动力药胃肠神经系统内与胃动力相关递质与激素

兴奋性Ach5-羟色胺胆囊收缩素胃泌素胃动素抑制性

多巴胺

去甲肾上腺素 生长抑素 脑啡肽消化系统用药专题宣讲第80页Ｈ1受体阻断剂茶苯海明（晕海宁）M阻断剂东莨菪碱DA阻断剂氯丙嗪甲氧氯普胺多潘立酮5-HT3受体阻断药昂丹司琼

惯用止吐药消化系统用药专题宣讲第81页甲氧氯普胺(胃复安，灭吐灵)阻断食管、胃、肠道多巴胺(D2)受体，使胆碱能受体功效相对亢进，动力增强；抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)，止吐；阻断中枢D2受体，产生锥体外系症状；引发高催乳素血症；对前庭功效紊乱所致呕吐无效。消化系统用药专题宣讲第82页

生物利用度75%，较易经过血脑屏障、胎盘屏障作用与应用：阻断CTZD2受体，强大中枢性止吐作用阻断胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药作用主要用于胃肠功效失调所致呕吐，还用于放疗、化疗引发呕吐不良反应：长久大剂量使用可致锥体外系症状（肌震颤、坐立不安）

甲氧氯普胺消化系统用药专题宣讲第83页多潘立酮(吗丁啉)大部分同前但不透过血脑屏障，不阻断中枢D2受体，无锥体外系症状；用于各种胃轻瘫；消化系统用药专题宣讲第84页

外周性多巴胺受体阻断药，不易经过血脑屏障。作用：促胃排空及胃肠协调运动，并镇吐。应用：各种原因恶心呕吐（中枢性、放疗、胃肠功效紊乱等），偶见腹痛。其它：西沙必利多潘立酮（吗丁林motilium）消化系统用药专题宣讲第85页昂丹司琼(5-HT3受体拮抗剂)选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体对放、化疗所致呕吐有效对晕动病、多巴胺受体激动剂（阿扑吗啡）所致呕吐无效普通不产生锥体外系症状消化系统用药专题宣讲第86页5-HT3受体拮抗药对化疗药及放疗引发呕吐，可产生快速而强大止吐作用对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引发呕吐无效昂丹司琼消化系统用药专题宣讲第87页西沙必利(5-HT4受体激动剂)刺激肠肌层Ach释放；促进全消化道动力；大剂量可引发严重心律失常;在美国用于GERD患者烧心症状控制，出现350例严重心律失常，其中80例死亡；我国SFDA要求不准作